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【吉易克藥品名稱】
通用名稱：左乙拉西坦片
英文名稱：LevetiracetamTablets
漢語拼音：ZuoyilaxitanPian

【吉易克成分】
吉易克的活性成分為左乙拉西坦。

【吉易克性狀】
吉易克為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【吉易克適應癥】
用于成人及4歲以上兒童癲病患者部分性發(fā)作(伴或不伴繼發(fā)性全面性發(fā)作)的治療。
用于成人及16歲以上青少年癲病患者全面性強直陣攣發(fā)作的加用治療。

【吉易克規(guī)格】
0.25g

【吉易克用法用量】
1.給藥途徑：口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。2.給藥方法和劑量成人(>18歲)和青少年(12歲~17歲)體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日兩次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500mg/次，每日2次。老年人(≥65歲)根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量(詳見下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。4~11歲的兒童和青少年(12-17歲)體重≤50kg起始治療劑量是10mg/kg，每日兩次。根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加

【吉易克不良反應】
成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應的發(fā)生率相似，分別為46.4％和42.2％。其中，嚴重不良反應分別為2.4％和2.0％。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應發(fā)生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關(guān)性。

【吉易克禁忌】
對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。

【吉易克注意事項】
停藥：
根據(jù)當前的臨床實踐，如需停止服用吉易克，建議逐漸停藥。（例如：成人和體重50kg或以上的青少年每隔2到4周，每次減少500mg，每日2次；兒童應每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次）。
臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應，可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。
腎功能不全：對于腎功能損害的患者左乙拉西坦的服用劑量需要劑量調(diào)整。對于嚴重腎功能損害，在選擇服用劑量之前，需進行腎功能檢測。
自殺：
曾有關(guān)于服用抗癲癇藥物包括左乙拉西坦治療的癲癇患者出現(xiàn)自殺，自殺未遂、自殺意念和行為的報道。基于隨機安慰劑對照的抗癲癇藥物臨床研究進行的薈萃分析顯示了自殺意念及其行為風險的輕度增加。關(guān)于該風險增加的機制尚屬未知。
因此，應該監(jiān)測患者是否出現(xiàn)抑郁和/或有自殺意念的癥狀及行為，并給予合適的處理。如果出現(xiàn)抑郁和/或自殺意念的癥狀及行為時，患者（及患者的護理人）應尋求醫(yī)療幫助。
兒科人群：
在現(xiàn)有的兒童臨床研究資料中未顯示對兒童的成長和青春期有影響。然而，在認知、智力、成長、內(nèi)分泌功能、青春期和生育潛力的長期影響仍未知。
對駕駛和應用機器影響
目前沒有研究關(guān)于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。
由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。

【吉易克孕婦及哺乳期婦女用藥】
數(shù)項前瞻性妊娠登記的上市后數(shù)據(jù)記錄了在妊娠的前三個月中暴露在左乙拉西坦單藥治療的超過1000名婦女的結(jié)果。總體而言，這些數(shù)據(jù)未提示嚴重先天畸形風險顯著增加，但是不能完全排除致畸風險。使用多種抗癲癇藥物治療伴隨的先天畸形的風險比單藥治療高。動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。對于人類潛在的危險目前尚不明確。如非臨床必需，孕婦請勿應用左乙拉西坦。與其他抗癲癇藥物類似，妊娠期間的生理變化會影響左乙拉西坦的濃度。懷孕期間左乙拉西坦?jié)舛冉档鸵延袌蟮馈Ｔ谌焉锿砥冢�左乙拉西坦�(jié)舛鹊慕档透�明顯（最高降幅為妊娠前基線濃度的60％）。中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化，對母親和胎兒同樣有害。
動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。若哺乳期內(nèi)必須服用左乙拉西坦治療，則需權(quán)衡該治療的利益／風險與哺乳的重要性。

【吉易克兒童用藥】
見[用法與用量]項

【吉易克老年用藥】
見[用法與用量]項

【吉易克藥物過量】
癥狀：困倦、易激動、攻擊性、意識水平下降、呼吸抑制及昏迷。
藥物過量的處理：在急性藥物過量后，應采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚無左乙拉西坦的解毒劑。應采取對癥治療，也可包括血液透析。透析排除率：左乙拉西坦60％，主要代謝物74％。

