百濟(jì)新特藥房提供氯雷他定片(百為坦（OTC）)說(shuō)明書(shū)，讓您了解氯雷他定片(百為坦（OTC）)副作用、氯雷他定片(百為坦（OTC）)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專(zhuān)科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專(zhuān)家指導(dǎo)用藥，氯雷他定片(百為坦（OTC）)說(shuō)明書(shū)如下:

【百為坦（OTC）藥品名稱(chēng)】商品名：百為坦通用名：氯雷他定片【百為坦（OTC）成分】百為坦（OTC）主要成分為氯雷他定。【百為坦（OTC）性狀】百為坦（OTC）為白色或類(lèi)白色片。【百為坦（OTC）藥理作用】百為坦（OTC）為長(zhǎng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥，口服起效快、作用強(qiáng)，可通過(guò)選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀，或治療特發(fā)性蕁麻疹。【百為坦（OTC）藥代動(dòng)力學(xué)】百為坦（OTC）口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續(xù)服藥10天，百為坦（OTC）與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40％和15％，Tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。用藥10天內(nèi)，大約80％的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC，對(duì)于健康成年人(n=54)，氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t?)分別為8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)，一般第5天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，由于百為坦（OTC）具有首過(guò)效應(yīng)，因此，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的個(gè)體差異較大。人肝臟微粒體酶的離體試驗(yàn)表明，百為坦（OTC）主要通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細(xì)胞色素P4502D6(CYP2D6)代謝，當(dāng)與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時(shí)，百為坦（OTC）主要通過(guò)CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定，百為坦（OTC）與酮康唑、紅霉素(兩者均為CYP3A4抑制劑)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制劑)同時(shí)服用，血漿氯雷他定濃度增加。文獻(xiàn)報(bào)道，6-12歲兒童口服氯雷他定糖漿的藥代學(xué)與成年人類(lèi)似，13名兒童志愿者(8-12歲)口服10mg/10mL氯雷他定糖漿的藥代動(dòng)力學(xué)指數(shù)(AUC和Cmax)與成年人口服等量糖漿的藥代學(xué)指數(shù)無(wú)顯著差異。2-5歲兒童(n=18)口服百為坦（OTC）的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與成年人類(lèi)似，單次給予5mL氯雷他定糖漿，與成年人或8歲以上兒童口服10mg片劑或糖漿的AUC和Cmax類(lèi)似。12位健康老年人(66-78歲)口服百為坦（OTC），血漿氯雷他定和脫羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50％，氯雷他定和脫羧氯雷他定的半衰期分別為18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。與6名腎功正常(肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)80mL/分)的受試者相比，12位慢性腎功不全患者(肌酐清除率≤(smallerthanorequalto)30mL/分)口服百為坦（OTC）后，氯雷他定的AUC和Cmax增加約73％，脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120％，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的tmax分別為7.6h和23.9h。血透并不影響百為坦（OTC）在慢性腎功不全患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用百為坦（OTC），血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷他定無(wú)明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿半衰期分別為24h和37h，而且半衰期隨著肝臟損傷程度的加重而延長(zhǎng)。【百為坦（OTC）毒理研究】遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)、正向點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)(CHO-HGPRT)、DNA損傷試驗(yàn)(大鼠原代培養(yǎng)肝細(xì)胞異常DNA分析)、染色體畸變?cè)囼?yàn)(人外周血淋巴細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn))中，均未見(jiàn)百為坦（OTC）有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，在非活化狀態(tài)時(shí)，出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果，活化狀態(tài)時(shí)未見(jiàn)陽(yáng)性。生殖毒性：雄性大鼠經(jīng)口給予百為坦（OTC）劑量達(dá)64mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的50倍)時(shí)，可致生育力下降，表現(xiàn)為雌鼠受孕率降低。經(jīng)口給予百為坦（OTC）劑量達(dá)24mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的20倍)時(shí)，對(duì)雌雄大鼠生育力無(wú)影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予百為坦（OTC）劑量達(dá)96mg/kg(相當(dāng)于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍)時(shí)，未見(jiàn)致畸作用。