美唯寧通用名稱:枸櫞酸莫沙必利膠囊,美唯寧主要成份為枸櫞酸莫沙必利,美唯寧為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。本品為消化道促動力劑,主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀者。
據(jù)統(tǒng)計,我國胃病發(fā)病率大約為7%-10%,發(fā)病人數(shù)約為3億人左右,居世界之首。由于近年來人們生活水平的提高,節(jié)假日暴飲暴食,不注意飲食習(xí)慣,常常會導(dǎo)致胃部不適、胃脹、食欲不振等癥狀。
美唯寧為新型的第三代胃動力藥,屬于強(qiáng)效選擇性5-HT4受體激動劑。它是通過興奮肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,刺激乙酰膽堿釋放,從而增強(qiáng)胃腸運(yùn)動,臨床廣泛用于胃腸脹滿、食管返流、以及放化療病人惡心嘔吐的治療。
美唯寧為沒有多巴胺D2受體拮抗作用的新型胃動力藥,臨床療效好,不良反應(yīng)少,安全性好。美唯寧為選擇性5-羥色胺(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而增強(qiáng)上消化道(胃和小腸)運(yùn)動。研究顯示,本品具有促進(jìn)胃及十二指腸運(yùn)動,加快胃排空的作用。大鼠研究顯示,本品重復(fù)給藥一周,其對胃排空的促進(jìn)作用減弱。
美唯寧主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內(nèi)幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,吸收迅速,血藥峰濃度為67.3ng/ml,達(dá)峰時間為0.5小時,半衰期為2小時,血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。本品在肝臟中由細(xì)胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利,本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,美唯寧與抗膽堿藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用可能會減弱本品的作用。老年人用藥需注意觀察,發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚恚鐪p量用藥。兒童使用本品的安全性尚未確定(沒有使用經(jīng)驗)。因其安全性未確定,應(yīng)避免使用本品。主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)升高。另可見心電圖的異常改變,或出現(xiàn)心悸反應(yīng)。服用一段時間(通常為2周),消化道癥狀沒有改善時,應(yīng)停止服用。