【吉易克藥物相互作用】
體外數(shù)據(jù)顯示：治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動力學相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。
左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低（<10％），不易產(chǎn)生因與其他藥物競爭蛋白結(jié)合位點所致臨床顯著性的相互作用。
臨床藥代動力學研究（苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒）和安慰劑對照臨床試驗中通過藥代動力學篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學相互作用。
左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（AEDs）間的藥物-藥物相互作用
苯妥英
左乙拉西坦（每日3000mg）對難治性的癲癇病人苯妥英藥代動力學特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應用也不影響吉易克的藥代動力學特性。
丙戊酸鈉
左乙拉西坦（1500mg每日2次）不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學特性。丙戊酸鈉500mg每日2次，不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血漿清除率，或尿液排泄。也不影響主要代謝物ucbL057的暴露水平和排泄。
對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物（卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉）的血清濃度進行了評估，數(shù)據(jù)顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。這些常用的抗癲癇藥物也不影響吉易克藥代動力學特性。
兒童病人抗癲癇藥物的作用
同時服用酶誘導型抗癲癇藥，吉易克體內(nèi)表觀總清除率增加約22％。但無需進行劑量調(diào)整。左乙拉西坦不影響卡馬西平、丙戊酸鈉、托吡酯或拉莫三嗪的血漿藥物濃度。
其他藥物相互作用
口服避孕藥
服用左乙拉西坦（500mg每日2次）不影響含有0.03mg炔雌醇和0.15mg左炔諾孕酮口服避孕藥的藥代動力學特性，或促黃體激素和黃體酮含量水平，表明吉易克不影響避孕藥功效。應用口服避孕藥，并不影響吉易克的藥代學特性。
地高辛
服用左乙拉西坦（1000mg每日2次）不影響每日劑量0.25mg地高辛的藥代動力學和藥效學（ECG）特性。應用地高辛，并不影響吉易克的藥代學特性。
華法令
服用左乙拉西坦（1000mg每日2次）不影響R和S型華法令的藥代動力學特性。凝血時間不受左乙拉西坦影響。應用華法令，并不影響吉易克的藥代學特性。
丙磺舒
丙磺舒（500mg每日4次)，為腎小管分泌阻滯劑，會抑制左乙拉西坦的主要代謝物的腎臟清除率但不是左乙拉西坦藥代學特性（1000mg，每日2次），但這些代謝物的濃度很低。其他需經(jīng)腎小管分泌清除的藥物也會影響代謝物的腎臟清除。目前無左乙拉西坦合并丙磺舒用藥的研究，左乙拉西坦合并應用其他主動分泌藥物對藥效影響（例如非甾體抗炎藥、磺胺藥和甲氨蝶呤），尚不明確。

