百濟(jì)新特藥房提供鹽酸昂丹司瓊注射液(司冉寧)說明書，讓您了解鹽酸昂丹司瓊注射液(司冉寧)副作用、鹽酸昂丹司瓊注射液(司冉寧)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，鹽酸昂丹司瓊注射液(司冉寧)說明書如下:

【司冉寧藥品名稱】
通用名稱:鹽酸昂丹司瓊注射液
英文名稱:OndansetronHydrochlorideInjection
漢語拼音:YansuanAngdansiqiongZhusheye
【司冉寧成份】
司冉寧主要成份為鹽酸昂丹司瓊。
化學(xué)名稱:2,3-二氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑
酮鹽酸鹽二水合物。
分子式:C1aH19N3O.HC1.2H2O
分子量:365.86
輔料:枸櫞酸、枸櫞酸鈉、氯化鈉和注射用水.
【司冉寧性狀】
司冉寧為無色的澄明液體。
【司冉寧適應(yīng)癥】
司冉寧用于控制癌癥化療和放射治療引起的惡心嘔吐;亦適用于預(yù)
防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。
兒童:
4歲以上兒童:控制癌癥化療和放療引起的惡心和嘔吐。
4歲以下兒童:控制癌癥化療引起的惡心和嘔吐。
2歲以上兒童:預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心和嘔吐。
【司冉寧規(guī)格】
4ml:8mg(按C18H15N30計)
【司冉寧用法用量】
由化療和放射治療引起的惡心嘔吐
司冉寧可肌內(nèi)注射和靜脈注射。
當(dāng)與其它藥物合用時，注射用司冉寧不可與其它活性成份置于同一注射器或
輸注液中。注射用司冉寧僅可與推薦的輸注液合用(參見(注意事項])。
成人(由化療和放射治療引起的惡心嘔吐):
起始治療
通常放療和化療前使用劑量為8mg，使用如下:
注射溶液;治療前立即(不少于30秒)靜注或肌注司冉寧8mg。
某些病例(使用高致吐性細(xì)胞毒藥物和/或極高處方劑量:存在病人個體相
關(guān)因素，如先前進(jìn)行細(xì)胞毒藥物治療時出現(xiàn)嘔吐的年輕病人、女性病人等)需
用更高的初始劑量。
對于高致吐性化療，司冉寧最大起始劑量為16毫克，靜脈輸注時間15分鐘。
單次靜脈給藥劑量不應(yīng)超過16毫克。
對于高致吐性化療，在化療前靜脈輸注單劑地塞米松磷酸鈉20毫克，可增
強(qiáng)司冉寧的療效。
司冉寧劑量高于8毫克至16毫克時，靜脈輸注前使用0.9％生理鹽水或5％葡萄
糖溶液50-100毫升進(jìn)行稀釋，輸注時間不少于15分鐘。司冉寧8毫克或以下劑量
不需要稀釋，可緩慢(不得少于30秒)肌肉或靜脈注射。
在司冉寧首次給藥之后間隔2至4小時，可以附加2次靜脈或肌肉給藥8毫克，
或者恒速靜脈輸注1毫克/小時，持續(xù)24小時。
繼續(xù)治療(預(yù)防遲發(fā)性或延遲性嘔吐)
次日每12小時口服司冉寧8mg片劑等口服制劑2~3天，最長可能達(dá)5天。
兒童和青少年(6月~17歲由化療引起的惡心嘔吐):
治療化療引起的惡心嘔吐的用藥劑量的計算可基于體表面積或者體重。在
兒科臨床研究中，司冉寧靜脈注射時，使用25~50ml生理鹽水或其它相容性溶液
(見配伍部分)稀釋，輸注時間不小于15分鐘。
按照體表面積用藥
化療前以每平方米(體表面積)5mg的劑量立即靜脈注射單劑量司冉寧，靜
脈注射的劑量不得超過8mg。口服制劑可以在12小時后開始使用，每次4mg，每
日兩次，最多可連服5天。不得超過成人的用藥劑量.
