百濟新特藥房提供紫杉醇注射液說明書，讓您了解紫杉醇注射液副作用、紫杉醇注射液效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫(yī)保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，紫杉醇注射液說明書如下:

【紫杉醇注射液警告】
紫杉醇注射液應在專業(yè)使用細胞毒化療藥物的醫(yī)療機構進行,并在有經(jīng)驗的腫瘤專科醫(yī)生指導下使用對聚氧乙烯蓖麻油過敏者、白細胞低于1.5×10⁹L嚴重骨髓抑制者、懷孕和哺乳婦女禁用。
【紫杉醇注射液藥品名稱】
通用名稱:紫杉醇注射液
英文名稱:PaclitaxelInjection
漢語拼音：ZishanchunZhusheye
【紫杉醇注射液成份】
紫杉醇注射液主要成份為紫杉醇
化學名稱：5β，20-環(huán)氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13酯-[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯。
其結構式為：
分子式：C47H51NO14
分子量：853.92
輔料：聚氧乙基代蓖麻油、無水乙醇
【紫杉醇注射液性狀】
紫杉醇注射液為無色或淡黃色澄明粘稠液體。
【紫杉醇注射液適應癥】
進展期卵巢癌的一線和后繼治療。
淋巴結陽性的乳腺癌患者在含阿霉素標準方案聯(lián)合化療后的輔助治療。
轉移性乳腺癌聯(lián)合化療失敗或者輔助化療6個月內(nèi)復發(fā)的乳腺癌患者。
非小細胞肺癌患者的一線治療。
艾滋�。ˋIDS）相關性卡波氏肉瘤（Kaposi’ssarcoma）的二線治療。
【紫杉醇注射液規(guī)格】
5ml：30mg
【紫杉醇注射液用法用量】
注意:不提倡將未經(jīng)稀釋的濃縮藥液接觸用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯（PVC）器皿。為減少患者接觸到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其他裝置釋出的DEHP塑料物質[鄰苯二甲酸二－（2－乙基己基）酯，di－（2－ethylhexy）phthalate）],稀釋后溶液應貯藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或（聚丙烯、聚烯烴類）塑料袋，滴注時采用聚乙烯襯里的給藥設備。
預防用藥:
為了防止發(fā)生嚴重的過敏反應，接受紫杉醇注射液治療的所有患者應事先進行預防用藥，通常在用紫杉醇注射液治療之前12及6小時左右給予地塞米松20mg口服，或在用紫杉醇注射液之前30～60分鐘左右靜脈滴注地塞米松20mg；苯海拉明（或其同類藥）50mg，在用紫杉醇注射液之前30～60分鐘靜注，以及在注射紫杉醇注射液之前30～60分鐘給予靜脈滴注西咪替�。�300mg）或雷尼替丁（50mg）。
劑量:
對卵巢癌患者，推薦使用下列療法：
1.對于未治療過的卵巢癌患者，推薦選擇使用下列療法，每3周1次。在選擇合適的療法前，應考慮其不同的毒性：
（1）靜脈滴注175mg/m2，滴注時間大于3小時，并給予順鉑75mg/m2；或者
（2）靜脈滴注135mg/m2,滴注時間大于24小時，并給予順鉑75mg/m2。
2.對于已經(jīng)接受過化療的卵巢癌患者，目前劑量和方案有幾種，但最佳的劑量方案還不清楚。推薦治療方案為：靜脈滴注135mg/m2或者175mg/m2,每3周滴注1次，時間大于3小時。
對乳腺癌患者，推薦使用下列療法：
1.對淋巴結陽性的乳腺癌的輔助治療方案是：劑量為175mg/m2，靜脈滴注大于3小時，每3周1次，4個療程，在含多柔比星的聯(lián)合化療后序貫使用，臨床研究中用的是多柔比星聯(lián)合環(huán)磷酰胺化療4個療程。
2.對初始化療失敗的轉移性疾病或者輔助化療6個月內(nèi)出現(xiàn)復發(fā)的患者的有效治療方案為：175mg/m2，靜脈超過3小時滴注，每3周1次。
對非小細胞肺癌患者推薦方案為：
175mg/m2,靜脈滴注，滴注時間大于3小時。每3周1次。
對艾滋病相關性卡波氏肉瘤，推薦的治療方案為：
135mg/m2，靜脈滴注，滴注時間大于3小時，每3周1次或者100mg/m2，靜脈滴注，滴注時間大于3小時（劑量強度為45～50mg/m2/week），每2周1次。在臨床研究中，每3周1次靜脈給予135mg/m2，滴注時間大于3小時的毒性比后者更大。另外，所有體能狀態(tài)較差的患者，使用了后一方案（每兩周靜脈給予100mg/m2，滴注時間大于3小時）。
鑒于進展期的HIV患者均有免疫抑制，對這些患者推薦使用改良方案：
1.減少三種預防用藥中的地塞米松的劑量，用量為口服10mg（而不是20mg）；
2.只有當中性粒細胞計數(shù)至少為1000個/mm3時，才可第一次或者再次使用紫杉醇注射液治療；
3.對嚴重中性粒細胞減少癥（中性粒細胞小于500個/mm3持續(xù)一周或更長）的患者，在后面的療程中紫杉醇的劑量減少20％；
4.臨床需要時使用G-CSF。
對實體瘤患者的治療（卵巢、乳腺和非小細胞肺癌），只有當中性粒細胞至少為1500個/mm3，血小板至少為100,000個/mm3時，才可再次使用紫杉醇注射液。對于基線或后續(xù)的中性粒細胞數(shù)低于1000個/mm3的AIDS相關性卡波氏肉瘤患者不能使用紫杉醇注射液。在紫杉醇注射液治療過程中出現(xiàn)了嚴重的中性粒細胞減少癥（中性粒細胞小于500個/mm3持續(xù)一周或者更長時間）或者嚴重外周神經(jīng)疾病的患者，在隨后的治療中紫杉醇的劑量應減少20％。神經(jīng)毒性和嚴重的中性粒細胞減少癥的發(fā)生率隨使用劑量的增加而增加。