【吉易克臨床試驗】
臨床研究
部分性發(fā)作的加用治療
對難治性癲癇部分性發(fā)作病人（伴或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作）進行的3個多中心、隨機、雙盲和安慰劑對照的臨床研究，建立了成年人左乙拉西坦作為加用治療（其他抗癲癇藥物的輔助治療）的有效性數(shù)據(jù)。進入研究1或研究2的病人患有至少2年的難治性癲癇部分性發(fā)作，并服用2種以上傳統(tǒng)抗癲癇藥。進入研究3的病人患有至少1年的難治性癲癇部分性發(fā)作，并服用1種傳統(tǒng)抗癲癇藥。在試驗時，病人正服用至少1個最多2個抗癲癇藥的穩(wěn)定的給藥方案。在基線階段，每個4周的階段病人必須至少發(fā)生2次部分性發(fā)作。
臨床研究1
臨床研究1是在美國41個研究地點進行的雙盲、安慰劑對照的平行試驗，在一個12周基線階段后，病人隨機分配入左乙拉西坦劑量1000mg/天(N=97)、左乙拉西坦3000mg/天(N=101)和安慰劑(N=95)組每日分2次給藥。進行18周的治療周期內(nèi)（6周的逐量加藥期+12周的固定劑量評價期）的療效評估，試驗期間可同服抗癲癇藥治療方案保持不變。主要的療效指標指在整個隨機治療階段（逐量加藥階段XxX評價階段）相對于安慰劑組每周部分性發(fā)作頻度下降百分比的組間比較。次要的療效指標包括有效應答率（部分性發(fā)作頻度相比基線下降≥50％的發(fā)生率）。結(jié)果顯示：左乙拉西坦治療組每周部分性發(fā)作頻度有明顯地減少。整個隨機治療階段左乙拉西坦治療組的有效應答率明顯高于安慰劑組，并呈劑量相關(guān)性。
臨床研究2
臨床研究2是在歐洲62個研究中心進行的雙盲、安慰劑對照的交叉試驗，設計試驗的第1階段（階段A）作為平行組試驗來分析，在12周的基線階段后，病人隨機分配入左乙拉西坦1000mg/天(N=106)、左乙拉西坦2000mg/天(N=105)和安慰劑(N=111)組，每日分2次給藥。進行了16周的治療周期（含4周的逐量加藥期和12周的穩(wěn)定劑量評價階段）的療效評估，在試驗期間同服抗癲癇藥的治療方案保持不變。主要的療效指標在整個隨機治療階段（逐量加藥期XxX評價階段）相對于安慰劑組每周部分性發(fā)作頻度下降百分比的組間比較，次要的療效指標包括有效應答率（部分性發(fā)作頻度下降≥50％的病人發(fā)生率）。結(jié)果顯示：左乙拉西坦治療組每周部分性發(fā)作頻度有明顯地減少。整個隨機治療階段左乙拉西坦治療組的有效應答率明顯高于安慰劑組，并呈劑量相關(guān)性。左乙拉西坦2000mg/天對左乙拉西坦1000mg/天有效應答率的比較具統(tǒng)計顯著性（P=0.02），和交叉試驗的分析產(chǎn)生了相似的結(jié)果。
*P<0.001
臨床研究3
臨床研究3是在歐洲47個研究中心進行的雙盲、安慰劑對照的平行組試驗，該研究比較了對伴有或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的難治性癲癇部分性發(fā)作病人，僅同服一種抗癲癇藥治療，12周的基線階段后，病人隨機分配入的上述2個治療組中的一個。16周的治療周期由一個4周的逐量加藥階段，在12周的穩(wěn)定劑量階段進行了療效的評估。主要的療效指標在整個治療階段（逐量加藥期XxX評價階段）相對于安慰劑組每周部分性發(fā)作頻度下降百分比的組間比較，次要的療效指標包括有效應答率（部分性發(fā)作頻度相比基線下降≥50％的發(fā)生率）。結(jié)果顯示：左乙拉西坦治療組每周部分性發(fā)作頻度有明顯地減少。整個治療階段左乙拉西坦治療組的有效應答率明顯高于安慰劑組。
兒童癲癇病人部分性發(fā)作的有效性研究
北美60個試驗中心對4至16歲難治性癲癇部分性發(fā)作的兒童進行多中心、隨機、雙盲和安慰劑對照的臨床研究，建立了在兒童患者中左乙拉西坦作為加用治療（其他抗癲癇藥物的輔助治療）的有效性數(shù)據(jù)。患兒在篩選前4周內(nèi)至少有4次發(fā)作，在8周基線期內(nèi)（每個4周的基線期內(nèi)都至少有4次發(fā)作），同時服用1-2種穩(wěn)定劑量的抗癲癇藥。共有198名患兒隨機分配入（左乙拉西坦組N=101和安慰劑組N=97）。左乙拉西坦起始劑量為20mg/kg/天，分兩次給藥，在治療期間，以每2周20mg/kg/天的增量進行調(diào)整，增至目標劑量60mg/kg/天。本臨床研究含8周的基線期、4周逐量加藥期，以及10周的評價期。主要的療效指標指在整個隨機治療階段（逐量加藥階段XxX評價階段）相對于安慰劑組每周部分性發(fā)作頻度下降百分比的組間比較。次要的療效指標包括有效應答率（部分性癲癇發(fā)作頻度相比基線下降≥50％的發(fā)生率）結(jié)果顯示：左乙拉西坦治療組每周部分性發(fā)作頻度有明顯地減少。整個隨機治療階段左乙拉西坦治療組的有效應答率明顯高于安慰劑組。