按照體重用藥
化療前以每千克(體重)0.15mg的劑量立即靜脈注射單劑量司冉寧，靜脈注
射的劑量不得超過8mg。在化療后第一天，可再靜脈用藥2次，用藥間隔4小
時。口服制劑可以在12小時后開始使用，每次4mg，每日兩次，最多可連服5
天。不得超過成人的用藥劑量。
老年患者(由化療和放射治療引起的惡心嘔吐):
65歲或以上患者，所有靜脈給藥應(yīng)該進(jìn)行稀釋并靜脈輸注15分鐘，如果需
要重復(fù)給藥，間隔時間不少于4小時。
65至74歲患者，靜脈給藥司冉寧起始劑量為8毫克或16毫克，靜脈輸注時間
15分鐘，此后可以給予2次司冉寧8毫克靜脈輸注15分鐘，給藥間隔不少于4小
時。
75歲或以上患者，司冉寧起始靜脈劑量不得超過8毫克，靜脈輸注時間15分
鐘，此后可以給予2次司冉寧8毫克靜脈輸注15分鐘，給藥間隔不少于4小時。
(見[藥代動力學(xué)])
腎臟功能損害患者:
無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。
肝功能損害患者:
肝功能中度或重度損害患者體內(nèi)昂丹司瓊的清除能力顯著下降，血清半衰
期也顯著延長，因此，上述病人的用藥劑量每日不應(yīng)超過8mg。
對司巴丁及異喹胍代謝差的患者:
對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對昂丹司瓊的消除半衰期無影響。對這
類患者重復(fù)給藥后，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次
數(shù)無需改變。
手術(shù)后的惡心和嘔吐:
手術(shù)后惡心和嘔吐的適應(yīng)癥適用于醫(yī)院使用。
成人:
對于預(yù)防手術(shù)后的惡心和嘔吐，應(yīng)在誘導(dǎo)麻醉時同時肌內(nèi)注射或緩慢靜脈
注射單劑量4mg。另一種給藥方式是在麻醉前1小時單次口服司冉寧16mg。
對于已出現(xiàn)的術(shù)后惡心嘔吐的治療，建議肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射單劑量
4mg.兒童和青少年(1月~17歲):
預(yù)防
在誘導(dǎo)麻醉前、期間或之后，用昂丹司瓊從0.1mg/kg體重至最大劑量
4mg，緩慢靜脈注射(不小于30秒)。
治療
術(shù)后惡心、嘔吐剛出現(xiàn)時，可用昂丹司瓊從0.1mg/kg至最大4mg的劑量緩
慢靜脈注射。
老年患者:
用司冉寧預(yù)防和治療老年患者手術(shù)后惡心和嘔吐的經(jīng)驗有限，然而，接受化
療的65歲以上的老年患者對司冉寧的耐受較好。
腎臟功能損害患者:
無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。
肝功能損害患者:
肝功能中度或重度損害患者體內(nèi)司冉寧的清除能力顯著下降，血清半衰期也
顯著延長，因此，上述病人的用藥劑量每日不應(yīng)超過8mg。
對司巴丁及異喹胍代謝差的患者:
對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對昂丹司瓊的消除半衰期無影響。對這
類患者重復(fù)給藥后，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次
