導(dǎo)讀:很多人好不容易做完移植腎臟的手術(shù)后還要忍受著術(shù)后的排斥反應(yīng)。這往往令病人痛苦不堪。嗎替麥考酚酯膠囊主要用于預(yù)防急性器官排斥反應(yīng),治療同種異體腎移植后難治性排異反應(yīng)。嗎替麥考酚酯膠囊是這些產(chǎn)生術(shù)后排斥反應(yīng)患者福音。
嗎替麥考酚酯膠囊,處方類藥物,口服。主要用于預(yù)防急性器官排斥反應(yīng),治療同種異體腎移植后難治性排異反應(yīng)。應(yīng)該與環(huán)胞霉素和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。
嗎替麥考酚酯膠囊的主要成分嗎替麥考酚酯(簡(jiǎn)稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物,MPA是高效、選擇性、非競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑、可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對(duì)淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對(duì)腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。
嗎替麥考酚酯膠囊藥理作用:
消膽胺能顯著減少MPA曲線下面積,提示MMF不應(yīng)與能干擾腸肝循環(huán)類藥物同時(shí)服用,因這些藥物可能會(huì)降低MMF的藥效。MMF與制酸藥物同服,可使MMF的吸收減少。MMF和阿昔洛韋可競(jìng)爭(zhēng)性地通過(guò)腎小管排出,兩者同用特別是當(dāng)腎功能損害時(shí)兩者血藥濃度可進(jìn)一步增高。但未見MMF與靜脈注射更昔洛韋之間有藥代動(dòng)力學(xué)的交叉作用。動(dòng)物試驗(yàn)表明經(jīng)腎小管排出的藥物(如丙磺舒)可與MPAG競(jìng)爭(zhēng),從而使血漿MPAG或這類藥物的濃度升高。
嗎替麥考酚酯膠囊口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成份MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積),口服后在循環(huán)中測(cè)不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA峰值將降低40%。由于腸肝循環(huán)作用,服藥后6-12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿 MPA高峰,與消膽胺同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過(guò)腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿蛋白結(jié)合。MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無(wú)藥理活性。MMF代謝成的MPA有極少量(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40日),平均曲線下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。單劑研究顯示,嚴(yán)重的慢性腎功能損害(腎小球?yàn)V過(guò)率<25 mL/分/1.73 m2)。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:?jiǎn)崽纣溈挤吁ツz囊不能與硫唑嘌呤同時(shí)使用,對(duì)這兩種藥物的同時(shí)使用尚未進(jìn)行試驗(yàn)。服用嗎替麥考酚酯膠囊期間,應(yīng)采取有效避孕措施。MMF 能對(duì)哺乳期嬰兒可能有潛在的嚴(yán)重副作用。對(duì)嗎替麥考酚酯膠囊者慎用嗎替麥考酚酯膠囊。