百濟(jì)新特藥房提供鹽酸托烷司瓊(歐必亭)說(shuō)明書，讓您了解鹽酸托烷司瓊(歐必亭)副作用、鹽酸托烷司瓊(歐必亭)效果、不良反應(yīng)等信息。百濟(jì)新特藥房—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥，鹽酸托烷司瓊(歐必亭)說(shuō)明書如下:

【歐必亭藥品名稱】
商品名：歐必亭/Navoban
通用名：鹽酸托烷司瓊注射液
英文名稱：Tropisetron Hydrochloride Injection
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Tuowansiqiong Zhusheye

【歐必亭成份】
歐必亭主要成份鹽酸托烷司瓊。

【歐必亭性狀】
本藥每安瓿含鹽酸托烷司瓊5.64 mg/5 mL，相當(dāng)于托烷司瓊5 mg/5 mL。

【歐必亭規(guī)格】
5毫克/5毫升/支

【歐必亭藥理作用】
托烷司瓊是一種外周神經(jīng)元及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5 -HT3受體的高效、高選擇性競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。某些常用癌癥化療藥物可引起腸粘膜類嗜鉻細(xì)胞釋放出5 -羥色胺（5 -HT），從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。
托烷司瓊能選擇性地阻斷外周神經(jīng)元突觸前5-HT3受體的興奮 ；在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)，歐必亭對(duì)調(diào)節(jié)傳入最后區(qū)的迷走神經(jīng)活動(dòng)的5-HT3受體可能有直接作用。本藥的作用時(shí)限為24小時(shí)，故只需每天給藥一次。本藥的臨床研究表明，在2-3個(gè)癌癥化療周期中連續(xù)使用歐必亭也不會(huì)減低療效。本藥用于預(yù)防細(xì)胞毒藥物引起的惡心和嘔吐。臨床研究表明不引起錐體外系副作用。

【歐必亭藥代動(dòng)力學(xué)】
口服歐必亭20 mg或100 mg幾乎完全吸收（>95%），半衰期平均為20分鐘。在3小時(shí)內(nèi)血漿峰濃度可分別達(dá)到24 ng/mL或173 ng/mL。代謝與飽和容積有關(guān)。其絕對(duì)生物利用度取決于劑量，當(dāng)劑量為5 mg時(shí)，大約為60%，劑量為45 mg時(shí)幾乎為100%。兒童的絕對(duì)生物利用度及終末半衰期與健康志愿者相似。
71%的托烷司瓊非特異性地與血漿蛋白結(jié)合(主要為α1-糖蛋白)。成人的分布容積為400-600 L，3-6歲的兒童約為145 L，7-15歲的兒童約為265 L。
本藥的代謝與金雀花堿/異喹胍（細(xì)胞色素P450IID6）通路上的遺傳多態(tài)性有關(guān)，約8%的白種人是這些物質(zhì)的代謝不良者。托烷司瓊吲哚環(huán)的5、6或7位羥化后，再與葡萄糖苷酸或硫酸結(jié)合，然后經(jīng)尿或膽汁排出(代射物經(jīng)尿和糞排出的比例為5:1)。代謝物與5 -HT3受體的親和力極弱，故不產(chǎn)生藥理作用。
劑量超過(guò)10 mg，每天2次多日應(yīng)用，可使參與代謝的肝酶系統(tǒng)代謝能力飽和，導(dǎo)致歐必亭血濃度增高，但即使在代謝不良者中，仍然可以被很好地耐受。因此如果采用5 mg/日，連續(xù)6天的給藥方案，不會(huì)產(chǎn)生藥物蓄積。
代謝正常者的消除半衰期（β相）約為8小時(shí)，而不良代謝者為45小時(shí)。在代謝正常者中，大約8%的藥物以原形從尿中排出，約70%以代謝物形式排出 ；15%幾乎完全以代謝物形式經(jīng)糞便排出。代謝不良者主要從尿中以原形排出。歐必亭總體清除率為1 L/分，經(jīng)腎清除的約10%。在代謝不良者中，總清除率只有100-200 mL/分，但腎清除的比例不變。這種降低導(dǎo)致清除半衰期延長(zhǎng)4-5倍，且AUC值提高5-7倍。

【歐必亭適應(yīng)癥】
預(yù)防細(xì)胞毒藥物引起的惡心和嘔吐。

【歐必亭用法用量】
在每一個(gè)治療周期中，最多可以連續(xù)應(yīng)用歐必亭6天。成人 每日劑量為5 mg。建議在治療的第1-6日靜脈給藥。
2歲以上兒童 推薦劑量為200 ug/kg，最大劑量為5 mg/日，最好靜脈給藥，療程為6天，用法如成人。本藥也可以作為口服液給藥，應(yīng)至少于早餐前1小時(shí)服用。如果單獨(dú)使用本藥反應(yīng)不佳，可以通過(guò)同時(shí)應(yīng)用地塞米松提高抗嘔吐療效，不需要增加劑量。
肝、腎功能不全患者靜脈給藥時(shí)劑量應(yīng)減半。高血壓未控制的患者，用量不宜超過(guò)10 mg。

