是卡馬西平10-酮基結構類似物,為新型抗
癲癇藥。本品主要通過其活性代謝產物10-單羥基代謝物(MHD)發揮作用。本品和MHD能阻滯電壓敏感性鈉通道,穩定過度興奮性神經細胞膜,抑制神經元重復放電,減少突觸沖動傳遞。
據國外臨床研究表明,奧卡西平對使用卡馬西平治療無效的患者療效顯著;有效治療頑固性
三叉神經痛。
三叉神經痛是一種好發于中老年的頜面部疼痛性疾病,以三叉神經分布區域內出現陣發性電擊樣劇烈疼痛為主要臨床特征,嚴重影響患者的生存質量。雖然臨床上該病治療方法眾多,但缺乏簡單有效的藥物治療手段。
臨床上將三叉神經痛分為原發性(特發性)三又神經痛和繼發性(癥狀性)三又神經痛。原發性三叉神經痛指病人無明顯神經系統陽性體征、輔助檢查未發現明顯和發病有關的器質性病變者。繼發性三叉神經痛系由機體的其他病變侵犯三叉神經所致,常見的原因有
腫瘤、蛛網膜粘連、
多發性硬化、
帶狀皰疹病毒感染等,此型除表現疼痛癥狀外,一般尚有神經系統體征。
奧卡西平的主要作用機制為阻滯鈉通道,通過胃腸道快速吸收,以代謝物的形式通過腎臟排出,食物不會影響其吸收度和吸收率,因此可以空腹或與食物同時服用。主要用于治療癲癇及各類疼痛。
抗癲癇藥物奧卡西平是最早用于治療三叉神經痛的藥物之一。臨床上常把卡馬西平仍然是目前治療三叉神經痛的首選藥物,奧卡西平是國內用于治療三叉神經痛的第二位選擇藥物,其療效次于卡馬西平。
盡管臨床上把卡馬西平作為治療三叉神經痛的首選藥物,但長期服藥可出現頭暈、肝臟損害、共濟失調、造血功能障礙等不良反應。而奧卡西平是卡馬西平的10-酮基衍生物,經過這種化學結構修飾,不僅提高了藥物的吸收速度和生物利用度,而且降低了不良反應。
由上可知:
奧卡西平片是一種安全有效的三叉神經痛治療藥物,療效與卡馬西平相當,但安全性、耐受性優于卡馬西平。