中國的臨床研究
在中國六個中心（上海、北京、重慶、成都）對左乙拉西坦口服16周作為添加治療對于成人及16歲以上青少年癲癇部分性發(fā)作的療效與安全性進行了多中心、隨機、雙盲平行、安慰劑對照的臨床研究，兩個治療組分別為安慰劑組和左乙拉西坦組日劑量為3000mg。16周的臨床試驗共篩選了224例患者，最終189例完成了試驗（左乙拉西坦組98例，安慰劑組91例）。所有受試者均為中國人，男女比例分別52％和48％。兩治療組人口統(tǒng)計學資料和其他基線特征具有可比性，基線期的每周癲癇發(fā)作頻率也相似，（左乙拉西坦組為1.81次/周，安慰劑組1.75次/周）。
主要療效指標為16周治療期間（4周增量期XxX12周維持治療期）每周癲癇部分性發(fā)作（I型）頻率。16周試驗結(jié)束時研究者采用整體臨床療效評估表對受試者整體療效進行了評價。
意向治療人群分析結(jié)果表明，16周治療期內(nèi)左乙拉西坦組每周癲癇部分性發(fā)作頻率較安慰劑組明顯下降（p<0.001），療效明顯優(yōu)于安慰劑，其相對安慰劑組減少百分數(shù)為26.8％（95％可信區(qū)間：14.0％-37.7％）。方案治療人群結(jié)果類似。
16周治療期內(nèi)，左乙拉西坦組的癲癇部分性發(fā)作50％有效率的比例為57/102（55.9％），明顯高于安慰劑組的26/100（26.0％）。相對安慰劑的OR值為3.6（95％可信區(qū)間：2.0-6.5），（p<0.001）。左乙拉西坦組中有11例（10.8％）未發(fā)生任何癲癇部分性發(fā)作，明顯高于安慰劑組（2例，2.0％）（p<0.001）本研究安全性評估結(jié)果顯示安慰劑組和左乙拉西坦組是有可比性的。左乙拉西坦組最常報導的不良事件是嗜睡（18個受試者，17.5％），其次是血小板降低。
療效/藥代動力學/藥效學研究結(jié)果
總的來說，左乙拉西坦作為加藥療法治療成年人及16歲以上青少年癲癇部分性發(fā)作，16周治療期內(nèi)可以顯著減少癲癇每周發(fā)作頻率，安全耐受性較好。
全面性強直陣攣發(fā)作的加用治療
III期中國和日本國際性研究
一項III期中國-日本國際多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照、平行組研究入選了全面性強直陣攣發(fā)作的成人癲癇患者（≥16歲）。患者隨機接受左乙拉西坦（成人的目標日劑量為1000mg和3000mg）或安慰劑治療。
共有251例控制不良的全面性強直陣攣發(fā)作的16歲及以上癲癇受試者口服左乙拉西坦1000或3000mg／天或安慰劑治療，與其他抗癲癇藥物聯(lián)用，持續(xù)28周。如果受試者在服用左乙拉西坦1000mg／天時出現(xiàn)癲癇發(fā)作，劑量將上調(diào)至3000mg／天。主要終點為每周全面強直陣攣發(fā)作頻率與基線相比的下降百分比，結(jié)果如下表所示。與安慰劑組患者相比，LEV治療組的全面性強直陣攣發(fā)作頻率與基線相比的下降幅度具有統(tǒng)計學意義（p<0.0001，協(xié)方差分析，以治療組合國家作為效應因素，基線時每周的全面性強直陣攣發(fā)作頻率作為協(xié)變量）。此外，各組的50％應答者比例（每周的全面性強直陣攣發(fā)作頻率與基線相比下降50％或以上的受試者百分比）分別為：安慰劑組為28.4％（31/109例受試者），LEV組為77.8％（91/117例受試者）。
在中國受試者中，與安慰劑組患者相比，LEV治療組患者的全面性強直陣攣發(fā)作頻率與基線相比的下降幅度具有統(tǒng)計學意義（p<0.0001）。各組的50％應答者比例：安慰劑組為27.8％（27/97例受試者），LEV組為76.7％（79/103例受試者）。
中國受試者的有效性結(jié)果與總?cè)巳旱挠行�性結(jié)果相似。
治療期間的每周GTC發(fā)作頻率下降百分比（FAS）

