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思合華(噻托溴銨奧達特羅吸入噴霧劑)作用

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藥品名稱：思合華
藥品通用名：噻托溴銨奧達特羅吸入噴霧劑
思合華規格：(2.5ug+2.5ug)*60撳
思合華單位：瓶
思合華價格

會員價格：

百濟新特藥房為解讀噻托溴銨奧達特羅吸入噴霧劑(思合華)功效與作用是什么？百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，專業提供噻托溴銨奧達特羅吸入噴霧劑(思合華)功效、噻托溴銨奧達特羅吸入噴霧劑(思合華)作用的信息：

噻托溴銨奧達特羅吸入噴霧劑(思合華)功效與作用：

【思合華適應癥】
思合華適用于慢性阻塞性肺疾病（COPD，簡稱慢阻肺，包括慢性支氣管炎和肺氣腫）患者的長期維持治療，以緩解癥狀。
【思合華藥理作用】
藥理作用
思合華為哪托澳銨與奧達特羅組成的復方制劑。
噻托溴銨是長效毒*堿受體拮抗劑(LAMA).對M1-M5型毒覃堿受體具有相似的親和力，可通過競爭性抑制乙賬膽堿和呼吸道平滑肌上的M3-受體結合面擴張支氣管。噻托溴銨與M3-受體的解離速度慢，半衰期顯著長于異丙托溴銨。在非臨床體外和體內試驗中，噻托溴銨可劑量依賴性的預防乙配甲膽堿誘導的支氣管收縮，且作用持續超過24h.噻托溴銨吸入后主要在呼暇道產生局部藥效而非全身作用。
奧達特羅是長效β2-腎上腺素受體激動劑(LABA)，對人β2-腎上腺素受體具有高親和力和高選擇性，局部吸入后可結合并活化氣道中β2-腎上腺素受體，激活細胞內腺苷酸環化酶，介導環-3,5‘磷酸腺苷(CAMP)水平素受體，升高，從而松弛氣道平滑肌，舒張支氣管，作用可持續24h以上。β-腎上腺素受體分為3種亞型，素受體主要表達于呼吸道平滑肌，β3-腎上腺素受體主要表達于脂肪組織。盡管呼吸道平滑肌，上的腎上腺素受體主要是B2型，但是由于心肌也表達β2-腎上腺素受體，奧達特羅有可能作用于心臟。
毒理研究
噻托溴銨
遺傳毒性：噻托溴銨Ames試驗、V79中國倉鼠細胞致突變試驗、人淋巴鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠吸入嚷托溴銨z78ug/kg/d(按體表面積計算，約為臨床推薦日吸入劑量的35倍)可見黃體數和著床減少，在9μg/kg/d劑量未見上述不良影響，在高達1689ug/kg/d劑量未見對生育指數的顯著影響。妊娠大鼠和兔分別吸入噻托溴銨1471μg/kg/d和7ug/kg/d(按體表面積計算，約為臨床推薦日吸入劑量的790倍和8倍)，胚胎-胎仔未見畸形：大鼠在78ug/kg/d劑量下(按體表面積計算，約為臨床推薦日吸入劑量的40倍)可見吸收胎，窩仔數減少，出生活仔數減少、平均體重減輕以及性成熟延遲；兔在400ug/kg/d劑量下(按體表面積計算，約為臨床推薦日吸入劑量的430倍)可見著床后丟失增加：大鼠和兔分別吸入5倍和95倍臨床推薦日劑量(劑量分別為9ug/kg/d和88μg/kg/d)未見上述毒性反應。噻托溴銨可泌入大鼠乳計，是否泌入人乳汁尚不明確。致癌性:大鼠連續104周吸入噻托溴銨59ug/kg/d.雌性小鼠連續83周吸入噻托溴銨145μg/kg/d.雄性小鼠連續101周吸入噻托溴銨2ug/kg/d(按體表面積計算，分別為臨床推薦日職入劑量的30.40.0.5倍)，未見明顯致癌性。
奧達特羅