肝功能受損患者發(fā)生毒性的危險性可能會升高，特別是發(fā)生Ⅲ～Ⅳ級骨髓抑制的危險性。對3小時輸注和24小時輸注，第一療程推薦的劑量調整方法參見表1，在以后的療程中是否要進一步減量，應根據(jù)個體的耐受性判斷。要密切監(jiān)測患者是否發(fā)生了深度骨髓抑制。
**表1：根據(jù)**臨床試驗數(shù)據(jù)對肝功能受損患者提出的給藥劑量建議a
a上述推薦的劑量是基于無肝功能損傷的患者的劑量（135mg/m2,滴注時間大于24小時或175mg/m2,滴注時間大于3小時）；對其他劑量調整的治療方案沒有臨床數(shù)據(jù)（如艾滋病相關性卡波氏肉瘤）。
b3小時輸注和24小時輸注的膽紅素水平標準有差異，這是因為臨床試驗設計的差異造成的。
c這是對第1個療程的劑量建議；在以后的療程中是否要進一步減量，應根據(jù)個體的耐受性判斷。
療程：
由醫(yī)師根據(jù)病情決定。
配制指導：
紫杉醇注射液在滴注前必須加以稀釋。應該將紫杉醇注射液稀釋于0.9％氯化鈉注射液，或于5％葡萄糖注射液，或于5％葡萄糖加0.9％氯化鈉注射液或于5％葡萄糖林格氏液中，加至最后濃度為0.3～1.2mg/mL。紫杉醇注射液溶液的理化性質在環(huán)境溫度（約25℃）及室內(nèi)照明條件下可保持穩(wěn)定達27小時之久。在注射此類藥品前，溶液與容器在可能的條件下都要以肉眼檢查是否有顆粒物或色澤變化。
在稀釋制備時，該溶液可能出現(xiàn)霧狀物，這是由于配制的稀釋溶劑所致。當此溶液通過連接著一個過濾器（0.22μm孔道）的靜脈滴注管道時，已證明并無明顯的效價下降。
不提倡將未經(jīng)稀釋的濃縮藥液接觸用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯（PVC）器皿。PVC輸液袋或輸液器能釋放出（DEHP）[鄰苯二甲酸二-（2-乙基己基）酯]，為了盡可能使患者少接觸增塑劑DEHP，稀釋后的溶液應保存在瓶子（玻璃瓶、聚丙烯瓶）或塑料袋（聚丙烯袋、聚烯烴袋）中，應當采用不含PVC的輸液器，如襯有聚乙烯的輸液器給藥。
紫杉醇注射液要通過帶有過濾器的輸液器給藥，過濾器裝有微孔膜，微孔的孔徑不能超過0.22μm。過濾器的入口和出口都要用短的加膜PVC管，從而避免釋放出大量的DEHP。
不能用帶尖頭的裝置接觸藥瓶，因為這些裝置可損壞瓶塞，破壞溶液的無菌環(huán)境。
穩(wěn)定性：
未開封的產(chǎn)品，在其包裝上標明的日期內(nèi)貯藏于室溫15℃～30℃且原樣封裝，均是穩(wěn)定的。冷藏未開封的紫杉醇注射液不產(chǎn)生不良影響。在冷藏條件下紫杉醇注射液成分可能發(fā)生沉淀，但是當升至室溫時輕輕地或不加振搖即重新溶解。在這些條件下，對于紫杉醇注射液的質量無影響。如果該溶液變成霧狀或見到不可溶性沉淀，則應棄去此藥。按所推薦條件配制滴注溶液在平常室溫（約25℃）及照明條件下是穩(wěn)定的，穩(wěn)定性達27小時；輸液要在這段時間內(nèi)完成。據(jù)報告，在輸注時間比推薦的3小時長時，可能會出現(xiàn)沉淀，但這種報告極少。不要劇烈攪動、震動或搖晃，因可能會產(chǎn)生沉淀。用藥前，要先用沒有配伍禁忌的稀釋液徹底沖洗輸液器。
【紫杉醇注射液不良反應】
下表列出的資料是根據(jù)10個研究中收治的812例患者（包括493例卵巢癌及319例乳腺癌）的資料整理的。275例來自紫杉醇的8個II期臨床試驗中，所用的劑量為135至300mg/㎡滴注24小時，（其中有4個研究使用了G－CSF以支持造血功能）。301例來自隨機化的III期卵巢癌患者的研究，這是將兩個劑量（135或175mg/㎡）以及兩個給藥方法（3小時或24小時）紫杉醇進行比較。又236例乳腺癌患者，使用紫杉醇為135或175mg/㎡給藥3小時的一個對比研究。a.根據(jù)最差療程分析b.所有的病人都事先預防服藥c.在開始3小時滴注所見的毒性反應中無一種明顯地受年齡影響。+嚴重事件定義為至少III級毒性疾病特異性副作用一線卵巢癌聯(lián)合方案：對于在III期一線卵巢癌聯(lián)合治療研究中評價了安全性的1084名患者，表10列出了重要副作用的發(fā)生情況。所有研究的安全性分析均是基于所有的療程（GOG-111研究為6個療程，協(xié)作組研究多達9個療程）。a根據(jù)最差療程分析b紫杉醇劑量mg/m2/輸注時間小時c環(huán)磷酰胺(C)或順鉑(c)劑量為mg/m2d菲歇爾準確度測試中P<0.05e協(xié)作組研究中<130,000/mm3f協(xié)作組研究中<12g/dLg所有患者事先接受藥物治療h在GOG-111研究中，神經(jīng)毒性收集在外周神經(jīng)疾病中，而在協(xié)作組研究中，神經(jīng)毒性收集在運動神經(jīng)或感覺神經(jīng)癥狀中。XxX嚴重事件定義為至少III級毒性NNC沒有收錄二線卵巢癌治療：對于III期二線卵巢癌紫杉醇單藥治療研究中的403名患者，下表列出了重要副作用的發(fā)生情況。a根據(jù)最差療程分析b紫杉醇劑量mg/m2/輸注時間小時c所有患者事先接受藥物治療XxX嚴重事件定義為至少III級毒性骨髓抑制與劑量和給藥方案相關，其中給藥方案影響更突出。