鐵螯合劑去鐵酮片,有效治療地中海貧血

來源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2011/12/7 6:18:00

　　去鐵酮片是一種口服鐵螯合劑，用于治療各種原因引起人體個(gè)組織高鐵負(fù)荷的治療，目前主要用于耐受或不愿意接受現(xiàn)有鐵螯合劑治療的鐵負(fù)荷過多的地中海貧血患者。

　　大量臨床試驗(yàn)資料表明，去鐵酮片能夠顯著降低心臟、肝臟、血液等組織中高鐵負(fù)荷，有效保護(hù)心臟。具體的藥代動(dòng)力分析如下：

　　吸收：去鐵酮片在上消化道快速吸收�；颊呖崭狗脝蝿┤ヨF酮，血清峰濃度出現(xiàn)在45-60分鐘；餐后服用，達(dá)峰時(shí)間延長至2小時(shí)。給予25mg/kg劑量，盡管與食物同服并不降低吸收總量，但餐后服用的血清峰濃度(85µmol/l)比空腹服用(126µmol/l)低。

　　代謝：去鐵酮片主要通過葡萄糖醛酸化代謝，通過使去鐵酮的3-羥基團(tuán)失活，使其失去結(jié)合鐵的能力。葡萄糖醛酸化代謝物血清峰濃度在服用去鐵酮2-3小時(shí)后出現(xiàn)。

　　消除：去鐵酮片主要通過腎臟消除，報(bào)告在服用后24小時(shí)，總劑量的75%-90%由尿排出，以去鐵酮原形，葡萄糖醛酸化代謝產(chǎn)物以及鐵-去鐵酮復(fù)合物形式存在。報(bào)告通過糞便有不定量的清除。多數(shù)患者的消除半衰期在2-3小時(shí)。

　　去鐵酮片最常見不良反應(yīng)是淡紅色/棕色尿，是由于鐵-去鐵酮復(fù)合物的排出所致。一般不良反應(yīng)包括：惡心，嘔吐，腹痛和食欲增強(qiáng)。多在服用去鐵酮治療的早期出現(xiàn)，且大多數(shù)患者在繼續(xù)治療數(shù)日或數(shù)周后緩解。對一些患者，可先降低去鐵酮服用劑量然后再升高至75mg/kg/天是有益的。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)關(guān)節(jié)癥狀的報(bào)告。關(guān)節(jié)癥狀從一個(gè)到多個(gè)關(guān)節(jié)的輕度疼痛直至嚴(yán)重的關(guān)節(jié)炎。多數(shù)患者在繼續(xù)治療后上述癥狀自行緩解。有服用去鐵酮的患者出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)增高的情況。絕大多數(shù)患者的ALT增高是無癥狀的和一過性的，在未停藥也未降低去鐵酮的劑量的情況下，其ALT可恢復(fù)正常。一些患者隨著本身鐵負(fù)荷的增高或丙肝的感染而出現(xiàn)肝纖維化的進(jìn)展。少數(shù)患者出現(xiàn)與去鐵酮相關(guān)的血漿鋅水平降低，可口服補(bǔ)鋅保持正常水平。

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