Sugammadex（Org 25969）可與甾體類神經(jīng)肌肉阻滯劑形成復(fù)合體，從而可以逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉阻滯效果。丹麥哥本哈根大學(xué)醫(yī)院的Sorgenfrei IF博士及其同事研究了sugammadex逆轉(zhuǎn)羅庫溴銨誘導(dǎo)阻滯的劑量-反應(yīng)關(guān)系、安全性和藥物動力學(xué)。

    27名年齡在18-64歲的男性手術(shù)患者隨機(jī)接受安慰劑或sugammadex（0.5、1.0、2.0、3.0或4.0 mg/kg）來逆轉(zhuǎn)0.6 mg/kg羅庫溴銨誘導(dǎo)的神經(jīng)肌肉阻滯。使用芬太尼和異丙酚靜注誘導(dǎo)和維持麻醉。利用加速肌動描記法評估神經(jīng)肌肉功能。當(dāng)四個成串刺激（TOF）的T2再次出現(xiàn)時使用sugammadex或安慰劑。主要效力指標(biāo)為TOF比率恢復(fù)至0.9所需的時間。結(jié)果顯示，sugammadex可降低中位恢復(fù)時間，且呈劑量依賴性：安慰劑組為21.0分鐘，而4.0 mg/kg sugammadex組已降至1.1分鐘。當(dāng)sugammadex的劑量在2.0 mg/kg或以上時，3分鐘內(nèi)即可逆轉(zhuǎn)羅庫溴銨誘導(dǎo)的神經(jīng)肌肉阻滯。在16小時內(nèi)，平均59-77%的sugammadex以原形從尿中排出，其中大多數(shù)在最初8小時內(nèi)排出。sugammadex可增加羅庫溴銨以原形從尿中排出的比例（在16小時內(nèi)從安慰劑組的19%增至4.0-mg/kg組的53%）。sugammadex安全性高，且耐受良好。無一例患者出現(xiàn)再箭毒化。

    Sorgenfrei博士等總結(jié)認(rèn)為，2.0 mg/kg或更高劑量的sugammadex可安全逆轉(zhuǎn)0.6 mg/kg羅庫溴銨誘導(dǎo)的神經(jīng)肌肉阻滯，且該作用呈劑量依賴性。sugammadex可增加羅庫溴銨的腎臟排泄，并以原形被腎臟排出。

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