阿法根自1996年開(kāi)始在美國(guó)等50多個(gè)國(guó)家以青光眼一線藥物上市以來(lái),經(jīng)過(guò)幾年的臨床使用證明,對(duì)治療青光眼和高眼壓癥,無(wú)論單獨(dú)用藥或者聯(lián)合用藥均提供了高校和長(zhǎng)期穩(wěn)定的降眼壓效果和安全性。阿法根的正式藥品名師酒石酸溴莫尼定,阿法根的基本藥理為a-腎上腺素受體激動(dòng)劑,既可以減少房水的生成,又增加葡萄膜鞏膜得外流,用藥2小時(shí)后降眼壓效果達(dá)到高峰。阿法根為無(wú)菌的滴眼液,除活性成分外,尚含有保存劑苯扎氯銨 ;其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化鈉、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、純水和為調(diào)節(jié)pH值(6.3-6.5)而加入的鹽酸及(或)氫氧化鈉。酒石酸溴莫尼定的化學(xué)名稱為5-溴-6-(2-咪唑雙烯氨)噎惡啉L-酒石酸,分子量為442.24,為灰白色、淡黃至淡粉紅色的粉末,可溶于水(34 mg/mL)。在溶液中,本藥澄清透明,呈略微帶綠的黃色。
阿法根適用降低開(kāi)角型青光眼及高眼壓癥患者的眼壓。同時(shí),食用阿法根約有10-30%的人出現(xiàn)以下不良反應(yīng),按降序排列,包括口干,眼部充血、燒灼及刺痛感,頭痛,視物模糊、眼睛異物感,乏力(或)倦怠,結(jié)膜濾泡,眼部過(guò)敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。約有3-9%的人出現(xiàn)以下不良反應(yīng),按降序排列,包括角膜染色(或)潰瘍、畏光、眼瞼紅斑、眼部酸痛(或疼痛)、干燥、流淚,上呼吸道癥狀,眼瞼水腫、結(jié)膜水腫,頭暈,瞼炎、眼部刺激,胃腸道癥狀,虛弱無(wú)力,結(jié)膜變白,視物異常以及肌肉痛。有少于3%的患者出現(xiàn)以下不良反應(yīng),包括眼瞼痂,結(jié)膜出血,味覺(jué)異常,失眠,結(jié)膜分泌物增多,精神抑郁,高血壓,焦慮,心悸,鼻干以及暈厥。
另外,專家提醒患者用阿法根時(shí)要注意事項(xiàng):
有嚴(yán)重得心血管疾患的患者,精神抑郁、大腦或冠脈機(jī)能不全,雷諾氏現(xiàn)象,直立性低血壓患者使用阿法根均應(yīng)謹(jǐn)慎;部分患者在長(zhǎng)期使用阿法根時(shí),其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱,出現(xiàn)失效的時(shí)間因人而異,因此應(yīng)予密切監(jiān)視。盡管在臨床研究中,阿法根對(duì)患者的血壓影響甚小,但有嚴(yán)重心血管疾患的患者仍應(yīng)慎用。由于尚無(wú)肝或腎功能受損患者使用阿法根的研究報(bào)道,故此類患者應(yīng)慎用。精神抑郁,大腦功能受損,冠狀動(dòng)脈病變,雷諾氏癥,體位性低血壓,血栓閉塞性脈管炎的患者均應(yīng)慎用。
研究期間,某些患者使用本品的效果差,但是,用藥第一個(gè)月的降低眼內(nèi)壓作用未必都能反映長(zhǎng)期降低眼內(nèi)壓的效果,對(duì)于每日兩次用藥尚不能很好控制眼內(nèi)壓的患者下午應(yīng)再增加1滴,對(duì)使用降低眼內(nèi)壓藥物的患者,應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測(cè)其眼內(nèi)壓。阿法根中使用的保存劑為苯扎氯銨,而苯扎氯銨有可能被軟性隱形眼鏡所吸收,因此應(yīng)在滴用本藥后至少等待15分鐘,再戴上軟性隱形眼鏡。各種α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑都可使某些患者有疲勞感及(或)困倦。阿法根亦不例外,因此從事危險(xiǎn)性作業(yè)的患者用藥后有出現(xiàn)精神不集中的可能性。