百濟新特藥房提供甲磺司特顆粒(賽舒寧)說明書，讓您了解甲磺司特顆粒(賽舒寧)副作用、甲磺司特顆粒(賽舒寧)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導(dǎo)用藥，甲磺司特顆粒(賽舒寧)說明書如下:

【賽舒寧藥品名稱】
通用名稱：甲磺司特顆粒
英文名稱：SuplatastTosilateGranules
漢語拼音：JiahuangSiteKeli

【賽舒寧成分】
賽舒寧主要活性成分為甲磺司特，化學名稱：(±)-[2-(4-(3-乙氧基-2-羥基丙氧基)苯乙酰氨基]二甲基锍-對-甲苯磺酸鹽
分子式：C23H33N07S2分子量：499.64

【賽舒寧性狀】
賽舒寧為白色或類白色顆粒，味甜而芳香。

【賽舒寧適應(yīng)癥】
賽舒寧適用于支氣管哮喘的治療。

【賽舒寧規(guī)格】
1g:50mg（1g賽舒寧中含甲磺司特50mg）

【賽舒寧用法用量】
成人用量為每次100mg（2袋），一日3次，飯后服用。每日成人最大用量不得超過300mg（6袋）。

【賽舒寧不良反應(yīng)】

【賽舒寧禁忌】
1.對本藥或任何組分過敏者禁用。2.嚴重肝、腎功能異常患者禁用。

【賽舒寧不良反應(yīng)】
根據(jù)國外資料，對7526例成人服用膠囊劑的不良反應(yīng)進行了評估，不良反應(yīng)出現(xiàn)率為3.8％(284例)。主要不良反應(yīng)為消化系統(tǒng)癥狀(胃部不適0.4％、惡心0.4％)，肝功能障礙[天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)上升0.3％、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)上升0.5％]，嗜睡0.5％，皮疹0.2％。
1.嚴重不良反應(yīng)(發(fā)生率不確定)
1)肝功能障礙:黃疸、ALT上升，AST上升，γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶(y-GT)上升、堿性磷酸酶(ALP)上升、乳酸脫氫酶(LDH)上升等肝功能障礙(初期癥狀:全身倦怠、食欲不振、發(fā)熱、惡心等)需要進行特別觀察，當確定有異常時終止給藥，并進行適當?shù)奶幚怼?br/>2)腎病綜合征;因觀察到腎病綜合征的發(fā)生，所以要進行特別的觀察，當確定有異常時終止給藥,并進行適當?shù)奶幚怼?br/>2.其他不良反應(yīng)
因為觀察到有以下的不良反應(yīng)發(fā)生,當確定有異常時需要進行減量、終止給藥等適當?shù)奶幚�。另�?當有過敏反應(yīng)發(fā)生時終止給藥。

【賽舒寧注意事項】
1.賽舒寧有別于支氣管擴張劑、類固醇類藥物，不可用作哮喘發(fā)作時的緩解藥物。2.在支氣管哮喘患者使用賽舒寧的過程中，如哮喘劇烈發(fā)作，仍需使用支氣管擴張劑或類固醇類藥物。3.對于長期接受類固醇療法的患者，欲通過使用賽舒寧減少類固醇的用量時,應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐步進行。4.對于通過使用賽舒寧已減少類固醇用量的患者，在停用賽舒寧時，可能會引起原發(fā)疾病出現(xiàn)反復(fù)，因此請注意。5.若使用賽舒寧后未獲得滿意的療效，請注意勿隨意長期服用。6.當出現(xiàn)過敏癥狀(皮疹、瘙癢、蕁麻疹等)時停止給藥。7.輕、中度肝功能障礙患者須慎重給藥。有可能導(dǎo)致肝功能惡化。8.甲磺司特會產(chǎn)生甲基硫醚,因此可能會出現(xiàn)口臭。9.使用賽舒寧會抑制過敏原皮內(nèi)反應(yīng)，妨礙過敏原的確定.因此在實施過敏原皮試前,請勿使用賽舒寧。10.使用注意事項:(1)配置時:本藥和食用水混合溶解放置時，因為制劑存在不穩(wěn)定性,所以應(yīng)在服用時進行溶解。另外，溶解后應(yīng)迅速服用。(2)配伍變化:因為和其他藥品聯(lián)合使用可能使本藥的含藥量降低，所以在聯(lián)合使用其他藥物時需要注意。
另外，現(xiàn)已確認與下列藥物發(fā)生配伍變化,請勿聯(lián)合使用:1)混合后可使本藥含藥量降低的藥物:克拉霉素、頭抱泊肟酯、富馬酸福莫特羅水合物、鹽酸氨茶堿水合物、琥乙紅霉素醋酸夷迪霉素阿奇霉索水合物。2)混合后變成塊狀的藥物:鹽酸溴己新、替培定、鹽酸頭孢卡品酯、頭孢克肟、鹽酸克侖特羅。3)混合后發(fā)生異常情況的藥物:普侖司特水合物、吡嘧司特鉀、鹽酸妥布特洛。

【賽舒寧孕婦及哺乳期婦女用藥】
對于孕婦或可能妊娠的婦女，僅可在判斷認為治療獲益大于風險性時使用，懷孕期間用藥安全性尚不明確。哺乳期婦女用藥時應(yīng)停止哺乳。