數(shù)無需改變。
【司冉寧不良反應(yīng)】
通過系統(tǒng)器官分類和頻率列出下列不良事件。頻率定義為:十分
常見(≥1/10)、常見(≥1/100~<1/10)、偶見(≥1/1000~<1/100)、罕見
(≥1/10.000~<1/1000)、十分罕見(<1/10,000);十分罕見中包括個別病例
報告。通常從臨床試驗的資料中確定十分常見、常見和偶見事件。安慰劑組的
發(fā)生率作為參考。從上市后自發(fā)報告資料中確定罕見和十分罕見事件。
根據(jù)適應(yīng)癥和藥物劑型，在推薦的標(biāo)準(zhǔn)劑量下，評估下列不良事件頻率，
兒童和青少年的不良反應(yīng)情況與成人相當(dāng)。
免疫系統(tǒng)疾病
罕見:速發(fā)型過敏反應(yīng)，有時為嚴(yán)重的過敏反應(yīng)。
神經(jīng)系統(tǒng)疾病
十分常見:頭痛。
偶見:癲癇發(fā)作、運(yùn)動障礙(包括:無明確持續(xù)性臨床后遺癥的錐體外系
反應(yīng)，例如肌張力障礙、動眼神經(jīng)危象，運(yùn)動障礙)。
罕見:主要在快速靜脈給藥過程中出現(xiàn)的頭暈。
眼部異常
罕見:主要發(fā)生在靜脈給藥過程中的一過性視覺障礙(例如，視力模糊)。
十分罕見:主要發(fā)生在靜脈給藥過程中的一過性失明。
報告的大多數(shù)失明病例均在20分鐘之內(nèi)恢復(fù)。多數(shù)患者接受過順鉑等化療
藥物治療。據(jù)報道，一些一過性失明病例起因于腦皮質(zhì)。
心臟異常
偶見:心律不齊、伴或不伴ST段降低的胸痛、心動過緩。
罕見:QTc延長(包括尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速)。
血管異常
常見:溫?zé)峄虺奔t的感覺
偶見:低血壓。
呼吸、胸部和縱隔異常
偶見:呃逆。
胃腸道疾病常見:便秘。
肝膽疾病
偶見:無癥狀性的肝功能檢查指標(biāo)升高(這些事件常見于接受順鉑化療的
患者).
皮膚和皮下組織異常
十分罕見:中毒性皮疹，包括中毒性表皮壞死松解癥。
一般異常和給藥部位情況
常見:靜脈注射部位的局部反應(yīng)
【司冉寧禁忌】
由于昂丹司瓊與鹽酸阿撲嗎啡聯(lián)合應(yīng)用時有嚴(yán)重的低血壓和意識
喪失的報告，故司冉寧禁忌與阿撲嗎啡聯(lián)合應(yīng)用。
對制劑中任何成份過敏者。
孕婦和哺乳(詳見（孕婦和哺乳期婦女用藥])。
【司冉寧注意事項】
過敏反應(yīng)的報道見于對其它選擇性5-HT3受體拮抗劑產(chǎn)生過敏反應(yīng)
的患者。
昂丹司瓊可延長QT間期，并具有劑量依賴性。另外，上市后病例報告中接
受昂丹司瓊治療的患者有尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的報告。先天性QT間期延長
綜合征患者應(yīng)避免使用昂丹司瓊。出現(xiàn)或可能出現(xiàn)QTc間期延長的患者應(yīng)慎用
昂丹司瓊，主要包括電解質(zhì)紊亂、充血性心力衰竭、緩慢性心律失常或者正在
服用其他可能導(dǎo)致QT間期延長藥物的患者。
在應(yīng)用昂丹司瓊之前應(yīng)該糾正低鉀血癥和低鎂血癥。
昂丹司瓊聯(lián)合應(yīng)用其他血清素類藥物后已經(jīng)有血清素綜合征的報告(見