罕有嚴重的過敏反應發(fā)生（HSRs）：只出現(xiàn)在1％的患者及0.2％的總療程中。嚴重的過敏反應與劑量和給藥方案沒有明顯的相關性。外周神經(jīng)疾病與劑量密切相關，但與給藥方案無關。乳腺癌輔助治療：對于乳腺癌輔助治療的III期臨床研究，下表列出了3121名患者（總人群）重要的嚴重副作用發(fā)生情況，他們用藥的安全性與一組325名患者（早期人群）一同被評估。在研究方案中，此組患者比其他患者監(jiān)測更頻繁。a根據(jù)最差療程分析b嚴重事件定義為至少III級毒性c給與患者的AC方案中，環(huán)磷酰胺600mg/m2，阿霉素劑量為60mg/m2、75mg/m2、或者90mg/m2(預防性用G-CSF支持和環(huán)丙沙星)，每三周進行四次。E本研究中未報道中性粒細胞減少性發(fā)熱f所有患者事先接受藥物治療安全性資料收集于不同的入組群體，因此可能低估了總人群副作用的實際發(fā)生率。然而由于安全性資料是跨不同方案統(tǒng)一收集的，因此AC方案治療后繼以紫杉醇（紫杉醇）治療的安全性可以與AC方案單獨治療進行比較。與AC方案單獨治療相比，AC方案治療后繼以紫杉醇治療的患者更多發(fā)生III/IV級的感覺神經(jīng)毒性、III/IV級的肌痛/關節(jié)痛、III/IV級的神經(jīng)痛（5％對1％）、III/IV級的流感樣癥狀（5％對3％）、III/IV級的高血糖癥（3％對1％）。在附加的四個療程紫杉醇治療中，兩例由于治療而死亡（0.1％）。在紫杉醇治療中，15％的患者發(fā)生IV級中性粒細胞減少癥，15％的患者發(fā)生II/III級的感覺神經(jīng)毒性，23％的患者發(fā)生II/III級的肌痛，46％的患者發(fā)生脫發(fā)。與高劑量的阿霉素聯(lián)合使用時，嚴重的血液毒性、感染、粘膜炎、心血管事件等副作用的發(fā)生率會增高。初始化療失敗的乳腺癌：對于在乳腺癌III期臨床研究中接受紫杉醇單藥治療的458名患者而言，下表列出了治療組中重要副作用的發(fā)生率（每組均以3小時持續(xù)輸注）。a根據(jù)最差療程分析b紫杉醇劑量mg/m2/輸注時間小時c所有患者事先接受藥物治療XxX嚴重事件定義為至少III級毒性骨髓抑制和外周神經(jīng)疾病均為劑量限制性。135mg/㎡劑量時發(fā)生一例嚴重的過敏反應（HSR）。非小細胞肺癌聯(lián)合治療的一線用藥：本項研究由東方腫瘤合作組（ECOG）進行，患者隨機分為紫杉醇135mg/㎡24小時輸注聯(lián)合順鉑75mg/㎡，紫杉醇250mg/㎡24小時輸注聯(lián)合順鉑75mg/㎡以及G-CSF支持，或者第1天順鉑75mg/㎡繼以足葉乙甙100mg/㎡第1、2、3天給入（對照）。下表列出了重要副作用的發(fā)生率。a根據(jù)最差療程分析b紫杉醇劑量mg/m2/輸注時間小時；順鉑劑量mg/m2c紫杉醇劑量mg/m2/輸注時間小時，G-CSF支持治療；順鉑劑量mg/m2d足葉乙甙(VP)劑量mg/m2，在第1、2天靜脈給入；順鉑劑量mg/m2eP<0.05f所有患者事先接受藥物治療XxX嚴重事件定義為至少III級毒性高劑量紫杉醇治療組（T250/c75）的毒性通常比低劑量紫杉醇治療組（T135/c75）嚴重。與順鉑/足葉乙甙組相比，接受低劑量紫杉醇治療的患者更多發(fā)生關節(jié)痛/肌痛，以及更嚴重的中性粒細胞減少。本研究沒有報道中性粒細胞減少性發(fā)熱�？ㄊ先饬觯航邮軆蓚�不同劑量紫杉醇（紫杉醇）單藥治療的85名患者中重要副作用的發(fā)生頻率列于下表中。a根據(jù)最差療程分析b紫杉醇劑量mg/m2/輸注時間小時c所有患者事先接受藥物治療XxX嚴重事件定義為至少III級毒性從上表發(fā)現(xiàn)，每3周一次135mg/㎡的紫杉醇應用，與每2周一次100mg/㎡的紫杉醇應用相比，毒性作用更突出。特別是嚴重的中性粒細胞減少（76％對35％）、中性粒細胞減少性發(fā)熱（55％對9％）、機會性感染（76％對35％），在前者的劑量和給藥方案時更常見。應該考慮到，由于劑量的增大以及如上所述的造血生長因子的使用，而造成兩項研究的差異。（見臨床研究：AIDS相關性卡氏肉瘤章節(jié)）。也應該注意到在這些研究的85名患者中，26％接受蛋白酶抑制劑聯(lián)合治療，但尚未研究蛋白酶抑制劑對紫杉醇代謝的影響。全身各系統(tǒng)的副作用除非特別提及，否則下面的討論就是針對接受紫杉醇單藥治療的812名實體瘤患者的整體安全性資料。先前未治療過的卵巢癌或非小細胞肺癌患者接受紫杉醇聯(lián)合順鉑治療，或者乳腺癌患者在接受阿霉素/環(huán)磷酰胺輔助治療后接受紫杉醇治療，發(fā)生的毒性更嚴重、更頻繁，并且在這些人群中毒性的發(fā)生有臨床顯著性的差別。在卵巢癌、乳腺癌、非小細胞肺癌的III期臨床研究以及卡氏肉瘤的II期臨床研究中重要副作用的發(fā)生頻率和嚴重程度均以表格的形式在上面列出。另外，在上市后的使用中或者在其它臨床研究中，也有罕見副作用的報道。在接受紫杉醇治療的卵巢癌、乳腺癌、肺癌、卡氏肉瘤患者中，副作用的發(fā)生頻率和嚴重程度通常相似，只是在AIDS相關性卡氏肉瘤患者中，造血系統(tǒng)毒性、感染、中性粒細胞減少性發(fā)熱的發(fā)生更頻繁、更嚴重。這些患者需要一個相對低的劑量強度，并且需要支持治療（見臨床研究：AIDS相關性卡氏肉瘤章節(jié)）。只在卡氏肉瘤患者中發(fā)生或者在這些患者中更嚴重的副作用，以及在該人群中有臨床顯著性差別的副作用，均作了敘述。