辛貝吲哚布芬片是一種旋光性復(fù)合物,其中S對(duì)映體起主要的抗血小板聚集作用,消旋體和S對(duì)映體抑制環(huán)氧化酶的能力沒有明顯差異。 辛貝吲哚布芬片是可逆性血小板環(huán)氧化酶抑制劑。它選擇性的作用于血小板,通過抑制血栓玩素(TXA2)的生成和抑制多種血小板因子釋放及活性,發(fā)揮其抗血小板聚集作用,阻斷血栓形成。
辛貝吲哚布芬片通過以下幾個(gè)方面,速效、高效、安全的防治動(dòng)脈硬化引起的缺血性心血管病變、腦血管病變、靜脈血栓形成,以及預(yù)防血液透析時(shí)血栓形成。
辛貝吲哚布芬片有效抑制血栓烷素的生成
體外和間接體內(nèi)研究表明,辛貝吲哚布芬片可逆性抑制血小板血栓烷素的生成。間接體外實(shí)驗(yàn)表明,給藥2h血栓烷素的生成抑制達(dá)98.0%,12h時(shí)抑制作用依然顯著(89.0%),24 h時(shí)抑制減弱(47.0%)。一項(xiàng)健康受試者服用辛貝吲哚布芬片的研究顯示:口服辛貝吲哚布芬片200 mg, qd或bid, 服用3 d,尿血栓烷素B2(TXB2)的排泄量明顯減少;尿6-酮-前列腺素F1a(前列環(huán)素衍生物)的排泄量明顯增加,約增加1倍。這些研究結(jié)果表明,辛貝吲哚布芬片可減少栓烷素A2(TXA2)的生成,增加前列環(huán)素合成。
辛貝吲哚布芬片有效抑制血小板的聚集
用健康受試者和缺血性心臟病患者血液標(biāo)本進(jìn)行的體外和間接體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明,辛貝吲哚布芬片對(duì)由血小板聚集活化劑引起的血小板聚集呈現(xiàn)出可逆性的和劑量依耐性的抑制作用?诜霖愡胚岵挤移螅2h內(nèi)產(chǎn)生最大抑制血小板聚集作用,這種抑制作用在24 h時(shí)幾乎完全消失。
辛貝吲哚布芬片有效抑制血小板活化
靜息狀態(tài)下,血小板內(nèi)含有致密和α分泌顆粒,當(dāng)血小板活化時(shí),這些顆粒釋放出活性物質(zhì)來促使血小板在血管損傷部位黏附和聚集。用人的血小板進(jìn)行體外和間接體內(nèi)實(shí)驗(yàn)都顯示,辛貝吲哚布芬片可抑制血小板釋放反應(yīng)。而且一項(xiàng)初步研究結(jié)果顯示了吲哚部分對(duì)血小板活化的抑制作用。
其他作用
辛貝吲哚布芬片除了具有抑制血小板的黏附、活化和聚集等作用外,動(dòng)物血栓模型研究還表明,吲哚部分還具有其他的療效,如改善凝血功能、增加紅細(xì)胞變形能力;改善間歇性跛行患者肢體的微循環(huán)參數(shù)。