【歐必亭不良反應(yīng)】
臨床研究中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為，應(yīng)用2 mg時(shí)的頭痛（22%）和應(yīng)用5 mg時(shí)的便秘（11%）。這些反應(yīng)在代謝不良者中的發(fā)生率更高。偶有關(guān)于頭暈、疲勞和腹痛、腹瀉等胃腸功能紊亂的報(bào)道（0.1-5%)。與其它5 -HT3受體拮抗劑相似，個(gè)別病例出現(xiàn)虛脫、暈厥、心血管意外，但未明確本藥與這些不良反應(yīng)的關(guān)系，有可能是由于細(xì)胞毒藥物或原有疾病所引起。
與其它5 -HT3受體拮抗劑相似，有包括以下一種或多種表現(xiàn)的I型過(guò)敏反應(yīng)的個(gè)別報(bào)道 ：面色潮紅和/或全身蕁麻疹，胸部壓迫感，呼吸困難，急性支氣管痙攣和低血壓。

【歐必亭禁忌】
對(duì)托烷司瓊或其它5-HT3受體拮抗劑（如恩丹西酮和格拉司瓊)過(guò)敏者，以及孕婦禁用。

【歐必亭注意事項(xiàng)】
對(duì)于金雀花堿/異喹胍代謝不良患者（約8%的白種人），雖然其清除半衰期與代謝正常者相比長(zhǎng)4-5倍，應(yīng)用本藥的推薦劑量時(shí)未見(jiàn)藥物引起的毒性副作用的報(bào)道，故不需減量。
在急性肝炎或脂肪肝患者中，托烷司瓊的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)改變，但肝硬化或腎功能損害患者與金雀花堿/異喹胍代謝正常的健康志愿者相比，血漿藥物濃度高50%，因此，靜脈給藥時(shí)需降低劑量50%。
因本藥有引起血壓進(jìn)一步升高的危險(xiǎn)，故高血壓未控制的患者用量不宜超過(guò)10 mg。
本藥對(duì)駕車或操作機(jī)器的能力無(wú)影響，但應(yīng)注意本藥的不良反應(yīng)有疲勞和頭暈。

【歐必亭孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物生殖研究表明，托烷司瓊有潛在的胚胎毒性，雖然沒(méi)有進(jìn)行人的研究，但孕期禁用歐必亭。哺乳期婦女不應(yīng)使用托烷司瓊，因?yàn)樯胁荒艽_定藥物是否能夠進(jìn)入乳汁。但在應(yīng)用放射性標(biāo)記的托烷司瓊的動(dòng)物試驗(yàn)中，可檢出放射性的標(biāo)記物。

【歐必亭老年用藥】
不需改變劑量，無(wú)特別的副作用。

【歐必亭藥物相互作用】
托烷司瓊膠囊與食物同時(shí)攝入可能延緩吸收，絕對(duì)生物利用度有輕度增加（從約60%至約80%），但無(wú)相應(yīng)的臨床表現(xiàn)。
與利福平或其它肝酶誘導(dǎo)藥物（如苯巴比妥和保泰松）合用，可使托烷司瓊的血漿濃度降低。
細(xì)胞色素P450抑制劑如西米替丁對(duì)托烷司瓊的血漿濃度影響極微，無(wú)需調(diào)整劑量。

【歐必亭藥物過(guò)量】
大劑量長(zhǎng)期用藥可導(dǎo)致幻視，并可使高血壓患者的血壓升高。出現(xiàn)用藥過(guò)量時(shí)應(yīng)對(duì)癥治療，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者重要的生命體征。

【歐必亭用藥須知】
化療前，將1安瓿藥物溶于100 mL常用的輸注液如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液中，緩慢靜脈滴注，不少于15分鐘，或緩慢靜脈注射（2 mg/分，每安瓿約注射3分鐘），也可緩慢加入已有滴注液中。口服本藥時(shí)，可從安瓿中取所用量，用橙汁或可樂(lè)稀釋后立即服用，至少在早餐前1小時(shí)服用。

【歐必亭貯藏】
30°C以下貯存。

【歐必亭批準(zhǔn)文號(hào)】
注冊(cè)證號(hào)X19990411

【歐必亭生產(chǎn)企業(yè)】
Novartis Pharma AG