導(dǎo)讀：氟他胺片為非類(lèi)固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體，阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。

　　氟他胺為一種非類(lèi)固醇的乙酰苯胺類(lèi)口服抗雄性激素，能阻止雄性激素在靶細(xì)胞的吸收和/或阻止雄性激素與細(xì)胞核的結(jié)合，顯示強(qiáng)力的抗雄性激素作用。 毒理研究： 本品經(jīng)DNA修復(fù)實(shí)驗(yàn)、體內(nèi)姐妹染色體互換或顯性致死因子分析，未證實(shí)具有引起突變的傾向。對(duì)大鼠的長(zhǎng)期給藥實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可產(chǎn)生睪丸間隙細(xì)胞癌和乳腺癌。

　　氟他胺片口服后從胃腸道吸收。人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，本品在體內(nèi)大部分迅速代謝，主要活性代謝物為α-羥基氟他胺。單劑量口服250mg，該代謝物約2小時(shí)達(dá)血濃度高峰，血漿蛋白結(jié)合率均在90%以上，消除相半衰期約6小時(shí)。原藥及活性代謝物主要分布在前列腺，大部分通過(guò)尿液，少量通過(guò)糞便排出體內(nèi)。

　　氟他胺片用于口服單一用藥或與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥的推薦劑量為每日三次，間隔8小時(shí)，每次250mg。與LHRH激動(dòng)劑聯(lián)合用藥時(shí)，二者可同時(shí)開(kāi)始使用，或者在開(kāi)始使用LHRH激動(dòng)劑前24小時(shí)使用本品。治療局限性前列腺癌癥的推薦劑量為每日三次，間隔8小時(shí)，每次250mg。如果還使用LHRH激動(dòng)劑，本品應(yīng)與LHRH激動(dòng)劑同時(shí)用藥或提前24小時(shí)用藥。本品必須在放療前8周開(kāi)始使用，且在放療期間持續(xù)使用。

　　在單一使用氟他胺的動(dòng)物試驗(yàn)中，用藥過(guò)量的征象有活動(dòng)減退、立毛、呼吸緩慢、共濟(jì)失調(diào)和/或流淚、厭食、安靜、嘔吐和高鐵血紅蛋白癥。 導(dǎo)致過(guò)量癥狀或致命的氟他胺的單一劑量仍未確定。 由于氟他胺的高度蛋白結(jié)合力，透析對(duì)過(guò)量使用無(wú)效。和處理任何藥物過(guò)量一樣，各種曾經(jīng)服用過(guò)的藥物的影響都應(yīng)考慮，如果沒(méi)有自發(fā)的嘔吐，在病人清醒時(shí)應(yīng)催吐，全身性支持性護(hù)理，包括頻繁監(jiān)查各種生命體征和密切觀察病人。

　　不良反應(yīng)：男性乳房女性化，乳房觸痛，有時(shí)伴有溢乳，如減少劑量或停藥則可消失。少數(shù)患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞。罕見(jiàn)性欲減低、一過(guò)性肝功能異常及精子計(jì)數(shù)減少。本品對(duì)心血管的潛在性影響比己烯雌酚小。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：需長(zhǎng)期服用本品時(shí)應(yīng)定期檢查肝功能和精子計(jì)數(shù)，如發(fā)生異常應(yīng)減量或停藥，一般可恢復(fù)正常。本品可增加睪丸酮和雌二醇的血漿濃度，可能發(fā)生體液潴留。本品可單獨(dú)應(yīng)用，也可與LHRH激動(dòng)劑、化療藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)良性前列腺增生也有一定的療效。

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