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氫溴酸加蘭他敏片(力益臨)功效與作用: 【力益臨適應(yīng)癥】 用于治療輕度到中度阿爾茨海默型癡呆癥狀。 【力益臨藥物相互作用】 藥效學(xué)相互作用:考慮到加蘭他敏的作用機(jī)理,它不應(yīng)該與其它擬膽堿能藥物同服。加蘭他敏能夠拮抗抗膽堿能藥物。擬膽堿能藥物與能夠顯著減緩心率的藥物(如地高辛及β-阻滯劑)可能會(huì)產(chǎn)生藥效學(xué)方面的相互作用。作為一種擬膽堿能藥物,加蘭他敏能夠加強(qiáng)麻醉過(guò)程中琥珀酰膽堿類(lèi)藥物的肌松作用。藥代動(dòng)力學(xué)相互作用:加蘭他敏體內(nèi)清除包括多種代謝途徑并經(jīng)腎臟排泄。體外加蘭他敏研究表明,CYP3A4和CYP2D6是參與加蘭他敏代謝的主要酶。抑制胃酸分泌不會(huì)影響加蘭他敏的吸收。其它藥物對(duì)加蘭他敏代謝的影響:CYP3A4或CYP2D6酶的強(qiáng)抑制劑能夠增加加蘭他敏的AUC。多劑量給藥藥代動(dòng)力學(xué)研究證明,加蘭他敏在與酮康唑及帕羅西汀同服時(shí)AUC分別增加了30%和40%。而另外一個(gè)CYP3A4酶抑制劑紅霉素僅使加蘭他敏的AUC增加了10%。阿爾茨海默病患者人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示,與CYP2D6酶抑制劑(阿米替林、氟西汀、氟伏沙明、帕羅西汀及奎尼丁)同服,加蘭他敏的清除率減少了約25%-33%。因此,在使用加蘭他敏治療初期,與CYP2D6或CYP3A4酶的強(qiáng)抑制劑同服時(shí),患者膽堿能副作用發(fā)生率會(huì)升高,主要是惡心及嘔吐。這種情況下,醫(yī)生應(yīng)根據(jù)患者的耐受性考慮調(diào)低加蘭他敏維持劑量。美金剛,N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體結(jié)抗劑,10mg/日給藥2日,然后一次10mg,一日2次,給藥12日,對(duì)加蘭他敏16mg/日的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。加蘭他敏對(duì)其它藥物代謝的影響:加蘭他敏一次12mg,一日2次給藥,對(duì)華法令和地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響,而且對(duì)華法令誘導(dǎo)的凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)沒(méi)有影響。體外研究表明,加蘭他敏對(duì)細(xì)胞色素P450主要同工酶的抑制作用很低。 |
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