可樂定是α受體激動(dòng)劑。它直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2體,使抑制性神經(jīng)元激動(dòng),減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出,從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)。可樂定還激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體,增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔茫瑴p少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發(fā)生體位性低血壓。可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力:45%傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無影響。