[藥物相互作用])。如果臨床上需要司冉寧與其他血清素藥物合并用藥，建議
對患者進(jìn)行恰當(dāng)?shù)挠^察。”
因為已知司冉寧可延長大腸運(yùn)送時間，因此有亞急性腸梗阻的患者應(yīng)在一定
監(jiān)護(hù)條件下使用司冉寧。
配伍
靜脈輸注液的相容性:
司冉寧只能與推薦的靜脈輸注液混合使用:
0.9％w/v氯化鈉靜脈輸注液;
5％w/v葡萄糖靜脈輸注液;
10％w/v甘露醇靜脈輸注液:
林格氏靜脈輸注液;
0.3％w/v氯化鉀與0.9％w/v氯化鈉靜脈輸注液:
0.3％w/v氯化鉀與5％w/v葡萄糖輸注液
為保證藥物效果良好，靜脈輸注的溶液應(yīng)在使用前配制:室內(nèi)自然光或日
光照射條件下，稀釋后的溶液在2~8℃保存不超過24小時。
此外，還對聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究。認(rèn)為用
聚乙烯輸液袋或用I型玻璃瓶，本藥有足夠的穩(wěn)定性。在聚丙烯注射器中，以
0.9％w/v氯化鈉或5％w/v葡萄糖稀釋的司冉寧稀釋液表現(xiàn)穩(wěn)定。故此認(rèn)為在聚丙
烯注射器中，昂丹司瓊注射液與其他相容性輸注液混合是穩(wěn)定的。
注意:制備需儲存一段時間的溶液時應(yīng)在無菌條件下進(jìn)行。
與其他藥物的配伍:
司冉寧可用輸液袋或注射泵靜脈輸注，每小時1mg。如果昂丹司瓊濃度為每
毫升16至160微克(即分別為8mg/500ml和8mg/50ml)時，下列藥物可通過給藥裝置的Y一型管與司冉寧同時給藥:
順鉑:
給藥時間可由1至8小時不等，濃度不超過0.48mg/ml(500ml中240mg).
5一氟尿嘧啶:
濃度0.8mg/ml(即3升中2.4g或500ml中400mg)以下，給藥速度至少每小
時20ml(即每24小時用500ml)。高于該濃度的5一氟尿嘧啶可導(dǎo)致昂丹司瓊沉
淀。除了其他相容的賦形劑之外，5一氟尿嘧啶輸注液可含不超過0.045％w/v的
氯化鎂。
卡鉑:
給藥時間可由10分鐘至1小時不等，濃度范圍在0.18mg/ml至9.9mg/ml(即
500ml中含90mg至100ml中含990mg).
依托泊苷(鬼白乙叉甙):
給藥時間可由30分鐘至1小時不等，濃度范圍在0.144mg/ml至0.25mg/ml
(即500ml中含72mg至1升中含250mg).
頭孢他啶:
按照藥廠推薦方法，用注射用水配制250mg至2000mg藥物(即用2.5ml配
250mg及用10ml配2g頭孢他啶)，采用大致5分鐘以上的快速靜脈注射。
環(huán)磷酰胺:
按照藥廠推薦方法，用注射用水配制100mg至1g的藥物，用每5ml配100mg
環(huán)磷酰胺，采用大致5分鐘以上的快速靜脈注射。
多柔比星:
按照藥廠推薦的方法，用注射用水配制10mg至100mg的藥物，用每5ml配
10mg多柔比星，采用大致5分鐘以上的快速靜脈注射。
地塞米松:
當(dāng)以50~100ml可相容的輸注液稀釋8至16mg昂丹司瓊，給藥時間約為15分
鐘，此時，用Y一型管可緩慢給予20mg地塞米松磷酸鈉，在2~5分鐘內(nèi)完成。
此外，地塞米松磷酸鈉與昂丹司瓊的相容性研究支持，以同一給藥裝置給藥，
地塞米松磷酸鈉的濃度為32Hg~2.5mg/ml，昂丹司瓊的濃度為8Pg~1mg/ml.
