比卡魯胺片是長效的口服非甾體類抗雄激素藥物，是當(dāng)今前列腺癌治療藥物中評價最好和應(yīng)用最廣的藥物之一 ，作為二線激素治療藥物對于激素抵抗性前列腺癌有一定療效。眾所周知，男性在社會上的地位舉足輕重，很多家庭都靠男方才得以正常運轉(zhuǎn)，因而，男性的健康越來越受到關(guān)注，而比卡魯胺片就是一種關(guān)愛男性健康的藥品。

    比卡魯胺片是一種單純的非甾體抗雄激素藥物，未觀察到與其他類固醇激素受體具有親和性。通過與二氫睪酮競爭性結(jié)合靶組織中胞液雄激素受體而抑制雄激素作用。該藥是消旋體， 僅( R)-對映體具有抗雄激素活性，( S )-對映體基本沒有活性。比卡魯胺可阻止雄激素作用和(或) 消除雄激素的來源，臨床上該藥與促黃體激素釋放激素(LHRH)類似物聯(lián)合用藥， LHRH類似物誘導(dǎo)的血清睪酮抑制不受影響。

    研究表明，口服比卡魯胺片后，藥物在體內(nèi)被較快地吸收，1h已經(jīng)達到較高濃度，在服藥后的3- 72 h內(nèi)，血漿比卡魯胺濃度維持在較高水平，呈現(xiàn)一個藥物濃度輕微波動的相對穩(wěn)定的平臺期，隨后血漿藥物濃度緩慢下降。在服藥后6-7h，只有一位受試對象的血漿藥物濃度低于檢測限。

    前列腺癌是一種雄激素依賴性腫瘤，雄激素（睪酮）彌散到前列腺上皮細(xì)胞中，迅速轉(zhuǎn)變?yōu)楦叽�謝活性的雙氫睪酮，與雄激素受體相結(jié)合后，轉(zhuǎn)移到前列腺細(xì)胞核內(nèi)，進而激活前列腺癌細(xì)胞分裂。臨床上通過外科的閹割法或服用雌激素方法切斷主要由睪丸產(chǎn)生的睪酮，從而消除體循環(huán)中約90％ 以上的睪酮以達到治療的目的。但是這些治療方法無法抑制腎上腺產(chǎn)生的雄激素，睪酮減少還帶來性欲減退和陽痿等不良反應(yīng)，因此能抑制腎上腺產(chǎn)生雄激素和活性睪酮( 即5a-二氫睪酮) 、與雄激素受體結(jié)合的競爭性抑制劑比卡魯胺倍受矚目，比卡魯胺片在中國男性體內(nèi)呈現(xiàn)出較快吸收、緩慢消除的特征。

    比卡魯胺片口服給藥后吸收良好，沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度存在任何與臨床相關(guān)的影響。比卡魯胺經(jīng)口服吸收后，（S）-異構(gòu)體相對（R）-異構(gòu)體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為一周。在比卡魯胺的每日量下，（R）-異構(gòu)體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍，因其抗雄性激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對應(yīng)體上，故本品非常適合每日一次的口服。當(dāng)成年男性每日服用比卡魯胺50mg時，（R）-異構(gòu)體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時有效（R）-異構(gòu)體占總循環(huán)藥量的99%。（R）-異構(gòu)體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，（R）-異構(gòu)體血漿清除較慢。比卡魯胺與蛋白高度結(jié)合（96%）并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

    比卡魯胺片使用方便、安全、副作用小，并且避免了睪丸切除術(shù)后病人的心理變態(tài)和雌激素治療引起的副作用，提高了病人的生活質(zhì)量，從而被廣泛應(yīng)用。

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