遺傳毒性：奧達特羅Ames試驗，體外小鼠琳巴瘤試驗結果均為陰性。大鼠靜脈注射奧達特羅后可見紅細胞微核發生率增加，可能與藥物促進紅細胞代償性增生有關，奧達特羅在臨床暴露量下誘導微核形成的可能性不大。生殖霉性：雄性和雌性大鼠吸入奧達特羅3068μg/kg/d(按暴露量計算，約為臨床推薦日吸入劑量下AUC的2322倍)未見對生育力的顯著影響。妊娠免吸入奧達特羅1054μg/kg/d(按暴露計算，的為臨床推薦日吸入劑量下AUC的2731倍)未見致畸性。奧達特羅可通過大鼠胎盤屏障轉運。奧達特羅吸入給藥，在2489ug/kg/d劑量下(按暴露量計算，約為臨床推薦日吸入劑量下AUC的7130倍)對新西蘭兔有致畸作用，可見胎仔心房或心室異常增大或縮小.眼畸形.胸骨異常;在974ugkg/d(按暴露量計算，約為臨床推薦日吸入劑量下AUC的1353倍)劑量下未見明顯生殖毒性。奧達特羅和代謝產物可泌入大鼠乳汁，是否泌入人乳汁尚不明確。致癌性:在2年致癌性試驗中，雌性大鼠吸入奧達特羅25.8μg/kg/d和270μg/kg/d(按展靠量計算，約為臨床推薦日吸入劑量下AUC的18倍和198倍)可見卵集系膜平滑肌瘤:雄性大鼠在270ug/kg/d(按暴霧量計算，約為臨床推薦日吸入劑量下AUC的230倍)劑量下未見腫蜜發生。在小鼠2年致癌性試驗中，雌性小鼠吸入奧達特羅劑量276.9ug/kg/d(按暴露量計算，約為臨床推薦日吸入劑量下AUC的106倍)可見子宮平滑肌瘤和平滑肌肉瘤;雄性小鼠在255μg/kg/d(按暴露量計算，約為臨床推薦日吸入劑量下AUC的455倍)劑量下未見腫瘤發生。
其他β2-腎上腺素受體激動劑藥物同樣可誘導雌性嚙齒類動物生殖道平滑肌瘤和平滑肌肉瘤發生旱增加。尚不清楚上述發現與人的相關性。
【思合華藥物相互作用】
雖然尚未進行正式的藥物相互作用研究，本復方制劑在與其他常用的慢阻肺治療藥物（包括短效擬交感神經性支氣管舒張劑和吸入性類固醇激素）聯合使用時，未發現藥物相互作用的臨床證據。
抗膽堿能藥物
未對噻托銨和其他抗膽堿能藥物長期聯合應用進行研究。聯合使用多種抗膽堿能藥物可能發生疊加性相互作用。因此，不建議本復方制劑與其他抗膽堿能藥物長期聯合使用。
腎上腺素能藥物
若通過任何給藥途徑給予額外的腎上腺素能藥物，則可能會增強奧達特羅的交感作用，故應慎用。
黃嘌呤衍生物、皮質類固醇激素或利尿劑
噻托銨已作為合并藥物與短效和長效支氣管舒張劑擬交感神經藥（β-受體激動劑）、甲基黃嘌呤和口服及吸入皮質類固醇激素一同給藥，未增加不良反應。聯合使用黃嘌呤衍生物，皮質類固醇激素或非保鉀利尿劑可能會增強腎上腺素能受體激動劑的降血鉀作用（參見注意事項）。
非保鉀利尿劑
β-受體激動劑可使非保鉀利尿劑（如袢利尿劑或噻嗪類利尿劑）導致的ECG變化和／或低鉀血癥急性加重，特別是超出β-受體激動劑的推薦劑量時。雖然尚不清楚這些效應的臨床意義，但本復方制劑與非保鉀利尿劑聯合給藥時建議謹慎使用。
β-受體阻滯劑
β-腎上腺素能受體拮抗劑（β-受體阻滯劑）和奧達特羅（本復方制劑成份之一）聯用時，可能會干擾彼此的作用。β-受體阻滯劑在慢阻肺患者中不僅阻礙β-受體激動劑的治療作用，也可導致重度支氣管痙攣。因此，慢阻肺患者通常不能接受β-受體阻滯劑治療。然而，在某些情況下，如作為慢阻肺患者心肌梗塞后的預防措施，可能尚無可接受的方法來代替β-受體阻滯劑。在此種情況下，可以考慮使用心臟選擇性β-受體阻滯劑，但仍應謹慎給藥。
單胺氧化酶抑制劑（MAO）、三環類抗抑郁藥物、延長QTc間期的藥物
單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑郁藥或其他已知可延長QTc間期的藥物，可能會增強本復方制劑對心血管系統的作用。已知延長QTc間期的藥物可能與室性心律不齊的風險增加相關。
藥物之間的藥代動力學相互作用
在與用作CYP2C9模型抑制劑的氟康唑聯合使用的藥物相互作用研究中未觀察到對奧達特羅全身暴露的相關影響。
與強效P-gp和CYP3A4抑制劑的酮康唑聯合使用時，可使奧達特羅全身暴露量大約增加了70％。無需對本復方制劑進行劑量調整。
體外研究顯示，在臨床實踐中所達到的血漿濃度下奧達特羅不會抑制CYP酶或藥物轉運蛋白。