【吉易克藥理毒理】
藥理作用
左乙拉西坦是吡咯烷酮衍生物，其化學結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癩癇藥物無相關(guān)性，左乙拉西坦抗瘢癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身性發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。
體內(nèi)、體外試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲痛發(fā)作的傳播。
左乙拉西坦在濃度高至10μM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。研究發(fā)現(xiàn)，大鼠腦組織中存在左乙拉西坦神經(jīng)元結(jié)合位點，并且具有可飽和性和立體選擇性；但該結(jié)合位點尚未得到鑒定，功能也不明確。
毒理研究
遺傳毒性：左乙拉西坦Ames試驗、CHO/HGPRT基因座哺乳動物細胞突變試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。左乙拉西坦水解產(chǎn)物和主要人體代謝物（L057）Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：
在劑量高達1800mg/kg/天（按mg/m2或暴露量（AUC）推算相當于人最高推薦劑量（MRHD）3000g的6倍）時，未見對雄性或雌性大鼠生育力或生殖行為的不良影響。
在動物試驗中，左乙拉西坦在相似于或高于人體治療劑量時可產(chǎn)生發(fā)育毒性。妊娠大鼠在器官形成期給藥，劑量為3600mg/kg/天（以mg/m2推算相當于MRHD的12倍）時，可見胎仔體重降低和胎仔骨骼變異發(fā)生率增加。發(fā)育毒性的無影響劑量為1200mg/kg/天，該試驗中未見母體毒性。妊娠家兔在器官形成期給藥，劑量為≥600mg/kg/天（以mg/m2推算相當于MRHD的4倍）時，可見胚胎-胎仔死亡率增加，胎仔骨骼異常發(fā)生率增加；在劑量1800mg/kg/天（按mg/m2推算相當于MRHD的12倍）時，可見胎仔體重降低，胎仔畸形發(fā)生率增加，并可見母體毒性。發(fā)育毒性的無影響劑量為200mg/kg/天。
雌性大鼠在妊娠和哺乳期間給藥，在劑量為≥350mg/kg/天（按mg/m2推算相當于MRHD）時，可見胎仔骨骼異常、出生前和/或出生后生長遲滯；在劑量為1800mg/kg/天（按mg/m2推算相當于MRHD的6倍）時，可見幼仔死亡率增加和子代行為異常；該試驗中發(fā)育毒性的無影響劑量為70mg/kg/天，未見明顯的母體毒性。大鼠在妊娠第3期和整個哺乳期給藥，劑量至1800mg/kg/天（按mg/m2推算相當于MRHD的6倍），未見對發(fā)育和母體的不良影響。
致癌性：大鼠摻食法給予左乙拉西坦104周，劑量為50、300和1800mg/kg/天（高劑量按mg/m2或暴露量推算相當于MRHD的6倍），未見致癌性。小鼠摻食法給予左乙拉西坦80周，劑量為60、240和960mg/kg/天（高劑量按mg/m2或暴露量推算相當于MRHD的2倍），未見致癌性。但由于給藥劑量較低，未能充分評估對該動物種屬的潛在致癌性。