造血系統(tǒng)：骨髓抑制是紫杉醇主要的劑量限制性毒性。中性粒細胞減少作為最重要的造血系統(tǒng)毒性，它具有劑量和時間依賴性，通常也可快速恢復。在卵巢癌III期二線臨床研究中，患者接受紫杉醇3小時輸注，135mg/㎡劑量組中，14％的患者中性粒細胞計數(shù)低于500/mm3，而175mg/㎡組發(fā)生率為27％（P=0.05）。同樣在本研究中，持續(xù)24小時輸注發(fā)生嚴重的中性粒細胞減少的頻率高于3小時輸注組；輸注時間對骨髓移植的影響大于劑量。累積暴露并不增加中性粒細胞減少的發(fā)生，先前接受過放射治療的患者發(fā)生中性粒細胞減少的頻率和嚴重程度也沒有增加。在紫杉醇135mg/㎡/24小時聯(lián)合順鉑治療卵巢癌的研究中，以環(huán)磷酰胺聯(lián)合順鉑為對照組，紫杉醇聯(lián)合順鉑組IV級中性粒細胞減少和中性粒細胞減少性發(fā)熱的發(fā)生頻率高于對照組。紫杉醇聯(lián)合順鉑組IV級中性粒細胞減少的發(fā)生率為81％，而環(huán)磷酰胺聯(lián)合順鉑組的發(fā)生率為58％，而兩組中性粒細胞減少性發(fā)熱的發(fā)生頻率分別為15％與4％。在紫杉醇/順鉑組，1074個療程中的35個（3％）發(fā)生發(fā)熱，同時均伴有IV級中性粒細胞減少的報道。在針對進展期非小細胞肺癌患者的ECOG研究中，紫杉醇繼以順鉑治療時IV級中性粒細胞減少的發(fā)生率為74％（紫杉醇135mg/㎡/24小時后繼以順鉑治療）和65％（紫杉醇250mg/㎡/24小時后繼以順鉑和G-CSF治療），作為對照的順鉑/足葉乙甙組發(fā)生率為55％。發(fā)熱是很常見的（占所有治療患者中的12％）。30％的患者以及9％的療程中均可發(fā)生感染；1％患者的感染是致命的，包括敗血癥、肺炎、腹膜炎。在卵巢癌III期二線臨床研究中，紫杉醇劑量135mg/㎡和175mg/㎡持續(xù)3小時輸注的患者感染的發(fā)生率分別為20％和26％。泌尿道感染和上呼吸道感染是最常見報道的感染性并發(fā)癥。在進展期HIV感染和預后差的AIDS相關性卡氏肉瘤等免疫抑制性患者人群，61％的患者出現(xiàn)至少一次機會性感染。（見臨床研究：AIDS相關性卡氏肉瘤章節(jié)）。對于嚴重的中性粒細胞減少的患者，建議使用包括G-CSF在內(nèi)的支持治療。（見劑量和給藥方式章節(jié)）。血小板減少不常見，而且?guī)缀醪粐乐兀?50，000個/mm3）。治療中20％的患者至少出現(xiàn)過一次血小板低于100，000個/mm3；7％的患者血小板計數(shù)在最低點時小于50，000個/mm3。4％的療程以及14％的患者中報道有出血的發(fā)生，但是絕大部分出血是局部的，并且其發(fā)生率與紫杉醇的劑量和時間均無相關性。在III期二線卵巢癌臨床研究中，10％的患者報道有出血的發(fā)生；3小時輸注的患者中沒有人需要輸血小板。在乳腺癌輔助治療臨床研究中，嚴重的血小板減少和輸注血小板的頻率隨著阿霉素劑量的增加而增多。78％的患者出現(xiàn)貧血（血紅蛋白小于11g/dL），16％的患者貧血嚴重（血紅蛋白小于8g/dL）。貧血的發(fā)生率與藥物劑量和時間之間沒有觀察到明顯相關性�；�線血紅蛋白水平正常的所有患者中，69％在研究中出現(xiàn)貧血，但是只有7％發(fā)生嚴重貧血。所有患者中的25％，以及基線血紅蛋白水平正�；颊咧械�12％，需要輸入紅細胞治療。過敏反應（HSRs）：在紫杉醇治療前所有的患者均預先接受過藥物治療（見注意和預防：過敏反應章節(jié)）。紫杉醇治療的劑量和時間均不影響過敏反應的發(fā)生和程度。在卵巢癌III期二線臨床研究中，與24小時輸注相比，3小時輸注并不會增加過敏反應的發(fā)生。在20％的療程和41％的患者中，發(fā)生了過敏反應。在不到2％的患者和1％的療程中出現(xiàn)嚴重的副作用。3個療程之后就不會出現(xiàn)嚴重的過敏反應，嚴重的癥狀通常出現(xiàn)于紫杉醇治療的頭一個小時。在那些嚴重的過敏反應中，最常見的癥狀是：呼吸困難、臉紅、胸痛、心動過速。較輕的過敏反應主要包括臉紅（28％）、皮疹（12％）、低血壓（4％）、呼吸困難（2％）、心動過速（2％）、高血壓（1％）。在整個治療期，過敏反應的發(fā)生頻率保持相對穩(wěn)定。紫杉醇安全性的持續(xù)監(jiān)測還包括偶有發(fā)生的與過敏反應有關的寒戰(zhàn)和背痛。心血管系統(tǒng)：在輸注的頭三個小時內(nèi)，低血壓的發(fā)生率在所有患者中占12％，在所有療程中占3％。在輸注的頭三個小時，心動過緩的發(fā)生率在所有患者中占3％，在所有療程中占1％。在卵巢癌III期臨床研究中，低血壓和心動過緩均不受劑量和輸注時間的影響。這些生命體征的改變通常沒有癥狀，也不需要特殊的治療或者中斷治療。低血壓和心動過緩的發(fā)生不受先前蒽環(huán)霉素治療的影響。大約1％的患者的顯著的心血管事件可能與紫杉醇單藥治療相關。這些心血管事件包括暈厥、異常心率、高血壓、靜脈血栓。在紫杉醇175mg/㎡24小時輸注的患者中，有一例發(fā)生暈厥并漸進為低血壓而死亡。心率異常包括無癥狀的室性心動過速、二聯(lián)律、需要安裝起搏器的完全性房室傳導阻滯。在III期臨床研究中接受紫杉醇和順鉑聯(lián)合化療的非小細胞肺癌患者中，顯著的心血管事件發(fā)生率為12-13％。這種心血管事件的顯著性增加可能是因為肺癌患者中心血管危險因素的增加所致。在基線時患者就常有心電圖異常。