首次開啟的有效性
由于司冉寧中不含防腐劑，僅可使用一次。開啟后立即注射或稀釋。剩余物
應(yīng)立即棄置。
司冉寧不應(yīng)高壓滅菌[孕婦及哺乳期婦女用藥]妊娠
在人類流行病學(xué)研究中，觀察到妊娠早期使用昂丹司瓊的婦女所生的嬰兒
中，唇腭裂的發(fā)生率增加。關(guān)于心臟畸形的流行病學(xué)研究顯示了沖突的結(jié)果。
在司冉寧治療之前，應(yīng)驗證育齡期女性的妊娠狀態(tài)。
不建議在妊娠期間使用昂丹司瓊。
人體數(shù)據(jù)
美國的3項流行病學(xué)研究評估了特定先天性異常的風(fēng)險，包括在妊娠早期
暴露于昂丹司瓊的母親所生子女的唇腭裂和心臟畸形。
一項有88467名昂丹司瓊?cè)焉锉┞秼D女的隊列研究顯示，唇腭裂的風(fēng)險增
加(每10,000名接受治療的婦女中增加3例病例，校正后的相對風(fēng)險(RR)為
1.24(95％CI為1.03-1.48)，心臟畸形風(fēng)險沒有明顯增加。一項單獨(dú)發(fā)表的
亞組分析顯示，在23,877名靜脈注射昂丹司瓊的孕婦中沒有發(fā)現(xiàn)唇腭裂或心臟
畸形的風(fēng)險增加。
一項使用基于人口的出生缺陷登記的病例對照研究中，納入了兩個數(shù)據(jù)集
的23,200例病例，報告了一個數(shù)據(jù)集中唇腭裂風(fēng)險增加，而在另一個數(shù)據(jù)集中
沒有風(fēng)險增加。在這項研究中沒有心臟畸形的風(fēng)險增加。
第二項隊列研究包括3,733名昂丹司瓊?cè)焉锉┞秼D女，研究發(fā)現(xiàn)室間隔缺
損的風(fēng)險增加，校正后RR為1.7(95％CI為1.0-2.9)，但心臟畸形的風(fēng)險無統(tǒng)
計學(xué)意義的增加。
哺乳
目前尚不清楚司冉寧是否存在于人乳中。目前沒有關(guān)于司冉寧對母乳喂養(yǎng)兒童
影響的數(shù)據(jù)或司冉寧對產(chǎn)奶量影響的數(shù)據(jù)。然而，動物實(shí)驗顯示，昂丹司瓊可分
泌至乳汁。故此建議接受昂丹司瓊治療的母親應(yīng)停止哺乳。
【司冉寧兒童用藥】
詳見[用法用量]項的詳細(xì)描述。
【司冉寧老年用藥】
詳見[用法用量]項的詳細(xì)描述。
【司冉寧藥物相互作用】
沒有證據(jù)表明昂丹司瓊會誘導(dǎo)或抑制其它同時服用藥物的代
謝。專門研究表明，昂丹司瓊與酒精、替馬西泮、呋寒米、曲馬多及丙泊酚無
相互作用。
昂丹司瓊經(jīng)肝臟多種細(xì)胞色素P-450酶代謝:CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2。
由于昂丹司瓊的代謝有多種酶參與，在其中某一種酶受到抑制或活性降低時
(例如CYP2D6基因缺陷)，可經(jīng)過其他酶得到代償，故對昂丹司瓊的清除、藥物
劑量影響極小或無明顯影響。應(yīng)該謹(jǐn)慎地與可延長QT間期和/或造成電解質(zhì)紊
亂的藥物聯(lián)合應(yīng)用(參見[注意事項]).
