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| 注射用地西他濱(達(dá)珂)功效與作用: 【達(dá)珂適應(yīng)癥】 達(dá)珂適用于IPSS評分系統(tǒng)為中危-1、中危-2和高危的初治、復(fù)治骨髓增生異常綜合征(MDS)患者,包括原發(fā)性和繼發(fā)性的MDS,按照FAB分型所有的亞型:難治性貧血,難治性貧血伴環(huán)形鐵粒幼細(xì)胞增多,難治性貧血伴原始細(xì)胞增多,難治性貧血伴原始細(xì)胞增多-轉(zhuǎn)化型,慢性粒-單核細(xì)胞白血病。 【達(dá)珂藥物相互作用】 尚未對地西他濱和其他藥物之間的相互作用進(jìn)行正式研究。 達(dá)珂可能與其他藥物發(fā)生相互作用,這些藥物經(jīng)連續(xù)磷酸化作用(通過細(xì)胞內(nèi)磷酸激酶活 動(dòng))激活,并且/或者被酶代謝,這些酶與地西他濱失活有關(guān)(如胞啶脫氨酶)。因此,當(dāng)達(dá)珂 與這些藥物聯(lián)合時(shí),應(yīng)謹(jǐn)慎。 聯(lián)合用藥對地西他濱的影響 因?yàn)榈匚魉麨I通過氧化脫氨反應(yīng)而非CYP450酶進(jìn)行代謝,預(yù)期不會(huì)發(fā)生CYP450酶介導(dǎo) 的藥物代謝相互作用。因?yàn)榈匚魉麨I的體外血漿蛋白結(jié)合率可忽略不計(jì)(<1%),因此不太可 能發(fā)生聯(lián)合用藥將地西他濱從血漿蛋白結(jié)合置換下來的反應(yīng)。體內(nèi)數(shù)據(jù)顯示,地西他濱是弱的 P-糖蛋白(P-gp)底物,因此不太可能與P-gp抑制劑發(fā)生反應(yīng)。 地西他濱對聯(lián)合用藥的影響 因?yàn)榈匚魉麨I的體外血漿蛋白結(jié)合率低(<1%),因此不太可能發(fā)生將聯(lián)合用藥從其血漿 蛋白結(jié)合置換下來的反應(yīng)。體外研究顯示,在高達(dá)20倍治療最大血漿濃度(Cmax)的情況下, 地西他濱不會(huì)抑制或誘導(dǎo)CYP450酶。因此,預(yù)期不會(huì)發(fā)生CYP酶介導(dǎo)的藥物代謝相互作用, 也不太可能通過該路徑與代謝物質(zhì)發(fā)生反應(yīng)。體外研究已經(jīng)證實(shí)地西他濱是P-gp介導(dǎo)轉(zhuǎn)運(yùn)的弱 抑制劑,因此預(yù)期不會(huì)影響聯(lián)合用藥的P-gp介導(dǎo)轉(zhuǎn)運(yùn)(見藥代動(dòng)力學(xué))。 | 
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