【賽舒寧兒童用藥】
賽舒寧尚缺少中國兒童服用的安全性資料。

【賽舒寧老年用藥】
老年患者用藥起始劑量為150mg/日，增量時，應(yīng)充分觀察患者不良反應(yīng)及臨床癥狀。

【賽舒寧藥物相互作用】
1.目前尚未發(fā)現(xiàn)藥物間的相互作用，賽舒寧對肝藥酶無抑制作用。2.賽舒寧顆粒劑應(yīng)避免與其他顆粒劑合用，以免引起藥物沉淀。

【賽舒寧藥物過量】
藥物過量引起不良反應(yīng)尚未確立。

【賽舒寧藥理毒理】
以下藥理毒理資料均為文獻資料:
藥理作用
甲磺司特為T輔助細胞(Th2)因子劑，抑制T細胞生成IL-4和IL-5。通過對嗜酸性粒細胞的浸潤作用、對IgE抗體產(chǎn)生的抑制作用等，發(fā)揮抗過敏作用。
毒性研究
重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)52周經(jīng)口給予甲磺司特50、300.1800mg/kg，無毒性反應(yīng)劑量為50mg/kgyd(雄)和300mg/kg/d(雌):中劑量組以上的雄性動物出現(xiàn)甘油三酯的減少，肝組織重量增加;高劑量組雄性動物肝臟重量增加,肝細胞空洞和肥大。犬連續(xù)52周經(jīng)口給予甲磺司特30.90、270.810mg/kg，無毒性反應(yīng)劑量為90mg/kg/d;270、810mg/kg組動物出現(xiàn)軟便及粘液性、水樣性排泄,停藥后此現(xiàn)象消失;270mg/kg組動物出現(xiàn)凝血時間延長,其它指標未見異常;高劑量組動物體重增加受到抑制，有活動減少、步行困難、全身間歇性痙攣等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀凝血時間延長,生化指標見ALP,GPT和LDH的升高。文獻顯示,給幼鼠和幼犬連續(xù)4周口服甲磺司特發(fā)現(xiàn)的異常變化與成年動物相同。
生殖毒性:
雄性大鼠在1800mg/kg/d和雌性大鼠在600mg/kg/d的劑量下，對生殖能力無影響;甲磺司特對妊娠大鼠母體無影響劑量為300mg/kg/d,對F1代無影響劑量為900mg/kg/d;甲磺司特對妊娠家兔母體無影響劑量為300mgAkg/d,對F1代無影響劑量為450mgkg/d;甲磺司特對圍產(chǎn)期和哺乳期大鼠的母體無影響劑量為600mg/kg/d，對F1代無影響劑量為600mg/kg/d。
致突變作用:
甲磺司特細菌的回復(fù)突變試驗(Ames試驗)、中國倉鼠體外染色體畸變試驗(CHL試驗)、小鼠微核試驗均未發(fā)現(xiàn)異常。
動物藥代動力學：
大鼠單次或重復(fù)給予甲磺司特,8小時血液中放射性濃度達峰值，消除半衰期大約為12天，多次給藥27天后達到穩(wěn)態(tài)值，但未見賽舒寧在組織和器官中的蓄積。賽舒寧主要分布在腸、膀胱、淋巴結(jié)、腎臟、肝組織中,26％在尿中排泄，約73％在糞中排泄，有肝腸循環(huán)，賽舒寧可分泌入乳汁中。

【賽舒寧藥代動力學】
10名健康受試者空腹單次口服賽舒寧100mg后，其血漿中甲磺司特濃度在給藥后3h達到高峰，Cmax約為90ng/ml,其半衰期約為3h,賽舒寧在體內(nèi)經(jīng)肝藥酶代謝后主要的活性產(chǎn)物為M-1，其半衰期tz約為5.5+1.4小時，AUC0-36為78.58XxX11.27ng-h-ml-2，達峰時間Tmax和達峰農(nóng)度Cnax分別為30113小時和9991XxX249ng-mt.在每日三次,每次100mg的給藥量下，活性代謝產(chǎn)物M-1的消除半衰期T12為7.7XxX2.1小時,AUCor為8109XxX11.08ng-h-ml-2達峰時間Tma和達峰濃度Cmx分別為2.613.3小時和14.11XxX1.51ng-ml-2，賽舒寧主要經(jīng)尿液排泄，長期服用在體內(nèi)無蓄積。小兒以2mg/kg口服賽舒寧后，其血漿的甲磺司特濃度要小一一些，而AUCO-T，Tmax以及T1/2與健康成人大致相同，而且血漿中M-1的藥動學參數(shù)也大致相同。

【賽舒寧貯藏】
密封室溫保存。

【賽舒寧包裝】
復(fù)合膜包裝。18袋/盒、30袋/盒。

【賽舒寧有效期】
24個月。

【賽舒寧執(zhí)行標準】
YBH03512012

【賽舒寧批準文號】
國藥準字H20120105

【賽舒寧生產(chǎn)企業(yè)】
重慶植恩藥業(yè)有限公司

核準日期：2013年7月25日
修訂日期：2016年2月22日