抗癌藥司莫司汀膠囊的作用機制

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2013/6/13 8:48:00

導(dǎo)讀：司莫司汀膠囊是洛莫司汀（CCNU）的衍生物，為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物，其作用機制與洛莫司汀相似。主要用于惡性淋巴瘤、腦瘤、黑色素瘤、肺癌等。司莫司汀膠囊脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。

　　司莫司汀膠囊是洛莫司�。–CNU）的衍生物，為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物，其作用機制與CCNU相似；動物實驗療效優(yōu)于卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性為后兩者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修復(fù)，改變RNA結(jié)構(gòu)，改變靶細(xì)胞的蛋白質(zhì)和酶的結(jié)構(gòu)和功能。

　　司莫司汀膠囊為細(xì)胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲�；糠肿�?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲�；饔谩�

　　百濟藥師溫馨提醒：司莫司汀膠囊對骨髓、消化道及肝腎有毒性。口服后最早在45分鐘可出現(xiàn)惡心、嘔吐，遲者到6小時出現(xiàn)，通常在次日可消失。如在服藥前給予止嘔劑，或?qū)⒎帟r間改在睡前，均可減輕消化道反應(yīng)。血小板減少低谷出現(xiàn)在服藥后4周左右，白細(xì)胞減少的低谷出現(xiàn)在5～6周，持續(xù)6～10天。

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