- 藥品名稱: 阿可達(dá)
- 藥品通用名: 注射用帕米膦酸二鈉
- 阿可達(dá)規(guī)格:30mg*10ml
- 阿可達(dá)單位:支
- 阿可達(dá)價格
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帕米膦酸二鈉(阿可達(dá))說明書如下:
阿可達(dá) 注射劑
Aredia
[成分]
帕米膦酸二鈉 Pamidronate disodium
[藥物分類]
影響骨代謝的藥物
[制造商]
諾華
[性狀]
阿可達(dá)化學(xué)名為氨羥丙基二磷酸二鈉,是二鈉-3-氨基-羥基亞丙基-1,1-二磷酸五水化合物。另外尚含甘露醇作為賦型劑。
[藥理作用]
本藥是破骨細(xì)胞性骨溶解抑制劑。它與羥基磷灰石結(jié)晶體結(jié)合,抑制這些結(jié)晶體在體外的形成和溶解。在體內(nèi)對破骨細(xì)胞性骨溶解的抑制,至少部分是由于這些物質(zhì)連結(jié)到礦物質(zhì)性的骨基質(zhì)上。本藥能牢固地吸附在骨小梁的表面,形成一層保護(hù)膜,阻止破骨前體細(xì)胞吸附于骨及隨后被轉(zhuǎn)化成為成熟的破骨細(xì)胞的過程。在大多數(shù)高鈣血癥病人中,本藥通過降低血清鈣水平,改善腎小球?yàn)V過率,并減低血清肌酐水平。
[藥代動力學(xué)]
在骨轉(zhuǎn)移的病人,當(dāng)以60 mg的劑量,超過1小時恒速靜脈滴注時,帕米膦酸鈉的平均峰濃度達(dá)到9.25 nmol/mL。在患Paget's病的病人,當(dāng)以15 mg/hr恒速滴注本藥30 mg時,產(chǎn)生大約3-4 nmol/mL的穩(wěn)態(tài)血漿水平。在人體,54%的本藥與血漿蛋白結(jié)合。如果鈣濃度超過正常水平,結(jié)合部分會增高。部分滴注的帕米膦酸鈉將不經(jīng)腎排泄,而結(jié)合到血管外組織。輸注60 mg后1-5小時,本藥平均血漿半衰期為0.62小時。在靜脈滴注期間,平均腎廓清率為69 mL/分。在
腫瘤病人,靜脈滴注60 mg后0-72小時,原型物質(zhì)的總的尿排泄量為輸注劑量的47-55%。在有輕度腎功能損害的病人,本藥的清除率與肌酐清除率相關(guān)。尚未發(fā)現(xiàn)肝功能異常對本藥代謝有影響。單次用藥后解除臨床癥狀的起效時間為2-7天,一般為3天。作用持續(xù)時間從10天到1年不等,平均為28天,其中治療腫瘤性骨溶解持續(xù)時間大于1個月,多為5-6個月。治療腫瘤性高鈣血癥的持續(xù)時間為3周到數(shù)月。
[適應(yīng)癥]
惡性腫瘤及其骨轉(zhuǎn)移引起的高鈣血癥及骨質(zhì)破壞溶解,消除疼痛,改善運(yùn)動能力,減少病理性
骨折,減少患者對放射治療的要求。可延緩骨溶解性病變的發(fā)展,而對有關(guān)合并癥(如骨折、死亡率)沒有作用。Paget's病的骨病變及多種原因引起的
骨質(zhì)疏松癥。
[用法用量]
成人及老年病人 一般用量是30-90 mg加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖250-500 mL中,靜脈點(diǎn)滴1-4小時以上。用于一個療程的治療總量取決于病人治療前的血清鈣水平。下表為根據(jù)治療前血鈣濃度而改進(jìn)的本藥治療總量 :
總量可以1次滴注,亦可在2-4日中分次滴注。每個療程的最大總量為90 mg。治療腫瘤引起的高鈣血癥,滴注速率不應(yīng)超過15-30 mg/2小時,在滴注溶液中,本藥的濃度不應(yīng)大于15 mg/125 mL。注射后24-48小時,血清鈣水平明顯下降,在多數(shù)情況下,3-7天內(nèi)可獲得正常的血鈣水平。若血鈣未達(dá)正常,可重復(fù)治療直至血鈣降至正常,但隨著療程次數(shù)的增多,療效會減低。
[不良反應(yīng)]
有時出現(xiàn)一過性
感冒樣癥狀,一般在輸液后3 - 24小時發(fā)生,持續(xù)24小時,再次輸入時,很少再次發(fā)生同樣癥狀。此外還可見發(fā)熱,寒戰(zhàn),頭痛,肌肉酸痛,胃腸道反應(yīng)如厭食、腹痛、便秘或腹瀉。偶可發(fā)生過敏反應(yīng),靜脈滴注部位的局部反應(yīng)。淋巴細(xì)胞、血小板減少和低鈣血癥。
[禁忌癥]
對本藥或其它二磷酸鹽過敏者。
[警告]
本藥不應(yīng)用于兒童。
[注意事項(xiàng)]
嚴(yán)重腎功能損害者、心血管疾病者及駕駛員慎用。本藥不可一次靜脈推注。不應(yīng)將本藥與其它二磷酸鹽合用于治療高鈣血癥。治療期間應(yīng)定期檢查血清電解質(zhì),尤其是鈣和磷,血小板數(shù)以及腎功能。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
目前尚無在孕婦和兒童中使用本藥的經(jīng)驗(yàn),妊娠及哺乳婦女慎用。
[藥物過量]
尚未有用藥過量的報道,大量使用時可見輕度及暫時性低鈣血癥,唯一的癥狀是輕度麻痹,應(yīng)對病人進(jìn)行密切監(jiān)測,如出現(xiàn)明顯的低鈣血癥,應(yīng)靜脈滴注葡萄糖酸鈣治療。
[用藥須知]
15 mg干粉應(yīng)以注射用水配制至5 mL,30 mg干粉應(yīng)以注射用水配制至10 mL,稀釋后緩慢滴注。不應(yīng)將本藥加入含鈣的溶液中滴注。
[貯藏/有效期]
防潮保存,配制好的溶液室溫中保持穩(wěn)定24小時,有效期3年。
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