心電圖異常通常不引起癥狀，也不是劑量限制性的，不需要干預。在所有患者中23％存在心電圖異常。在研究入組前心電圖正常的患者中，14％的患者在治療中會進展為異常心電記錄。在心電監(jiān)測中最常見的是非特異性復極異常、竇性心動過緩、竇性心動過速、期前收縮�；�線心電圖正常的患者中，先前使用蒽環(huán)霉素治療并不影響心電圖異常的發(fā)生率。心肌梗塞的發(fā)生偶有報道。擴張性心力衰竭的報道主要出現(xiàn)于患者接受其他化療時，特別是接受蒽環(huán)類藥物化療的患者。（見警惕：藥物的相互作用章節(jié)）。紫杉醇安全性的持續(xù)監(jiān)測還包括偶有發(fā)生的房顫和室上性心動過速。呼吸系統(tǒng)：紫杉醇安全性的持續(xù)監(jiān)測還包括偶有發(fā)生的間質性肺炎、肺纖維化、肺栓塞。同時接受放射治療的患者還偶有放射性肺炎的報道。神經(jīng)系統(tǒng)：每一項研究報道的資料表明在這些研究中，神經(jīng)毒性評價各不相同（見表9-15）。然而，神經(jīng)系統(tǒng)臨床癥狀的發(fā)生率和嚴重程度受到先前和/或同時接受的神經(jīng)毒性藥物治療的影響。通常在接受紫杉醇單藥治療的患者中，神經(jīng)系統(tǒng)臨床癥狀的發(fā)生率和嚴重程度呈劑量依賴性。所有患者中的60％（3％嚴重），以及先前不存在神經(jīng)疾病變的患者中的52％（2％嚴重），發(fā)生外周神經(jīng)疾病。累積劑量會增加外周神經(jīng)疾病的發(fā)生率。在第一個療程后27％的患者發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，34-51％的患者在第2到第10個療程中發(fā)生神經(jīng)癥狀。1％的患者由于外周神經(jīng)疾病而終止紫杉醇治療。感覺神經(jīng)癥狀通常在紫杉醇治療停止后幾個月內(nèi)出現(xiàn)或加重。由于先前治療而導致的神經(jīng)疾病并不是紫杉醇治療的禁忌癥。在卵巢癌協(xié)作組一線臨床研究中（見表10），神經(jīng)毒性包括運動神經(jīng)和感覺神經(jīng)副作用。紫杉醇175mg/㎡持續(xù)3小時輸注聯(lián)合順鉑75mg/㎡治療組，與環(huán)磷酰胺聯(lián)合順鉑治療組相比，神經(jīng)毒性的發(fā)生更頻繁更嚴重，發(fā)生率分別為87％（21％嚴重）和52％（2％嚴重）。由于在協(xié)作組研究的病例報告表中沒有收集副作用的完全緩解的日期，并且只有少數(shù)患者有完整的隨訪材料，所以不能精確確定該研究中III級或IV級的神經(jīng)毒性的持續(xù)時間。在GOG一線卵巢癌臨床研究中，外周神經(jīng)疾病被作為神經(jīng)毒性報道。紫杉醇135mg/㎡24小時輸注聯(lián)合順鉑75mg/㎡治療組，與環(huán)磷酰胺聯(lián)合順鉑治療組相比，神經(jīng)毒性的發(fā)生相似，分別為25％（3％嚴重）和20％（0％嚴重）。協(xié)作組研究和GOG研究中的神經(jīng)毒性作橫向比較，提示當紫杉醇聯(lián)合順鉑75mg/㎡治療時，紫杉醇175mg/㎡持續(xù)3小時輸注與紫杉醇135mg/㎡24小時輸注相比，前者嚴重的神經(jīng)毒性更常見，它們的發(fā)生率分別為21％和3％。在非小細胞肺癌患者中，紫杉醇聯(lián)合順鉑治療，與紫杉醇單藥治療卵巢癌或乳腺癌相比，嚴重的神經(jīng)毒性發(fā)生更頻繁。紫杉醇135mg/㎡24小時輸注聯(lián)合順鉑75mg/㎡治療的非小細胞肺癌患者中，13％發(fā)生嚴重的感覺神經(jīng)癥狀，而在接受順鉑/足葉乙甙的非小細胞肺癌患者中為8％（見表14）。除了外周神經(jīng)疾病以外，紫杉醇治療后的其他神經(jīng)系統(tǒng)副作用較罕見（<1％），包括癲癇大發(fā)作、暈厥、共濟失調、腦神經(jīng)元病。紫杉醇安全性的持續(xù)監(jiān)測還包括偶有發(fā)生的自主神經(jīng)疾病導致的麻痹性腸梗阻。視神經(jīng)和/或視覺障礙（閃光性暗點）也有報道，特別是在那些劑量高于推薦量的患者。這些副作用通常是可逆的。然而也有文獻報道患者視神經(jīng)的異常偶爾呈持續(xù)性視神經(jīng)損傷。上市后的使用中也有耳毒性的報道（聽力下降和耳鳴）。關節(jié)痛/肌痛：肌痛關節(jié)痛發(fā)生的頻率和嚴重程度與紫杉醇治療的劑量或者給藥時間沒有顯著的相關性。60％的治療患者存在關節(jié)痛/肌痛；其中8％的患者癥狀嚴重，這一癥狀通常是一過性的，在紫杉醇治療后2-3天出現(xiàn)，幾天后恢復。在整個治療期間，骨骼肌癥狀的發(fā)生頻率和嚴重程度保持不變。肝臟：肝功能異常發(fā)生的頻率和嚴重程度與紫杉醇治療的劑量或者給藥時間沒有顯著的相關性。在基線肝功能正常的患者中，膽紅素、堿性磷酸酶和AST（SGUT）升高的發(fā)生率分別為7％、22％和19％。長時間使用紫杉醇沒有累積性的肝臟毒性。紫杉醇安全性的持續(xù)監(jiān)測還包括偶有發(fā)生的肝壞死和肝性腦病。腎臟：在接受紫杉醇治療的卡氏肉瘤患者中，5名患者出現(xiàn)III或者IV級的腎臟毒性，一例患者因懷疑IV級嚴重程度的HIV腎病而終止治療。其他四名患者發(fā)生可逆性血肌酐升高的腎功能不全。胃腸道（GI）：所有患者中報道的惡心/嘔吐、腹瀉、黏膜炎的發(fā)生率分別為52％、38％、31％。這些癥狀通常是輕到中等程度的。