驍悉是霉酚酸（MPA）的2-乙基酯類衍生物，在體內(nèi)經(jīng)脫酯后轉(zhuǎn)化成為其主要的活性成分MPA。MPA是一種次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑，通過(guò)抑制鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的從頭合成途徑而影響T和B細(xì)胞增殖，從而發(fā)揮其免疫抑制作用。由于可有效地延長(zhǎng)移植物存活率和受者的生存率，驍悉已被廣泛應(yīng)用于腎臟、心臟、肝臟和胰腺移植；除適用于成人患者外，還可用于腎移植的兒童受者。

　　驍悉與EC-MPS的不良反應(yīng)發(fā)生率相似

　　薩爾瓦多里（Salvadori）等人比較了423例初次腎移植受者分別使用等效治療劑量的驍悉和EC-MPS時(shí)不良反應(yīng)的發(fā)生情況。結(jié)果顯示，在治療12個(gè)月內(nèi)，兩組間胃腸道不良反應(yīng)的總發(fā)生率（MMF80.0%對(duì)EC-MPS80.8%）、上消化道（MMF54.3%對(duì)EC-MPS 53.5%）及非上消化道（MMF 68.1%對(duì)EC-MPS68.5%）不良反應(yīng)的發(fā)生率均相似，并且由于胃腸道不良反應(yīng)而需要進(jìn)行劑量調(diào)整的發(fā)生率亦無(wú)顯著差異（MMF19.5%對(duì)EC-MPS15.0%）。

　　布德（Budde）等人進(jìn)行的研究亦顯示，在穩(wěn)定期腎移植受者由驍悉轉(zhuǎn)換為EC-MPS治療第3個(gè)月和12個(gè)月時(shí)，兩組間胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率亦無(wú)顯著差異[3個(gè)月：驍悉20.9%對(duì)EC-MPS 26.4%；12個(gè)月：驍悉24.5%對(duì)EC-MPS 29.6%]。

　　上述兩項(xiàng)大型、多中心、隨機(jī)、雙盲對(duì)照研究的結(jié)果提示，驍悉1000 mg，b.i.d與EC-MPS 720 mg，b.i.d所致移植受者胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率相似。

　　研究證實(shí)，MPA與大腸的直接接觸是通過(guò)MPA的肝腸循環(huán)，因此MPA引起的下消化道不良反應(yīng)與其初始吸收部位無(wú)關(guān)。另一項(xiàng)雙盲安全性研究（safety研究）比較了靜脈和口服使用MMF的臨床安全性。結(jié)果顯示：靜脈使用驍悉組的不良反應(yīng)發(fā)生率與口服使用組相似。上述研究均提示，MPA所致的胃腸道不良反應(yīng)是全身系統(tǒng)性反應(yīng)的結(jié)果，而與給藥方式和途徑關(guān)系不大。

　　驍悉有較優(yōu)的免疫抑制效應(yīng)

　　伯勒爾（Bohler）等人研究了驍悉和EC-MPS對(duì)穩(wěn)定期腎移植受者T細(xì)胞和淋巴細(xì)胞亞型的影響。結(jié)果顯示，在體外實(shí)驗(yàn)中，當(dāng)由驍悉轉(zhuǎn)換至同等MPA劑量的EC-MPS后，后者對(duì)T細(xì)胞的抑制作用降低了2.6倍，且CD25和CD71分子陽(yáng)性的T細(xì)胞分別增加了1.6倍和1.7倍。上述結(jié)果提示，在穩(wěn)定期的腎移植受者中，與MMF相比，EC-MPS可能具有免疫抑制不足的風(fēng)險(xiǎn)。

　　綜上所述，在對(duì)移植受者的免疫抑制治療中，由于驍悉的吸收代謝不受胃排空的影響，因此具有較為穩(wěn)定的藥代動(dòng)力學(xué)特性，這使得其具有穩(wěn)定的療效和安全性，提高了醫(yī)師用藥的方便性；驍悉具有與EC-MPS相似的胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率；上述益處將會(huì)使移植物和移植受者獲得更高的存活率和更長(zhǎng)的存活時(shí)間。

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