環(huán)孢素(以下簡(jiǎn)稱為CsA)為l1個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽，是一種強(qiáng)效免疫抑制藥，廣泛用于防治實(shí)質(zhì)性器官和骨髓等同種異體移植時(shí)的排斥反應(yīng)。目前我國(guó)使用的CsA微乳膠囊有兩種，進(jìn)口的新山地明膠囊和國(guó)產(chǎn)的麗珠環(huán)明膠囊，臨床療效均良好。為了評(píng)價(jià)麗珠環(huán)明膠囊與新山地明膠囊的生物等效性，筆者采用反相高效液相色譜技術(shù)測(cè)定CsA血濃度，在lO名健康男性志愿受試者身上比較了2種CsA微乳膠囊后的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)和相對(duì)生物利用度。

進(jìn)口的新山地明膠囊和國(guó)產(chǎn)的麗珠環(huán)明膠囊的對(duì)比試驗(yàn)
　　以隨機(jī)分組自身對(duì)照、間隔1周交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)法,用反相高效液相色譜技術(shù)測(cè)定環(huán)孢素血濃度,在10名健康男性志愿受試者身上比較單劑量po300mg麗珠環(huán)明膠囊和新山地明膠囊后的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)和相對(duì)生物利用度。結(jié)果：麗珠環(huán)明膠囊的藥－時(shí)曲線與新山地明膠囊的藥－時(shí)曲線極其相似，其AUC0→24分別為：（7051.4±1084.2）和（6918.5±693.4）ng•h^-1；Cmax分別為：（1519.88±219.84）和（1519.69±233.68）ng•mL^-1；t1/2α分別為（1.28±0.38）和（1.23±0.40）h；t1/2β分別為（9.80±3.18）和（9.71±4.87）h；tmax分別為：（1.45±0.28）和（1.30±0.35）h，經(jīng)統(tǒng)計(jì)分析，各藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的均無(wú)顯著差異。

　　據(jù)試驗(yàn)可得，麗珠環(huán)明膠囊相對(duì)于新山地明膠囊的相對(duì)生物利用度為（102.0±13.7）％。麗珠環(huán)明膠囊與新山地明膠囊具有生物等效性。

　　環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性，但并不抑制T淋巴細(xì)胞，反而促進(jìn)其增殖。環(huán)孢素軟膠囊亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性；環(huán)孢素軟膠囊還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí)，對(duì)體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而環(huán)孢素軟膠囊具有抗排斥的作用。環(huán)孢素軟膠囊不影響吞噬細(xì)胞的功能，亦不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

　　環(huán)孢素膠囊適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。環(huán)孢素膠囊功能主治如下：環(huán)孢素膠囊適用于同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。環(huán)孢素膠囊常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用，以提高療效。近年來(lái)有報(bào)道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

　　來(lái)源：伍杰雄，任斌，黎曙霞，陳孝，鐘詩(shī)龍(中山醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院藥學(xué)部，廣東廣州510080) 《中國(guó)藥學(xué)雜志》2001年03期

TAG：環(huán)孢素膠囊 環(huán)孢素 藥動(dòng)學(xué)