但目前尚無(wú)充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦研究資料。因?yàn)閯?dòng)物生殖試驗(yàn)并不總能預(yù)示人的反應(yīng)，此只有確實(shí)需要時(shí)，才可在孕期服用百為坦（OTC）。氯雷他定及其代謝物脫羧乙氧氯雷他定易分泌至乳汁中，并達(dá)到與血漿相同的濃度(氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC乳汁/AUC血漿，分別為1.17和0.85)。單次口服百為坦（OTC）40mg后，有少量的氯雷他定分泌至乳汁中(48h內(nèi)約0.03％)。因此，應(yīng)根據(jù)百為坦（OTC）對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。致癌性：小鼠連續(xù)18個(gè)月經(jīng)口給予百為坦（OTC），劑量達(dá)40mg/kg（以AUC計(jì)，氯雷他定和脫羥乙氧氯雷他定的暴露分別是臨床推薦成人最大日口服劑量時(shí)的3.6倍和18倍、兒童最大日口服劑量時(shí)的5倍和20倍）時(shí)，雄性小鼠肝細(xì)胞癌（包括腺瘤和癌）發(fā)生率明顯增加；大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予百為坦（OTC），劑量達(dá)25mg/kg（以AUC計(jì)，氯雷他定和脫羥乙氧氯雷他定的暴露量分別是臨床推薦成人最大日口服劑量時(shí)的28和67倍、兒童最大日口服劑量的40倍和80倍）時(shí)，10mg/kg（以AUC計(jì)，氯雷他定和脫羥乙氧氯雷他定的暴露最分別是臨床推薦兒童最大日口服劑量時(shí)的10倍和20倍）組雄鼠和25mg/kg組雌鼠大鼠肝細(xì)胞瘤（包括腺瘤和癌）的發(fā)生率明顯增加。人長(zhǎng)期服用百為坦（OTC）時(shí)，上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。【百為坦（OTC）適應(yīng)癥】用于緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的鼻部和非鼻部癥狀，如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解，亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀和體征。【百為坦（OTC）用法用量】成人及6歲以上的兒童：口服，每天1次，每次10mg。2-5歲兒童：每天1次，每次5mg。成人及6歲以上兒童有肝功能衰竭或腎功能衰竭時(shí)(GFR<30mL/分)，起始劑量是10mg，每2天1次。2-5歲有肝功能衰竭或腎功能衰竭的兒童，起始劑量為5mg，每2天1次。【百為坦（OTC）不良反應(yīng)】慢性特發(fā)性蕁麻疹患者服用百為坦（OTC）的不良反應(yīng)與過(guò)敏性鼻炎者類(lèi)似。另外，百為坦（OTC）的不良反應(yīng)不隨年齡、性別、種族的不同而不同。發(fā)生率大于2％的不良反應(yīng)包括：頭痛、嗜睡、乏力、口干、神經(jīng)質(zhì)、喘息、過(guò)度運(yùn)動(dòng)、腹痛、結(jié)膜炎、口吃、上呼吸道感染。除了上述發(fā)生率大于2％的不良反應(yīng)以外，還發(fā)現(xiàn)以下不良反應(yīng)（發(fā)生率小于2％）：自主性神經(jīng)系統(tǒng)流淚、流涎、潮紅、感覺(jué)遲鈍、陽(yáng)萎、多汗。一般狀況血管神經(jīng)性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒顫、耳鳴、病毒感染、體重增加。心血管系統(tǒng)高血壓、低血壓、心悸、室上性快速性心律失常、暈厥、心動(dòng)過(guò)速。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)眼瞼痙攣、眩暈、感覺(jué)異常、震顫。胃腸道系統(tǒng)消化不良、胃脹、味覺(jué)改變、食欲下降、便秘、腹瀉、呃逆、食欲增加、惡心、胃炎、牙痛、嘔吐。肌肉骨骼系統(tǒng)關(guān)節(jié)痛、肌痛。精神神經(jīng)系統(tǒng)激動(dòng)、健忘、焦慮、精神錯(cuò)亂、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。生殖系統(tǒng)乳房痛、痛經(jīng)、月經(jīng)過(guò)多、陰道炎。呼吸系統(tǒng)支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、鼻衄、咳血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻竇炎、噴嚏。皮膚及附屬器真皮炎、毛發(fā)干燥、皮膚干燥、光敏反應(yīng)、瘙癢癥、紫癜、皮疹、風(fēng)疹。泌尿系統(tǒng)尿頻、尿液外觀顏色改變、尿失禁、尿潴留。另外，服用百為坦（OTC）還可以偶發(fā)肝功異常（包括黃疸，肝炎和壞死）、禿發(fā)、過(guò)敏反應(yīng)、乳腺增生、多形紅斑、周?chē)�性水腫、癲癇。【百為坦（OTC）禁忌癥】禁用于對(duì)百為坦（OTC）及其所含成份過(guò)敏者。【百為坦（OTC）孕婦及哺乳期婦女用藥】因孕婦應(yīng)用百為坦（OTC）的安全性尚未確定，而百為坦（OTC）可分泌至乳汁中，故孕婦及哺乳期婦女慎用百為坦（OTC）。【百為坦（OTC）兒童用藥】年齡小于2歲兒童的療效和安全性尚不明確。【百為坦（OTC）老年患者用藥】因老年患者血藥濃度高于健康人，故老年患者長(zhǎng)期應(yīng)用百為坦（OTC）時(shí)需密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生。【百為坦（OTC）藥物相互作用】治療劑量下的紅霉素、西米替丁和酮康唑，可增加氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血藥濃度，但對(duì)心電圖指數(shù)(QTc)、臨床實(shí)驗(yàn)室檢查、生命體征和副作用發(fā)生率無(wú)明顯影響，也不導(dǎo)致鎮(zhèn)靜或暈厥。西米替丁和酮康唑的血藥濃度不受氯雷他定的影響。氯雷他定使紅霉素的血藥濃度(AUC0-24h)增加15％，但并不確定這種差異的臨床意義。氯雷他定與避孕藥同時(shí)服用，并不增加其副作用發(fā)生率。【百為坦（OTC）藥物過(guò)量】成年人過(guò)量服用百為坦（OTC）（40-180mg）可發(fā)生嗜睡，心律失常，頭痛。一旦發(fā)生以上癥狀，立即給予對(duì)癥和支持療法。治療措施包括催吐，隨后給予活性碳吸附未被吸收的藥物，如果催吐不成功，則用生理鹽水洗胃，進(jìn)行導(dǎo)瀉以稀釋腸道內(nèi)的藥物濃度，血透不能清除氯雷他定，還未確定腹膜透析能否清除百為坦（OTC）。【百為坦（OTC）貯藏/有效期】密封，在陰涼干燥處保存。有效期暫定1年。