Tarceva （erlotinib,埃羅替尼）由羅氏（Roche）、基因泰克（Genentech）公司以及OSI Pharmaceuticals公司聯合開發，屬喹唑啉類化合物，是人I型表皮生長因子受體（HER1/EGFR）酪氨酸激酶抑制劑。

　　【作用機制】

　　Tarceva的抗腫瘤作用機制主要為抑制EGFR酪氨酸激酶胞內磷酸化。

　　【藥代動力學】

　　Tarceva口服后60%吸收，半衰期約36小時，主要由CYP3A4代謝清除。口服Tarceva150mg的生物利用度約60%，4小時后達血漿峰濃度。對591例接受單藥Tarceva治療的藥代動力學分析顯示，達到穩定血藥濃度需7-8 天，患者的年齡、體重、性別與藥物的清除速率無顯著關系，吸煙可使藥物清除率增加24%。

　　【適應癥】

　　Tarceva用于至少一種化療方案失敗的局部晚期或轉移性NSCLC。

　　兩個多中心隨機對照III期臨床試驗結果顯示，Tarceva與含鉑化療方案（卡鉑+紫杉醇或吉西他濱+順鉑）聯合一線治療局部晚期或轉移性NSCLC未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯合。

　　【禁忌癥】

　　無

　　【不良反應】

　　最常見的不良反應是皮疹和腹瀉，3/4度皮疹和腹瀉的發生率分別為9%和6%，皮疹的中位出現時間是8天，腹瀉中位出現時間為12天。

　　發生率大于10%的不良反應有：皮疹、腹瀉、食欲減低、疲勞、呼吸困難、咳嗽、惡心、感染、嘔吐、口腔炎、瘙癢、皮膚干燥、結膜炎、角膜結膜炎、腹痛。

　　肺毒性：

　　有較少的報道提示在接受Tarceva治療的NSCLC患者或其他實體瘤患者中可出現嚴重的間質性肺病（ILD），甚至導致死亡。在隨機對照研究中，ILD的發生率是0.8%，并且這一發生率在Tarceva治療組和安慰劑組是相同的。報道的ILD包括：肺炎、間質性肺炎、間質性肺病、閉塞性細支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸應激綜合征和肺滲出。癥狀發生于治療后5天~超過9個月，中位發生時間為47天。多數患者常有混雜因素導致ILD發生，如：之前有化療/放療、原有實質性肺疾病、肺轉移或肺部感染。當有新出現的、難以解釋的肺部癥狀，例如：呼吸困難、咳嗽、發熱等，需進行檢查評價，一旦診斷ILD，應停止繼續使用Tarceva，并采取適當治療。

　　肝毒性：

　　Tarceva治療可引起無癥狀的肝轉氨酶升高，因此，治療期間應定期復查肝功能，包括：轉氨酶、膽紅素、堿性磷酸酶等，如果肝功能損害嚴重應減量或停藥。肝功能損害常為暫時性的或伴有肝轉移。

　　較少報道有胃腸道出血，常發生于同時應用華法林的患者，所以，同時服用華法林或其他抗凝劑的患者應監測凝血酶原時間。

　　老年患者：

　　安全性和藥代動力學在年輕人和老年患者中無明顯差異，因此，應用于老年患者時不建議調整劑量。

　　【患者須知】

　　當出現以下癥狀或體征時，患者應就醫。

　　嚴重或持續的腹瀉、惡心、嘔吐、食欲差；

　　出現難以解釋的氣促或咳嗽，或以上表現進行性加重；

　　眼部刺激癥狀。

　　【用法與用量】

　　推薦劑量為150mg/天，飯前至少1小時或飯后2小時口服，直至疾病進展或出現不能耐受的毒副作用。

　　【貯存】

　　保存于25℃（15~30℃）。

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