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                                 甲磺酸阿美替尼片(阿美樂)功效與作用: 【阿美樂適應(yīng)癥】 阿美樂適用于: 用于II-IIIB期具有表皮生長因子受體(EGFR)外顯子19缺失或外顯子21(L858R)置換突變的成人非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療,患者須既往接受過手術(shù)切除治療,并由醫(yī)生決定接受或不接受輔助化療。 接受含鉑放化療期間或之后未出現(xiàn)疾病進(jìn)展,及具有EGFR外顯子19缺失或外顯子21(L858R)置換突變的局部晚期、不可切除(III期)NSCLC成人患者的治療。 具有EGFR外顯子19缺失或外顯子21(L858R)置換突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC成人患者的一線治療。 既往經(jīng)EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展,并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC成人患者的治療。 【阿美樂藥物相互作用】 CYP3A4強(qiáng)抑制劑 阿美樂主要由CYP3A4酶代謝,臨床研究顯示阿美樂與CYP3A4強(qiáng)抑制劑聯(lián)用會導(dǎo)致暴露量顯著增加(AUC增加3.1~4.0倍),治療期間應(yīng)慎用對CYP3A4酶有強(qiáng)抑制作用的藥物(如克拉霉素等大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物、伊曲康唑等三唑類抗真菌藥物和洛匹那韋等抗人類免疫缺陷病毒的蛋白酶抑制劑)。 CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑 臨床研究顯示阿美樂與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑聯(lián)用會導(dǎo)致暴露量顯著降低(AUC降低約90%),治療期間應(yīng)慎用對CYP3A4酶有強(qiáng)誘導(dǎo)作用的藥物(如利福平、卡馬西平、苯妥英鈉和圣約翰草等)。 P-gp底物 臨床研究顯示阿美樂與P-gp底物非索非那定聯(lián)用會導(dǎo)致非索非那定暴露升高(Cmax升高約86%,AUC升高約67%),治療期間應(yīng)慎用為P-gp敏感底物且窄治療窗的藥物(如地高辛、達(dá)比加群、秋水仙堿等),如需合并使用,應(yīng)密切加強(qiáng)安全監(jiān)測,如有必要可根據(jù)藥品說明書下調(diào)劑量。 其他 臨床前研究顯示阿美樂為乳腺癌耐藥蛋白多藥轉(zhuǎn)運(yùn)通道(BCRP)和P-糖蛋白(P-gp)底物的可能性小或非底物,臨床上阿美樂與BCRP和P-gp的強(qiáng)誘導(dǎo)劑或強(qiáng)抑制劑聯(lián)合使用時,發(fā)生藥物相互作用的風(fēng)險較小。臨床前研究中,阿美樂對BCRP有一定抑制作用,臨床上阿美樂與BCRP的底物藥物聯(lián)合使用可能存在一定影響。阿美樂治療期間應(yīng)慎用為BCRP敏感底物且窄治療窗的藥物。如果患者合并服用了這類藥物,應(yīng)對其安全性進(jìn)行密切觀察。  |