【
迭力適應(yīng)癥】
1.皰疹感染后神經(jīng)痛:用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。
2.
癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3~12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。
【
迭力用法用量】
1、皰疹感染后神經(jīng)痛:第一天一次性服用加巴噴丁0.3g(3粒);第二天服用0.6g(6粒),分兩次服完;第三天服用0.9g(9粒),分三次服完。隨后,根據(jù)緩解疼痛的需要,可逐漸增加劑量至每天1.8g(18粒),分三次服用。國外臨床研究中,在每天1.8g(18粒)至3.6g(36粒)劑量范圍內(nèi)其療效相當(dāng),每天超過1.8g(18粒)的劑量未顯示出更多益處。
2.癲癇:加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進行聯(lián)合治療。加巴噴丁的給藥途徑為口服,分次給藥(每日3次)。給藥方法從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量。12歲以上患者:在給藥第一天可采用每日一次,每次0.3g(3粒);第二天為每日二次,每次0.3g(3粒),第三天為每日三次,每次0.3g(3粒),之后維持此劑量服用。據(jù)國外研究文獻報道,加巴噴丁的用藥劑量可增至每日1.8g(18粒),還有部分病人在用藥劑量達每日2.4g(24粒)仍能耐受。每天2.4g(24粒)以后劑量的安全性尚不確定。
3~12歲的兒科患者:開始劑量應(yīng)該為10~15mg/kg/d,每日3次,在大約3天達到有效劑量。在5歲以上的患者加巴噴丁的有效劑量為25~35mg/kg/d,每日三次。3~4歲的兒科患者的有效劑量是40mg/kg/d,每日三次。如有必要,劑量可增為50mg/kg/d。長期臨床研究表明劑量增加到50mg/kg/d耐受性良好。
兩次服藥之間的間隔時間最長不能超過12小時。為減少頭暈、嗜睡等不良反應(yīng)的發(fā)生,第一天用藥可在睡前服用。在加巴噴丁用藥過程中無需監(jiān)測加巴噴丁的血藥濃度。而且,由于加巴噴丁在藥代動力學(xué)方面與其它常規(guī)抗癲癇藥物之間無明顯的相互作用,所以與此藥聯(lián)合治療不會改變這些常規(guī)抗癲癇藥物的血漿濃度。
在治療過程中,加巴噴丁的停藥或新治療方案的加入均需逐漸進行,時間最少為一周。
門診病人很難測量肌酐清除率。腎功能穩(wěn)定的患者的肌酐清除率(CCr)可以根據(jù)Cockcroft和Gault的方程式合理的估計:
女性CCr=(0.85)(140-age)(weight)/[(72)(SCr)]
男性CCr=(140-age)(weight)/[(72)(SCr)]
其中年齡單位是年,體重單位是千克,SCr是血清肌酐,單位是mg/dL。
12歲以上腎功能損傷的或正在進行血液透析的患者推薦進行如下劑量調(diào)整:
表依據(jù)患者腎功能情況進行的加巴噴丁用藥劑量調(diào)節(jié)
腎功能情況肌酐清除率(ml/min)每日用藥總量(mg/day)劑量方案(mg)
>601200400T.I.D
30-60600300B.I.D
15-30300300Q.D
<15150300Q.D.O.Da
血液透析--200-300b
a.隔日給藥。
b.未接受過加巴噴丁治療的患者的初始劑量為300~400mg,然后每透析4小時給加巴噴丁200~300mg。
12歲以下腎功能損傷患者尚未進行加巴噴丁使用的研究。
老年患者給藥劑量:
因為老年患者很可能腎功能下降,在劑量選擇上應(yīng)該慎重,對這些患者應(yīng)該根據(jù)肌酐清除率調(diào)整給藥劑量。
【
迭力注意事項】
國外研究報道:
撤藥促使癲癇發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài)
抗癲癇藥物不應(yīng)該突然停止服用,因為可能增加癲癇發(fā)作的頻率。
在安慰劑對照研究中,加巴噴丁治療組患者癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6%(3/543),而安慰劑組為0.5%(2/378)。在所有研究(包括對照和非對照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現(xiàn)過癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于沒有足夠的病史資料可以用,所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關(guān)系。
潛在的致癌作用:
動物致癌性臨床前研究發(fā)現(xiàn)雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發(fā)生率較高,該結(jié)果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對于預(yù)測其誘發(fā)人體
腫瘤的潛在可能性尚不明確。
臨床研究包括2085名長期服藥的患者,在停止服用加巴噴丁后2年內(nèi)其中10名患者出現(xiàn)了新的腫癌(2例
乳腺癌、3例
腦癌、2例
肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例
子宮內(nèi)膜癌),11名患者出現(xiàn)腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例
前列腺癌)。由于沒有未經(jīng)過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發(fā)生和復(fù)發(fā)率上的背景資料,因此不可能知道該研究中治療是否會影響發(fā)生率。
突然的和不能解釋的死亡:
在加巴噴丁上市前研究過程中,2203名治療者(其中2103名患者為長期治療)中有8人出現(xiàn)了突然的和不能解釋的死亡。
這些死亡者中的一些可解釋為癲癇發(fā)作導(dǎo)致的死亡,例如在晚上癲癇發(fā)作未被察覺。該情況的發(fā)生率為0.0038人/年。盡管該比率已經(jīng)超過了相同年齡和性別健康者的比率,但卻在未服用加巴噴丁的癲癇者突然死亡發(fā)生率的范圍之內(nèi)(從普通者的0.0005~與該試驗相似的臨床試驗人群的0.003,或0.0005~難治患者的0.005)。因此,結(jié)果是否可信取決于接受加巴噴丁治療的人群的可比性和統(tǒng)計的精確性。
特殊注意事項:
臨床對照研究中,16%的患者出現(xiàn)了可能有臨床意義的血糖波動(3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L,正常值范圍3.5~5.5mmol/L)。因此
糖尿病患者需經(jīng)常監(jiān)測血糖,如必要,隨時調(diào)整降糖藥劑量。
腎功能不全的患者,服用迭力必須減量(見用法用量)。
曾有服用迭力發(fā)生出血性胰腺炎的報告。因此,如出現(xiàn)胰腺炎的臨床癥狀(持續(xù)性腹痛、惡心、反復(fù)嘔吐),應(yīng)立即停用迭力,并進行全面的體檢,臨床和實驗室檢查以期盡早診斷胰腺炎。
對慢性胰腺炎的患者,尚無充分的使用加巴噴丁的經(jīng)驗,應(yīng)由醫(yī)生決定加巴噴丁的使用。
同時使用嗎啡治療的病人加巴噴丁的血藥濃度可能會升高。應(yīng)仔細(xì)觀察病人是否出現(xiàn)嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制現(xiàn)象,應(yīng)適當(dāng)減少加巴噴丁或嗎啡的劑量(見藥物相互作用)。
對駕駛及機械操作的影響
迭力作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),可引起:鎮(zhèn)靜、眩暈或類似癥狀。
因此,即便按照規(guī)定劑量服用迭力,也可降低反應(yīng)速度,使駕駛能力、操縱復(fù)雜機器的能力和在暴露環(huán)境中工作的能力受到損害,特別在治療初期、藥物加量、更換藥物時或者同時飲酒時。
【
迭力禁忌】
已知對該藥中任一成分過敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服
加巴噴丁膠囊。加巴噴丁膠囊對于原發(fā)性全身發(fā)作,如失神發(fā)作的患者無效。
【
迭力性狀】
迭力為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉狀粉末。
【
迭力有效期】
24個月
【
迭力批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20040527
【
迭力生產(chǎn)企業(yè)】
江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司