粘膜炎的發(fā)生是時間依賴性的，在24小時輸注的發(fā)生率高于3小時輸注的發(fā)生率。在預后差的AIDS相關性卡氏肉瘤患者中，惡心/嘔吐、腹瀉、黏膜炎的發(fā)生率分別為69％、79％、28％。三分之一的卡氏肉瘤患者在研究開始前就有腹瀉。（見臨床研究：AIDS相關性卡氏肉瘤章節(jié)）在卵巢癌III期一線臨床研究中，紫杉醇聯(lián)合順鉑治療時惡心嘔吐的發(fā)生率高于卵巢癌和乳腺癌紫杉醇單藥治療。另外與對照組相比，任何程度的腹瀉發(fā)生率也高，但是這些研究中嚴重腹瀉的發(fā)生率沒有差別。紫杉醇安全性的持續(xù)監(jiān)測還包括偶有發(fā)生的小腸梗阻、腸穿孔、胰腺炎、缺血性結腸炎、脫水。在紫杉醇單藥治療和聯(lián)合其他化療藥治療的患者中，即使聯(lián)合使用G-CSF，也偶有中性粒細胞減少性小腸結腸炎（盲腸炎）的報道。注射部位反應：包括繼發(fā)于外滲的反應在內(nèi)的注射部位的反應，通常是輕度的，并且包括注射部位的紅斑、壓痛、皮膚變色、浮腫。與3小時輸注相比，這些反應在24小時輸注時發(fā)生率更高。其他部位輸注紫杉醇后造成的先前外滲部位皮膚反應復發(fā)，稱之為“記憶復蘇”，也偶有報道。紫杉醇安全性的持續(xù)監(jiān)測偶有報道更嚴重的事件，例如：靜脈炎、蜂窩織炎、硬化、皮膚剝脫、壞死、纖維化。在部分病例中，注射部位皮膚反應可能在一個長時間輸注過程中，或者輸注后一周或10天后發(fā)生。目前對于外滲沒有特殊的治療。為防止外滲，建議在輸注過程中密切監(jiān)測輸注部位可能發(fā)生的滲漏。其它臨床副作用：絕大多數(shù)患者（87％）可發(fā)生脫發(fā)。與紫杉醇相關的過敏反應引起的暫時性皮膚改變也有報道，但是沒有其他的皮膚毒性與紫杉醇治療顯著相關。指甲的改變（色素沉著或甲床變色）并不常見（2％）。21％的患者有浮腫的報道（其中17％的患者先前沒有浮腫）；只有1％的患者浮腫嚴重，但沒有人需要中斷治療。浮腫通常是局部的，并且與疾病相關�；�線正常的患者在5％的療程中會出現(xiàn)浮腫，并且在研究中沒有隨著時間而增加。紫杉醇安全性的持續(xù)監(jiān)測還包括偶有發(fā)生的輻射性記憶復蘇有關的皮膚異常，斑丘疹、瘙癢、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥等。紫杉醇安全性的持續(xù)監(jiān)測還包括偶有發(fā)生的與用藥相關的流淚等。紫杉醇安全性的持續(xù)監(jiān)測報道的副作用還包括乏力與不適。在紫杉醇135mg/㎡24小時輸注聯(lián)合順鉑作為卵巢癌一線治療的3期臨床研究中，17％的患者出現(xiàn)乏力，明顯高于環(huán)磷酰胺/順鉑對照治療的10％發(fā)生率。意外暴露：吸入時，有呼吸困難、胸痛、眼部灼熱、喉痛和惡心的報道。局部暴露后，會發(fā)生麻刺感、灼傷和局部發(fā)紅。以下列表是按系統(tǒng)器官分類排列的，列出了MedDRA首選術語及其發(fā)生頻率，發(fā)生頻率按下列定義分類：很常見（≥1/10），常見（≥1/100，＜1/10），不常見（≥1/1000，＜1/100），罕見（≥1/10000，＜1/1000），很罕見（＜1/10000）和不明（根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)發(fā)生頻率無法估計）。這個表格是按CIOMS工作組III和V以及歐盟委員會關于產(chǎn)品特征摘要指導原則的建議編制的。

【紫杉醇注射液禁忌】
禁用于對紫杉醇或其他的以CremophorEL(聚氧乙烯(35)蓖麻油)配制的藥物有過敏反應病史者。對于那些基線中性粒細胞計數(shù)小于1500個/mm3的實體瘤患者，或者基線中性粒細胞計數(shù)小于1000個/mm3的AIDS相關性卡波氏肉瘤患者，不能使用紫杉醇。
【紫杉醇注射液注意事項】
臨床應用時注意事項：
紫杉醇必須在有化療經(jīng)驗的內(nèi)科醫(yī)生監(jiān)督下使用。只有在配備足夠的診斷和治療設備時,才有可能有效地控制并發(fā)癥。
治療前應先采用腎上腺皮質類激素（如地塞米松）、苯海拉明和H2受體拮抗劑（如西咪替丁或雷尼替�。┲委煟ㄒ奫用法用量]）。無論是否預先用藥都可能發(fā)生致命的過敏反應。諸如潮紅、皮疹、皮膚反應、呼吸困難、低血壓、心動過速等輕微的癥狀,可以不停止治療。但以需要救治的呼吸困難和低血壓、血管神經(jīng)性水腫和全身性蕁麻疹為特征的嚴重過敏性反應的發(fā)生率占接受紫杉醇治療患者的2％～4％,這些反應可能是通過組胺的作用引起的，一旦發(fā)生需要馬上停止紫杉醇的使用，并積極地進行對癥治療。凡有過對紫杉醇嚴重過敏反應者禁用此藥。
與鉑化合物聯(lián)合使用時，應當先用紫杉醇。
骨髓抑制（主要是中性粒細胞缺乏癥）與劑量和輸注時間的長短有關，是同一個方案的主要劑量限制性毒性反應，可能十分嚴重并導致感染發(fā)生，為此要監(jiān)測骨髓抑制的發(fā)生。中性粒細胞數(shù)的低谷時間中位數(shù)在第11天。紫杉醇不應用于中性粒細胞計數(shù)少于1500個/mm3的實體瘤患者（低于1000個/mm3的卡波氏肉瘤患者），在給予紫杉醇治療期間，應經(jīng)常地檢查血細胞計數(shù)，直到中性粒細胞升到1500個/mm3（卡波氏肉瘤患者1000個/mm3以上），血小板計數(shù)升到＞100,000個/mm3之后，才能開始紫杉醇的另一個治療周期。
