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康新博(硫酸艾沙康唑膠囊)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：康新博
藥品通用名：硫酸艾沙康唑膠囊
康新博規(guī)格：100mg*7粒*2板
康新博單位：盒
康新博價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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硫酸艾沙康唑膠囊(康新博)功效與作用：

【康新博適應(yīng)癥】
康新博適用于治療成人患者下列感染：侵襲性毛霉病。
【康新博藥理作用】
作/用機(jī)制
硫酸艾`沙康唑?yàn)槿蝾惪拐婢幬锇晨颠虻那八帯０晨颠蛲ㄟ^抑制細(xì)胞色^素P450依賴性酶羊毛甾醇14-α-脫甲基酶（該酶負(fù)責(zé)將羊毛甾醇轉(zhuǎn)變?yōu)辂溄枪檀迹﹣碜钄嗾婢?xì)胞膜關(guān)鍵成分麥角固醇的合成。這導(dǎo)致細(xì)胞膜中甲基化甾醇前體累積和麥角固醇損耗，進(jìn)而弱化真菌細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)和功能。哺乳動(dòng)物細(xì)胞的去甲基化對(duì)艾沙康唑的抑制作用較不敏感。
抗菌活性
艾沙康唑在體外和臨床感染中對(duì)下列的微生物的大多數(shù)菌株具有活性：煙曲霉、黃曲-霉、黑曲霉、土曲霉和毛霉目（如米根霉和毛霉屬）。
耐藥性
艾沙康唑具有潛在的耐藥性。與其他唑類抗真菌藥一樣，艾沙康唑的耐藥機(jī)制可能是多種機(jī)制所致，其中包括靶基因CYP51的突變。觀察到固醇曲線變化和外排泵活性提高，但尚不清楚這些結(jié)果與臨床的相關(guān)性。
體外和動(dòng)物研究顯示：艾沙康唑和其他唑類具有交叉耐藥性。交叉耐藥與臨床結(jié)果的相關(guān)性尚未得到充分表征，但是以往接受過唑類藥物治療的患者可能需要采用其他抗真菌治療。
折點(diǎn)
為以下菌種定義了EUCASTMIC折點(diǎn)（敏感S；耐藥R）：
*煙曲霉：S≤1mg/L，R>1mg/L
*構(gòu)巢曲霉：S≤0.25mg/L，R>0.25mg/L
*土曲霉：S≤1mg/L，R>1mg/L
目前沒有足夠的數(shù)據(jù)來為其他曲霉屬菌種設(shè)定臨床折點(diǎn)。
毒理研究
遺/傳毒性
體外細(xì)`菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)和大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性
大鼠^經(jīng)口給予硫酸艾沙康唑最高劑量達(dá)90mg/kg/天（以AUC計(jì)，約為人維持劑量暴露量的0.3倍），未見對(duì)雄性或雌性生育力的影響。
大鼠和兔在器官發(fā)生期（大鼠妊娠第6~17天和兔妊娠第6~18天）分別給予鹽酸艾沙康唑30和45mg/kg（以AUC計(jì)，分別相當(dāng)于臨床暴露量的0.2和0.1倍），可導(dǎo)致大鼠和兔的頸肋發(fā)生率呈劑量相關(guān)性增加。大鼠在≥30mg/kg劑量下，顴弓融合和多肋/殘留多肋的發(fā)生率也呈劑量相關(guān)性增加。在其他唑類抗真-菌藥的胚胎-胎仔發(fā)育試驗(yàn)中也可見骨骼異常。
大鼠在妊娠期和哺乳期（妊娠第6天至產(chǎn)后第20天）經(jīng)口給予硫酸艾沙康唑最高劑量達(dá)90mg/kg/天（以AUC計(jì)，約為臨床暴露量的0.5倍），幼仔圍產(chǎn)期死亡率增加，未見對(duì)妊娠或分娩時(shí)間的影響。
哺乳大鼠靜脈給予14C標(biāo)記的硫酸艾沙康唑后，在乳汁中檢測(cè)到放射性。
致癌性
在一項(xiàng)大鼠2年致癌性試驗(yàn)和一項(xiàng)小鼠2年致癌性試驗(yàn)中，在劑量低至人維持劑量下暴露量的0.1倍時(shí)，雄性和雌性B6C3F1/Crl小鼠以及雄性Wistar大鼠中可見肝細(xì)胞腺瘤和/或癌的劑量相關(guān)性增加。雌性小鼠在300mg/kg（暴露量與人維持劑量相似）下肝血管瘤增加。雄性小鼠在100mg/kg（以AUC計(jì)，約為人系統(tǒng)暴露量的0.4倍）劑量下肝母細(xì)胞瘤增加。
在雄性和雌性大鼠中，尤其是雄性大鼠的給藥劑量低至60mg/kg（約為人用臨床維持劑量的0.2倍）時(shí)，均觀察到甲狀腺濾泡細(xì)胞腺瘤。大鼠甲狀腺腫瘤與人致癌性風(fēng)險(xiǎn)的相關(guān)性尚不明確。
雄性大鼠在300mg/kg（暴露量為人維持劑量下暴露量的0.8倍）劑量下可見皮膚纖維瘤發(fā)生率顯著增加。雌性大鼠在200mg/kg（系統(tǒng)暴露量與人維持劑量的暴露量相似）劑量下可見子宮腺癌。