美沙拉嗪(M esa laz ine)化學(xué)名為5-氨基-2-羥基苯甲酸,為國(guó)家二類(lèi)抗炎新藥。用于治療潰瘍性結(jié)腸炎、克隆式病癥。目前文獻(xiàn)報(bào)道測(cè)定美沙拉嗪含腸溶片含量方法有永停滴定法,紫外分光光度法等。高效液相色譜法少有報(bào)道,本文采用高效液相色譜法測(cè)定美沙拉嗪的含量,測(cè)定方法可操作性強(qiáng),能夠客觀地控制本品的含量,對(duì)于含有美沙拉嗪制劑的質(zhì)量控制具有借鑒意義。

    該藥口服后,大部分在回腸及結(jié)腸釋放,療效好,毒副作用小,作用時(shí)間長(zhǎng)�？疾烀郎忱�嗪腸溶片在不同介質(zhì)中的穩(wěn)定性。方法:采用紫外分光光度法,對(duì)在不同介質(zhì)中所對(duì)應(yīng)的最大吸收波長(zhǎng)處進(jìn)行檢測(cè)。結(jié)果:在pH=6.8磷酸緩沖溶液中,美沙拉嗪溶液在1~200μg/mL(r=1.000)范圍內(nèi)吸收值與其濃度呈良好的線性關(guān)系。結(jié)論:對(duì)美沙拉嗪腸溶片的含量測(cè)定介質(zhì)的選擇提供依據(jù)。

    研究進(jìn)口美沙拉嗪(5-ASA)腸溶片在健康人體的藥代動(dòng)力學(xué),并與國(guó)產(chǎn)片劑進(jìn)行生物等效性比較。方法:18名健康男性受試者分別隨機(jī)交叉口服美沙拉嗪腸溶片試驗(yàn)藥或參比藥0。5 g,每8小時(shí)一次,連續(xù)七次。用柱前衍生化—HPLC—熒光法測(cè)定給藥后不同時(shí)間點(diǎn)血漿中5-ASA和其活性代謝產(chǎn)物乙�；�—5-氨基水楊酸(Ac-5-ASA)的濃度,計(jì)算藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)并評(píng)價(jià)兩種制劑的生物等效性。結(jié)果:試驗(yàn)藥及參比藥的原形藥(5-ASA)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別為:AUC0-t10。25±3。96和9。45±2。94μg。h。ml-1;Cmax2。21±1。49和1。98±1。18μg。ml-1;tmax4。83±2。32和4。47±3。15 h。其代謝產(chǎn)物(Ac-5-ASA)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別為:AUC0-t30。29±8。62和29。90±7。45μg。h。ml-1;Cmax3。21±1。02和3。28±1。20μg。ml-1;tmax5。94±2。54和4。31±3。29 h。經(jīng)統(tǒng)計(jì)分析,上述各項(xiàng)參數(shù)間差別均無(wú)顯著性意義(p>0。05)。進(jìn)口美沙拉嗪腸溶片相對(duì)生物利用度為(108。4±27。4%)。結(jié)論:美沙拉嗪腸溶片試驗(yàn)藥與參比藥具有生物等效性。

    觀察美沙拉嗪對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎患者的療效。方法:A組156例潰瘍性結(jié)腸炎患者用美沙拉嗪片0。5g,3次/天,口服。B組144例患者用柳氮磺胺吡啶(上海福達(dá)制藥有限公司生產(chǎn),批號(hào)041204)1。0g,4次/天,口服。療程均為6周。結(jié)果:A組顯效110例,有效30例,無(wú)效16例,總有效率89。7%;B組顯效96例,有效16例,無(wú)效32例,總有效率77。8%,A組總有效率優(yōu)于B組。結(jié)論:美沙拉嗪治療潰瘍性結(jié)腸炎療效顯著而安全。

    莎爾福（美沙拉秦腸溶片）美沙拉秦的體外實(shí)驗(yàn)表明其對(duì)一些炎癥介質(zhì)（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機(jī)制是通過(guò)抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸黏膜脂肪酸氧化，來(lái)改善結(jié)腸黏膜炎癥。

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