低血壓、心動過緩、高血壓等均可出現(xiàn)于紫杉醇治療過程中，但是通常不需要治療。偶爾會因為高血壓的初發(fā)或復發(fā)，紫杉醇治療不得不中斷或停止，具體由負責治療的醫(yī)生決定。建議紫杉醇治療中監(jiān)測生命體征，尤其是紫杉醇輸注的頭一個小時。除非患者出現(xiàn)嚴重的傳導異常，否則不需要持續(xù)的心電監(jiān)護。紫杉醇治療期間發(fā)生嚴重傳導異常者＜1％，有些患者需安裝心臟起博器。在滴注紫杉醇期間，如患者發(fā)生明顯的傳導異常，應給予合適的治療并在隨后繼續(xù)進行的紫杉醇治療時予以連續(xù)的心電監(jiān)護。紫杉醇與阿霉素聯(lián)合治療以前未治療過的轉移性乳腺癌時，發(fā)生過充血性心衰，建議對心功能進行監(jiān)測（見[不良反應]）。
有證據(jù)表明在血清總膽紅素＞2倍ULN的患者中，紫杉醇的毒性增強。這些患者使用紫杉醇時要慎重，需要考慮調整劑量（見[用法用量]）。
紫杉醇含無水乙醇。因此對所有的患者，都要考慮到乙醇可能會產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響和其他影響。對乙醇產(chǎn)生的影響，兒童可能比成年人敏感（參見[兒童用藥]）。
配制時注意事項：
紫杉醇是一種細胞毒類抗癌藥物，與其他具有潛在毒性化合物一樣，在配制紫杉醇時必須加以注意，應當按照妥善的抗癌藥取放和處置規(guī)程進行處理。為了盡量降低皮膚暴露的風險，操作含有紫杉醇注射液的藥瓶時一定要戴上防滲手套。這包括臨床上、藥房、貯藏間和家庭醫(yī)療中的所有操作過程，包括打開包裝和肉眼檢查，本單位內(nèi)的運送以及配藥和給藥過程。
如果皮膚接觸紫杉醇溶液，應立即用肥皂和水徹底地清洗皮膚，一旦紫杉醇接觸粘膜，立即用水徹底沖洗。
【紫杉醇注射液孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦：
紫杉醇在用于妊娠婦女時可能危害胎兒。研究顯示，紫杉醇對兔子有胚胎毒性，可降低大鼠的生育力。在兔子的器官生成期間使用3.0mg/kg/天的紫杉醇（大約為每毫克/平方米單位時，人類最大推薦劑量的0.2），能夠導致胚胎和胎兒毒性，表現(xiàn)為宮內(nèi)死亡、消融增加、胎兒死亡增加。在此劑量下同樣發(fā)現(xiàn)了對母兔的毒性。在1.0mg/kg/天的紫杉醇（按mg/m2計算時，大約是人類最大推薦劑量的1/15）,沒有發(fā)現(xiàn)致畸作用。在更高劑量下，由于廣泛的胎兒死亡使得不能評價致畸性。在交配前和交配中給予雌性和雄性鼠劑量等于或超過1mg/kg/天的紫杉醇（按mg/m2計算，相當于人類最大推薦劑量的0.04）會產(chǎn)生生育力的損傷。該劑量的紫杉醇會導致生育和生殖指數(shù)的下降，以及胚胎和胎兒毒性的增加。
尚未在妊娠婦女中進行過研究。如果紫杉醇被用于妊娠婦女或應用本藥品期間患者懷孕，應立即告訴患者此種潛在危害性，對于正接受紫杉醇治療期間的育齡婦女，應勸告其避免懷孕。
哺乳期婦女用藥：
目前還不知紫杉醇注射液是否經(jīng)人乳分泌。給予產(chǎn)后9～10天的鼠靜脈輸注碳-14標記的紫杉醇，結果發(fā)現(xiàn)乳液中放射性濃度高于血漿，并且隨著血漿濃度的下降而平行下降。因為許多藥物都可經(jīng)人乳汁分泌，也因為對母乳喂養(yǎng)的嬰兒具有嚴重不良反應的潛在可能性，故建議在接受紫杉醇治療時應中斷哺乳。
【紫杉醇注射液兒童用藥】
紫杉醇在兒童中應用的安全性和有效性尚未被確立。在一項兒科患者的臨床試驗中，已經(jīng)有中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)毒性的報道(罕有引起死亡者)。在此研究中，紫杉醇以350-420mg／m2的劑量持續(xù)超過3小時靜脈輸注。紫杉醇制劑中高劑量的乙醇成分短時間內(nèi)輸注可能是導致中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)毒性最主要的原因。合并使用抗組胺藥可增強這種效應。雖然不能忽視紫杉醇本身產(chǎn)生的直接效應，但是在評價泰索用于這個人群的安全性時，一定要考慮到這個研究所用的劑量很大(比推薦的成年人劑量高2倍以上)。
【紫杉醇注射液老年用藥】
在評價紫杉醇治療晚期卵巢癌，乳腺癌或非小細胞肺癌的安全性和療效的8個臨床研究中，有2228例患者使用了紫杉醇，在乳腺癌輔助治療研究中，有1570例患者在隨機分組后使用了紫杉醇，在這3798例患者中，有649例(17％)≥65歲，其中49例(1％)≥75歲。在大多數(shù)研究中，重度骨髓抑制在老年患者中更常見，在一些研究中，重度神經(jīng)病變在老年患者中更常見。在2項非小細胞肺癌臨床研究中，用紫杉醇治療的老年患者心血管事件的發(fā)生率較高。老年患者和年輕患者中的療效估計值似乎相仿；但是由于所研究的老年患者人數(shù)較少，所以不能可靠地得出相對療效。在一項卵巢癌一線治療研究中，老年患者的中位生存率比年輕患者低，但沒有其他療效參數(shù)說明年輕患者組比較好。下表列出了臨床試驗中不同年齡患者發(fā)生Ⅳ級中性粒細胞減少癥和嚴重神經(jīng)毒性的發(fā)生頻率。
【紫杉醇注射液藥物相互作用】