【吉易克藥代動力學】
左乙拉西坦是高溶解度和高滲透性的化合物，藥代動力學呈線性，個體內(nèi)和個體間差異小。多次給藥不影響其清除率。吉易克沒有性別、種族差異性和生理周期變異。健康志愿者和患者的藥代動力學數(shù)據(jù)具有可比性由于左乙拉西坦的吸收完全，呈線性關(guān)系，其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進行預測，因而沒有必要對左乙拉西坦進行血藥濃度監(jiān)測成人及兒童唾液和血藥濃度有顯著的相關(guān)性（服用吉易克片劑或口服溶液制劑4小時后，唾液/血漿藥物濃度比是1到1.7）。
成人和青少年：
吸收：左乙拉西坦經(jīng)口服后迅速吸收，口服絕對生物利用度接近100％。給藥1.3小時后，血藥濃度達峰，如果每日給藥2次，2天后達到穩(wěn)態(tài)濃度。單劑量1000mg或1000mg每日2次，峰濃度為31和43μg/ml。吸收程度與劑量無關(guān)，且不受進食影響。
分布：目前沒有人體組織分布的數(shù)據(jù)。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產(chǎn)物均不易與血漿蛋白結(jié)合結(jié)合率<10％）。分布容積為0.507L/kg，接近人體總水量。
生物運轉(zhuǎn)：左乙拉西坦在人體內(nèi)代謝較少。主要代謝途徑是對乙酰胺基團的酶水解（給藥劑量的24％）。主要代謝產(chǎn)物UCBL057，并不經(jīng)由肝細胞色素P450同工酶途徑。體內(nèi)許多組織，包括血細胞均存在乙酰胺基團水解物。代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。兩個次要代謝途徑也已經(jīng)確定，一個是吡咯烷酮環(huán)的羥基化（占給藥劑量的1.6％），另一個是吡咯烷酮環(huán)的開環(huán)（占給藥劑量的0.9％）。
其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產(chǎn)物占給藥劑量的0.6％。目前體外試驗數(shù)據(jù)表明無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無手性翻轉(zhuǎn)。體外試驗數(shù)據(jù)表明左乙拉西坦和其主要代謝產(chǎn)物并不抑制肝細胞色素P450同工酶（CYP3A4，2A6，2C9，2C19，2D6，2E1和1A2）、葡萄糖醛轉(zhuǎn)移酶（UGT1A6和UGT1A1）和環(huán)氧化物羥基酶的活性。此外，體外試驗表明左乙拉西坦不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。對于培養(yǎng)的人體肝細胞，左乙拉西坦對CYPA2，SULTIE或UGT1A1無影響或只有微小影響。左乙拉西坦能輕微的產(chǎn)生CYP2B6和CYP3A4酶誘導作用。體外研究和體內(nèi)口服避孕藥、地高辛及華法林交互作用研究表明未有預期的體內(nèi)顯著的酶誘導出現(xiàn)。由此得出，左乙拉西坦對其他物質(zhì)無交互作用。反之亦然。
消除：成人血漿半衰期為7±1小時，不受因給藥劑量、給藥途徑或者重復給藥的影響。平均總體清除率為0.96ml/min/kg。藥物主要經(jīng)尿液排泄，約為給藥劑量的95％（大約93％在48小時內(nèi)排泄）。經(jīng)糞便排泄的藥物僅占0.3％。在開始給藥的48小時內(nèi)，左乙拉西坦及其主要代謝產(chǎn)物的累計尿排泄率分別為給藥劑量的66％和24％。左乙拉西坦和UCBL057的腎臟清除率分別為0.6和4.2m/min/kg，這表明左乙拉西坦為腎小球濾過排泄，伴有腎小管重吸收，而其主要代謝產(chǎn)物則為腎小管主動排泌伴腎小球濾過排泄。左乙拉西坦的消除率和肌酐的清除率相關(guān)。
老年患者：老年患者的左乙拉西坦半衰期大約延長40％（10-11小時）。這與其腎臟功能下降有關(guān)。
兒童（4到12歲）：
癲癇患兒（6-12歲）左乙拉西坦單劑量給藥（20mg/kg）的血漿半衰期為6.0小時。其表觀清除率（體重校正后）約比成人患者高30％。
兒童（4-12歲）重復口服給藥（20-60mg/kg/日）后，左乙拉西坦迅速吸收。用藥后0.5-1小時達峰濃度。峰濃度及曲線下面積隨劑量成比例線性增加。清除半衰期為5小時，表觀清除率約為1.1m/min/kg。
嬰兒和幼兒（1個月到4歲）：單劑量給予10％口服溶液量（20mg/kg后，兒童患者（1個月到4歲）吸收迅速。給藥1小時后，血藥達峰。藥代動力學數(shù)據(jù)顯示其半衰期（5.3小時）短于成人（7.2小時），嬰幼兒的表觀體內(nèi)清除率（1.5m/min/kg快于成人（0.96m/min/kg）。主要代謝產(chǎn)物UCBL057量，兒童低于成人。
腎功能損害患者：在腎功能損害患者，左乙拉西坦和主要代謝產(chǎn)物的體內(nèi)清除率取決于肌酐清除率。因此，中度或者重度腎功能損害的患者建議根據(jù)肌酐清除率調(diào)整每日維持劑量。對于晚期腎病無尿的成年患者，透析間期和透析期的左乙拉西坦血漿半衰期分別為25和31小時。在4小時的透析過程中，左乙拉西坦的消除比例為51％。
肝功能損害患者：在輕、中輕度肝功能損害的患者中，左乙拉西坦的清除率沒有相應的變化。在大部分嚴重肝功能損害患者，左乙拉西坦的清除率減少超過50％，其原因為伴隨腎功能損害。

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