阿撲嗎啡
由于昂丹司瓊與鹽酸阿撲嗎啡聯(lián)合應(yīng)用時有嚴(yán)重的低血壓和意識喪失的報
告，故司冉寧不得與阿撲嗎啡聯(lián)合應(yīng)用。
苯妥英、卡馬西平和利福平
在接受強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑治療的患者中(例如，苯妥因、卡馬西平和利福
平)，昂丹司瓊的口服清除率增加，血藥濃度下降。
血清素類藥物(例如，SSRIs和SNRIs)
昂丹司瓊聯(lián)合應(yīng)用其他血清素類藥物(包括，選擇性5羥色胺再攝取抑制
劑(SSRIs)以及5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRIs))時已有血清素綜
合征的報告(包括精神狀態(tài)改變、自主神經(jīng)失訓(xùn)和神經(jīng)肌肉異常)。
曲馬多
小樣本臨床試驗的資料顯示，昂丹司瓊可能會降低曲馬多的鎮(zhèn)痛作用。[藥物過量]尚無針對昂丹司瓊過量的特異性解毒劑。如懷疑藥物過量，應(yīng)給
予患者合適的支持治療和對癥處理。
曾有意外用藥達(dá)到單次靜脈給藥最大劑量150mg和一天靜脈給藥總量
252mg，在臨床推薦劑量的10倍以上，未出現(xiàn)明顯的不良事件。
除了上述不良事件，昂丹司瓊過量時還報道了以下不良事件:1例患者在
單次靜脈給藥72mg后出現(xiàn)突然失明(黑朦癥)，持續(xù)2~3分鐘，伴嚴(yán)重便秘。
在另1例患者服用48mg鹽酸昂丹司瓊片劑后出現(xiàn)低血壓(虛弱)。在輸注32mg
劑量超過4分鐘時，出現(xiàn)了伴有短暫的I1度房室傳導(dǎo)阻滯的血管神經(jīng)性反應(yīng)。
這些事件均得到完全恢復(fù)。
在小兒中，已有口服藥物過量后發(fā)生與血清素綜合征一樣癥狀的報道。
不推薦采用吐根治療司冉寧的用藥過量，因為昂丹司瓊自身所具有的抗嘔吐
作用，吐根不太可能對患者有效。
【司冉寧藥理毒理】
藥理作用:
昂丹司瓊是一種選擇性5-HT:受體拮抗劑，雖然其作用機(jī)制尚未完全明確，
但其不是多巴胺受體拮抗劑。毒理研究:
遺傳毒性
在常規(guī)致突變性試驗中顯示，未見昂丹司瓊致突變性。
生殖毒性
雄性和雌性大鼠經(jīng)口給予昂丹司瓊，劑量最高達(dá)15mg/kg/天(約為人體推
薦靜脈注射劑量的3.8倍，按體表面積計)，未見昂丹司瓊對雄性和雌性大鼠
生育力及一般生殖能力的影響。在大鼠和家兔的胚胎-胎仔發(fā)育研究中，在器
官形成期妊娠動物分別經(jīng)口給予昂丹司瓊，劑量最高達(dá)10mg/kg/天和4mg/kg/
天(分別約為人體最大推薦劑量0.15mg/kg、每天3次給藥暴露量的3.6倍和2.9
倍，以體表面積計)，除高劑量組可見家兔母體體重短期下降及早期宮內(nèi)死亡
率略微增加外，未見昂丹司瓊對母體動物或后代發(fā)育的顯著影響。昂丹司瓊未
進(jìn)行靜脈注射給藥途徑的出生前或出生后發(fā)育毒性研究。在一項妊娠大鼠中進(jìn)
行的圍產(chǎn)期發(fā)育毒性研究中，從妊娠第17天到產(chǎn)后第21天，經(jīng)口給予昂丹司
瓊，劑量最高達(dá)15mg/kg/天，除母體體重增量略微下降外，未見昂丹司瓊對妊
娠大鼠及其后代發(fā)育(包括交配后F1代生殖力)的影響。
致癌性
在大鼠和小鼠2年試驗研究中，經(jīng)口給予昂丹司瓊，劑量分別高達(dá)10和30
mg/kg/天，分別相當(dāng)于人體推薦靜脈注射劑量(0.15mg/kg，每天3次，按體表
面積計)的3.6和5.4倍，未見致癌作用。
【司冉寧貯藏】
遮光、密封，不超過30℃保存。
【司冉寧包裝】
聚丙烯安瓿，6支/盒。
【司冉寧有效期】
24個月
【司冉寧執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
YBH13522021
【司冉寧批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20059359
【司冉寧藥品上市許可持有人】
名稱:哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司
注冊地址:哈爾濱市利民開發(fā)區(qū)北京路
【司冉寧生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司
生產(chǎn)地址:哈爾濱市利民開發(fā)區(qū)北京路
郵政編碼:150025
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傳真號碼:0451-57354698
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