耐信美沙拉嗪腸溶片是新一代PPI制劑耐信具有起效快、抑酸作用強(qiáng)、能迅速緩解癥狀、藥效個(gè)體差異小等特點(diǎn),對(duì)胃食管反流病患者典型癥狀的緩解率較高。耐信奧美拉唑的S一異構(gòu)體,通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌,為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。 埃索美拉唑?yàn)?弱堿,在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+一ATP酶(質(zhì)子泵),對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。
耐信藥理毒理
耐信在包腸衣后于腸中崩解,大部分藥物可抵達(dá)結(jié)腸,作用于炎癥黏膜,抑 制引起炎癥的前列腺素合成和炎癥介質(zhì)白三烯的形成,對(duì)腸壁炎癥有顯著的消炎作用,對(duì)發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效用尤佳。
耐信臨床前安全性資料
基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究臨床前的相關(guān)研究沒(méi)有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟?lèi)有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類(lèi)癌、在大鼠中對(duì)胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果、后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少見(jiàn)于長(zhǎng)期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
胃內(nèi)的酸度(pH值)是決定藥物對(duì)GERD和潰瘍病療效的最主要的因素,一般認(rèn)為,GERD病變的愈合,絕大多數(shù)時(shí)間內(nèi)pH應(yīng)保持在4.0或以上,消化性潰瘍的愈合pH需在3.5或以上。
耐信臨床療效
耐信適應(yīng)癥:耐信適用于胃食管反流性疾病(GERD)-糜爛性反流性食管炎的治療.-已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療.胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制.。耐信與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門(mén)螺桿菌,并且-愈合與幽門(mén)螺桿感染相關(guān)的十二指腸潰瘍-防止與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā).
凡對(duì)胃酸抑制強(qiáng)、時(shí)間氏的藥物,其療效也最佳。應(yīng)用胃內(nèi)24hpH監(jiān)測(cè)評(píng)估PP1的抑酸效果,與臨床試驗(yàn)的療效基本一致,說(shuō)明耐信2O和40mg的效果比奧美拉唑20mg為強(qiáng)。耐信與蘭索拉唑、
泮托拉唑和和渡拉唑相比,也有更強(qiáng)的抑酸作用。