輝瑞（Pfizer）及武田（Takeda）今天聯合宣布，在日本推出Xeljanz（tofacitinib citrate），該藥于2013年3月25日獲日本衛生勞動福利部（MHLW）批準，用于對現有療法反應不足的類風濕性關節炎（RA）成人患者的治療。此前雙方已經在聯合推廣RA藥物Enbrel（etanercept，依那西普）。

　　Xeljanz為一種Janus激酶（JAK）抑制劑，是日本獲批的首個JAK抑制劑類口服RA藥物。與生物制劑靶向于胞外細胞因子不同，Xeljanz靶向于JAK通路，該信號通路在RA炎癥中發揮了關鍵作用。

　　Xeljanz可用于經至少一種疾病修飾抗風濕藥物（DMARD，如氨甲喋呤）治療后仍存在臨床癥狀的患者。Xeljanz獲批的劑量為5mg，每天2次。

　　Xeljanz用藥，與增加的嚴重感染風險相關，包括機會性感染、結核、腫瘤、淋巴瘤。Xeljanz附帶有一個有關這些風險的黑框警告。Xeljanz治療也與膽固醇和肝酶的增加及血液計數的減少相關。

　　為了確保Xeljanz的安全和有效使用，輝瑞和武田將與日本風濕病學會合作，共同推進Xeljanz的正確使用。

　　此前，Xeljanz于2012年11月獲FDA批準，用于對氨甲喋呤（methotrexate）治療反應不足或不耐受的中度至重度活動性類風濕性關節炎（RA）成人患者的治療，該藥將與雅培（Abbott）重磅藥物阿達木單抗（Humira）展開競爭。

　　RA是一種自身免疫性疾病，由于人體免疫系統錯誤地攻擊健康組織，導致關節及周圍組織的炎癥。阿達木單抗是一種可自我注射（Self-injectable）的生物治療藥物，Xeljanz則提供了口服的便利。

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