科達(dá)得龍(馬來酸氟吡汀)是一種在臨床上極為受歡迎的止痛藥,由于止痛效果好而且副作用小,所以科達(dá)得龍(馬來酸氟吡汀)的口碑一直都是很不錯(cuò)的,那么科達(dá)得龍?jiān)诔啥际裁此幍暧匈u呢?
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科達(dá)得龍(馬來酸氟吡汀)是普利瓦公司的子公司德國(guó)AWD公司研制的一種新型的非阿片類止痛藥,于1986年在德國(guó)上市用于治療術(shù)后疼痛、牙痛、傷口和燒傷痛,后重新上市用于治療退行性關(guān)節(jié)病、神經(jīng)和癌癥疼痛、偏頭痛、頭痛和痛經(jīng),后在巴西上市。我國(guó)于2006年9月批準(zhǔn)德國(guó)AWD公司的馬來酸氟吡汀膠囊進(jìn)口,商品名:科達(dá)得龍(Katadolon?)。
科達(dá)得龍(馬來酸氟吡汀)是一種新型的非阿片類止痛藥,其作用機(jī)制是一種選擇性神經(jīng)原鉀通道開放劑,具有止痛,肌肉松弛和神經(jīng)保護(hù)三重功效。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,氟吡汀在小鼠、大鼠熱板法、牙髓電刺激法等多種疼痛模型實(shí)驗(yàn)中,均具有鎮(zhèn)痛作用。其鎮(zhèn)痛強(qiáng)度(ED50)弱于美沙酮、丁丙諾啡和嗎啡,與噴他佐辛相當(dāng),強(qiáng)于哌替啶、可待因、非那西丁和對(duì)乙酰氨基酚。如在熱板法實(shí)驗(yàn)中,氟吡汀的作用強(qiáng)度( ED50為32mg/Kg,灌胃給藥) 大約是嗎啡的一半,是可待因的2倍,比非那西丁和撲熱息痛強(qiáng)10倍。在清醒犬牙髓電刺激實(shí)驗(yàn)中,鎮(zhèn)痛強(qiáng)度(ED50為3.5mg/Kg,灌胃給藥)與噴他佐辛相當(dāng),其鎮(zhèn)痛作用于給藥后30min達(dá)峰值,作用至少持續(xù)75min。氟吡汀的鎮(zhèn)痛作用是通過中樞所介導(dǎo)的。
科達(dá)得龍(馬來酸氟吡汀)及其主要代謝產(chǎn)物的受體結(jié)合研究顯示,科達(dá)得龍(馬來酸氟吡汀)與阿片受體幾乎無或沒有親和力,屬于非阿片類鎮(zhèn)痛藥,不具有成癮性。科達(dá)得龍(馬來酸氟吡汀)是中樞性鎮(zhèn)痛藥,其作用機(jī)制與阿片類藥物不同,可能與去甲腎上腺素系統(tǒng)有關(guān),拮抗NMDA受體可能是其發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的受體機(jī)制之一,其更深入的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制還有待進(jìn)一步闡明。然而還發(fā)現(xiàn)對(duì)于在幾種導(dǎo)致細(xì)胞凋亡的因素存在時(shí),科達(dá)得龍(馬來酸氟吡汀)能有效阻止細(xì)胞的死亡,基于這點(diǎn)以及CJD(亞急性海綿狀腦病)中腦細(xì)胞類似的凋亡機(jī)制,科達(dá)得龍(馬來酸氟吡汀)被認(rèn)為是治療該病的極有潛力的藥物,近幾年發(fā)現(xiàn)氟吡汀除了止痛外還有不少新的功效:抗驚厥、解除肌肉痙攣、細(xì)胞保護(hù)、缺乏多巴胺導(dǎo)致的運(yùn)動(dòng)不能和僵硬、治療帕金森癥、偏頭痛、抗炎退熱、腦部疾病等。
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