在一個I期試驗中，使用紫杉醇遞增劑量（110－200mg/m3)和順鉑（50或75mg/m3)作順序式的滴注，在先給予順鉑之后再使用紫杉醇比使用相反的順序，即紫杉醇先于順鉑時的骨髓抑制更為嚴重。來自這些患者的藥代動力學資料證明，當在先用順鉑之后再給予紫杉醇時，紫杉醇的清除率大約減低33％。細胞色素P450同功酶CYP2C8和CYP3A4促進紫杉醇的代謝。在缺乏正式的藥物相互作用臨床研究的情況下，細胞色素P450同功酶CYP2C8和CYP3A4的已知底物或抑制劑，在與紫杉醇同時使用時，應該慎重考慮。紫杉醇與CYP3A4的底物、以及作為CYP3A4底物/或抑制劑的蛋白酶抑制劑（利托那韋、沙奎那韋、印地那韋和那非那韋）之間的相互作用尚未經(jīng)臨床研究證實。文獻報道提示，當紫杉醇與阿霉素聯(lián)合使用時，可能會提高阿霉素（和它的活性代謝物阿霉素）的血藥濃度。并且發(fā)現(xiàn)用藥順序有影響，其特征是紫杉醇在阿霉素“前”給藥時，以及輸注時間比推薦的輸注時間(紫杉醇輸注24小時，阿霉素輸注48小時)長時，發(fā)生的中性粒細胞減少和口腔炎更重。
【紫杉醇注射液藥物過量】
尚無用于治療紫杉醇過量的藥物。用藥過量時最主要的可預測的并發(fā)癥包括骨髓抑制，外周神經(jīng)毒性及粘膜炎。兒童患者使用紫杉醇過量可能會導致急性酒精中毒（可能與接受過多的含有乙醇的紫杉醇溶酶有關）。
【紫杉醇注射液藥理毒理】
紫杉醇是一種抗/微管劑。通過促進微管蛋白二聚體的聚合并阻止其解聚而達到穩(wěn)定微管的作用，從而抑制了對于分裂間期和有絲分裂期細胞功能至關重要的微管網(wǎng)的`正常的動態(tài)重組。另外，在整個細胞周期和細胞有絲分裂產(chǎn)生多發(fā)性星狀體時紫杉醇可導致微管“束”的排列異常，影響腫瘤細胞的分裂。
紫杉醇的致癌性尚未進行研究。在體外試驗(人淋巴細胞染色體畸變)和哺乳動物在體內(nèi)的(小鼠微核)試驗系統(tǒng)，已經(jīng)證實紫杉醇的致突變性，然而紫杉醇在Ames試驗或CHO/HGPRT基因致突變試驗中并不誘導突變。
【紫杉醇注射液藥代動力學】
在靜脈給藥，紫杉醇在血漿中的濃度呈現(xiàn)為一個雙相性降低曲線。其第一個快速的下降相表示藥物分布到周邊室和被消除。后一個時相表示藥物相對低速地流出周邊室。
在`卵巢癌患者Ⅲ期臨床隨機化的研究中測定了紫杉醇靜脈給藥后的藥代動力學參數(shù)，紫杉醇劑量135mg/m2，3小時滴注或劑量175mg/m224小時滴注結果見表10：
表10：紫杉醇單劑量靜脈滴注的非房室藥代動力學參數(shù)（均值）
Cmax=血漿藥物峰濃度；
AUC0－∞＝0到無窮大時，期間的血藥濃度時間曲線下降面積；
CLT＝總清除率。
結果表明，在給予紫杉醇24小時靜脈滴注時，將^劑量從135mg/m2增高至175mg/m2（劑量增加30％），藥物峰濃度（Cmax）增加87％，而曲線下面積（AUC0－∞）則按比例增加。然而，在使用3小時的靜脈滴注時，也將劑量增高30％，峰濃度和曲線下面積則依次地增加68％及89％，在使用24小時的紫杉醇靜脈滴注時，穩(wěn)態(tài)時的平均表現(xiàn)分布容積數(shù)值為227～688L/m2,表示紫杉醇大量分布在血管外/或大量的組織結合。
在成年癌癥患者的Ⅰ期及Ⅱ期臨床試驗中評估了紫杉醇的藥代動力學。所用劑量為：單次用量15～135mg/m2，1小時靜脈滴注（n=15）,30～275mg/m2，6小時靜脈滴注（n=36），200～275mg/m2，24小時靜脈滴注（n＝54）。在總清除率和分布容積方面所得數(shù)據(jù)和Ⅲ期臨床研究的發(fā)現(xiàn)結果相符。尚未進行AIDS相關性卡波氏肉瘤患者使用紫杉醇的藥代動力學研究。
使用紫杉醇濃度從0.1～50μg/ml的范圍做人血清蛋白結合率的體外研究，其蛋白結合率在89％～98％之間，紫杉醇的蛋白結合率不受西咪替丁、雷尼替丁、地塞米松或苯海拉明的影響。
紫杉醇在人體的分布尚未充分地闡明。將紫杉醇15～275mg/m2的劑量作1小時、6小時或24小時的靜脈滴注后，在尿中獲得的原型藥物累計總量的均值（及SD）占給藥劑量的1.3％（0.5％）～12.6％（16.2％），這說明了大量的清除為非腎性清除。在5名患者中，3小時輸注225～250mg/m2劑量的放射性標記的紫杉醇，到120個小時，平均71％的放射性出現(xiàn)于糞便中，14％出現(xiàn)于尿中。放射性總清除量為劑量的56％～101％。平均5％放射性標記的紫杉醇出現(xiàn)于糞便中，其余的為代謝產(chǎn)物，主要是6α－羥基紫杉醇。人肝微粒體和組織切片體外研究顯示，紫杉醇通過CYP2C8代謝，主要代謝為6α－羥基紫杉醇；通過CYP3A4代謝為兩個小的代謝產(chǎn)物，即3‘-p-羥基紫杉醇和6α－3‘-p-二羥基紫杉醇。
在有不同程度肝功能的35例患者中對紫杉醇3小時輸注的體內(nèi)過程和毒性進行了評價。與膽紅素正常的患者相比，劑量為175mg/m2時，紫杉醇在血清膽紅素異常但≤正常上限（ULN）2倍的患者血漿中的濃度升高，但毒性的發(fā)生率沒有明顯增加，嚴重程度沒有明顯加重。在血清總膽紅素＞ULN2倍的5例患者中，即使在減量（110mg/m2）的情況下，重度骨髓抑制的發(fā)生率也較高，盡管差異沒有統(tǒng)計學意義，但是血漿濃度沒有升高。關于腎臟功能不全對紫杉醇體內(nèi)過程的影響尚未進行研究。同時合用紫杉醇和其他藥物之間可能的藥物相互作用尚未正式研究。
【紫杉醇注射液貯藏】
遮光，密閉，25°C以下保存
【紫杉醇注射液包裝】
西林瓶，1瓶/盒
【紫杉醇注射液有效期】
18個月
【紫杉醇注射液批準文號】
國藥準字H20066640
【紫杉醇注射液生產(chǎn)企業(yè)】
北京雙鷺藥業(yè)股份有限公司
【紫杉醇注射液藥品上市許可持有人】
北京雙鷺藥業(yè)股份有限公司