鹽酸洛非西定在鹽酸洛非西定片中擔(dān)任不可或缺的成分，對(duì)阿片類藥物的戒斷綜合癥患者來(lái)說(shuō)，鹽酸洛非西定片是幫助減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥治療的不錯(cuò)治療藥物選擇之一。

　　用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明，洛非西定口服后吸收完全，Tmax約在2～5小時(shí)， Cmax相當(dāng)于2.6～4.0ng/ml的游離鹽基。達(dá)到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t1/2?? 為1.3～3.7小時(shí)，消除相t1/2為9～18.3小時(shí)。吸收后的藥物，原形由尿中排出的平均為12% （5～20%），12小時(shí)內(nèi)可排出48%，48小時(shí)內(nèi)能排出80%，由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝，其中主要代謝產(chǎn)物為2,6-二氯酚，并以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80～90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。

　　鹽酸洛非西定片為咪唑啉類衍生物。與可樂(lè)定的結(jié)構(gòu)和作用相似。阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)原的活性，當(dāng)戒除阿片藥品或毒品時(shí)，因突然除去對(duì)該神經(jīng)原的抑制而使其活動(dòng)亢進(jìn)，產(chǎn)生阿片類戒斷綜合癥。本品能對(duì)抗這種作用，所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強(qiáng)度與持續(xù)時(shí)間。本品無(wú)成癮性。毒理學(xué)在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明，洛非西定的用量在1mg/kg以下時(shí)沒(méi)發(fā)現(xiàn)任何不良反應(yīng)；3mg/kg是臨界毒性劑量，這個(gè)劑量相當(dāng)人治療劑量的300倍；5.0～25.0mg/kg，相當(dāng)于人治療劑量的500～2500倍，出現(xiàn)中度到重度反應(yīng)。可見這個(gè)藥物的毒性不大，是比較安全的。

　　鹽酸洛非西定片成分為鹽酸洛非西定。鹽酸洛非西定片療效為減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。開始用量為口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐漸增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之后，再緩慢停藥，至少要2至4天。

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