思他寧 凍干粉劑
Stilamin       

制造商
雪蘭諾
 
 
性狀   
本藥主要成分及其化學(xué)名稱為 ：生長(zhǎng)抑素醋酸鹽，分子式為 ：C76H104N18O19S2，分子量 ：1638。
本品為白色凍干粉。 
 
藥理作用   
本藥是人工合成的環(huán)狀14氨基酸肽，與天然生長(zhǎng)抑素在化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用方面完全相同。
靜脈注射本品可抑制生長(zhǎng)激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動(dòng)力、內(nèi)臟血流和營(yíng)養(yǎng)功能。
生理方面，生長(zhǎng)抑素主要存在于下丘腦和胃腸道。
生長(zhǎng)抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，從而治療消化道出血。而且，生長(zhǎng)抑素可以明顯減少內(nèi)臟器官的血流量，而又不引起體循環(huán)動(dòng)脈血壓的顯著變化，因而在治療食道靜脈曲張出血方面有臨床價(jià)值。
生長(zhǎng)抑素可減少胰腺的內(nèi)分泌和外分泌，從而可有效預(yù)防和治療胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。
生長(zhǎng)抑素還可以抑制胰高血糖的分泌，可有效治療糖尿病酮癥酸中毒。 
 
藥代動(dòng)力學(xué)   
健康人內(nèi)源性生長(zhǎng)抑素在血漿中的濃度很低，一般小于175 納克/升。靜脈注射本品后，表現(xiàn)為很短的半衰期，根據(jù)放射性免疫測(cè)定結(jié)果，其半衰期一般在1.1-3分鐘之間。對(duì)肝臟病患者，其半衰期在1.2-4.8分鐘之間 ；對(duì)慢性腎衰患者，其半衰期在2.6-4.9分鐘之間。當(dāng)以75 微克/小時(shí)的速度靜脈滴注本品后，血藥濃度在15分鐘內(nèi)達(dá)高峰 ：1250納克/升。代謝清除率約為1升/分鐘，半衰期約為2.7分鐘。
靜脈注射2微克的125-I甲狀腺生長(zhǎng)抑素，4小時(shí)后尿排泄物的放射活性為40%，24小時(shí)后的放射活性為70%。
生長(zhǎng)抑素在肝臟中通過肽鏈內(nèi)切酶和氨基酸酶的作用被很快代謝，結(jié)果是N-末端和分子環(huán)化部分之間發(fā)生斷裂。 
 
適應(yīng)癥   
嚴(yán)重急性食道靜脈曲張出血。嚴(yán)重急性胃或十二指腸潰瘍出血或并發(fā)急性糜爛性胃炎或出血性胃炎。胰、膽和腸瘺的輔助治療。胰腺手術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療。糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。 
 
用法用量   
藥物凍干粉須在使用前用生理鹽水溶解。
本品采用靜脈給藥，通過慢速?zèng)_擊注射（3-5分鐘）250微克，或以每小時(shí)250微克的速度連續(xù)滴注（約相當(dāng)于每公斤體重，每小時(shí)3.5微克）給藥。
對(duì)于連續(xù)滴注給藥，須用1支3毫克的本品配制足夠用12小時(shí)的藥液，溶劑既可以是生理鹽水，也可以是5%葡萄糖溶液，輸液量應(yīng)調(diào)節(jié)為每小時(shí)250微克，并建議使用輸液注射器。
對(duì)嚴(yán)重急性上消化道出血（包括食道靜脈曲張出血）的治療 ：建議首先緩慢靜脈注射250微克作為負(fù)荷劑量，而后立即進(jìn)行每小時(shí)250微克的靜脈點(diǎn)滴給藥。當(dāng)2次輸液給藥間隔大于3-5分鐘時(shí)，應(yīng)重新靜脈注射250微克，以確保給藥的連續(xù)性。
當(dāng)大出血被止住后（一般在12-24小時(shí)內(nèi)），治療應(yīng)繼續(xù)48-72小時(shí)，以防止再次出血。
對(duì)于上述病例，通常的治療時(shí)間是120小時(shí)。
對(duì)胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療 ：應(yīng)采用每小時(shí)250微克的速度靜脈連續(xù)點(diǎn)滴給藥，直到瘺管閉合（2-20天），這種治療可作為全胃腸外營(yíng)養(yǎng)的輔助措施。當(dāng)瘺管閉合后，本品靜脈點(diǎn)滴應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行1-3天，而后逐漸停藥，以防反跳作用。
對(duì)胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療 ：手術(shù)開始時(shí)，作為輔助治療，以每小時(shí)250微克速度點(diǎn)滴 ；手術(shù)后，持續(xù)點(diǎn)滴給藥5天。
對(duì)糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療 ：對(duì)酮癥酸中毒的患者，以每小時(shí)100-500微克的速度靜脈點(diǎn)滴，同時(shí)配合胰島素治療，3小時(shí)內(nèi)可緩解酮癥酸中毒，4小時(shí)內(nèi)可使血糖恢復(fù)正常。 

不良反應(yīng)   
少數(shù)病例用藥后產(chǎn)生惡心、眩暈、臉紅。當(dāng)注射速度高于50 ug/分時(shí)，病人可能出現(xiàn)惡心和嘔吐。 

禁忌癥   
已證實(shí)對(duì)于本品藥物過敏的病人，不得使用此藥。 
 
警告   
治療初期，本藥會(huì)導(dǎo)致短暫的血糖水平下降。 
 
注意事項(xiàng)   
由于本品抑制胰島素及胰高血糖的分泌，在治療初期會(huì)引起短暫的血糖對(duì)平下降。更應(yīng)注意的是，胰島素依賴型糖尿病患者使用本品后，每隔3-4小時(shí)應(yīng)測(cè)試一次血糖濃度。同時(shí)，給藥期間應(yīng)避免給予胰島素所要求的葡萄糖，如果必須給予，應(yīng)同時(shí)使用胰島素。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
避免孕婦使用本品，除非無(wú)其他安全替代措施。沒有證據(jù)證明本品在人類及動(dòng)物孕期無(wú)害，妊娠、產(chǎn)后（產(chǎn)褥期）及哺乳期不應(yīng)使用。 
 
藥物相互作用   
由于本品可延長(zhǎng)環(huán)己烯巴比妥引起的睡眠時(shí)間，而且加劇戊烯四唑的作用，所以，不應(yīng)與這類藥物或產(chǎn)生同樣作用的藥物同時(shí)使用。 
 
藥物過量   
目前尚無(wú)過量使用本品后導(dǎo)致急性中毒反應(yīng)的文獻(xiàn)報(bào)道。 

用藥須知   
本品與其他藥物的不相容性未經(jīng)測(cè)試，所以在注射或點(diǎn)滴給藥時(shí)，應(yīng)單獨(dú)使用。 
 
貯藏/有效期   
本品應(yīng)貯存于25°C以下的避光干燥處。溶解于生理鹽水后24小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定。有效期3年。 

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