蒂清(替莫唑胺膠囊)是目前唯一治療腦膠質(zhì)瘤的口服膠囊制劑,針對(duì)性強(qiáng)、特異性高,可透過(guò)血腦屏障,過(guò)臨床研究表明,蒂清毒副作用低,可有效保護(hù)患者靶器官,更為重要的是,蒂清在體內(nèi)不需經(jīng)過(guò)肝臟代謝即可分解為藥物活性物質(zhì),作用強(qiáng)、安全性好。
蒂清膠囊毒理作用
遺傳毒性:對(duì)體外細(xì)菌有致突變作用(Ames試驗(yàn)),對(duì)哺乳細(xì)胞染色體有致裂變作用(人外周血清淋巴細(xì)胞試驗(yàn))。
生殖毒性:目前尚未進(jìn)行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重復(fù)給藥毒性研究表明,大鼠和狗給藥劑量分別為50mg/m2和125mg/m2(按體表面積計(jì)算,分別約相當(dāng)于最大推薦人日用量的1/4和5/8)時(shí),該品對(duì)動(dòng)物睪丸有毒性,表現(xiàn)為合胞體細(xì)胞出現(xiàn)和睪丸萎縮。
致癌性:尚未進(jìn)行替莫唑胺的常規(guī)致癌試驗(yàn)。給大鼠每隔28天連續(xù)5天給予替莫唑胺125mg/m2 (按體表面積計(jì)算、與最大推薦人日用量相當(dāng)),給藥3個(gè)周期后,雌性和雄性大鼠均產(chǎn)生乳腺癌。以25、50、125mg/ m2 (按體表面積計(jì)算,大約相當(dāng)于最大推薦人日用量的1/8到1/2)給藥6個(gè)周期后,所有劑量組動(dòng)物均出現(xiàn)乳腺癌:高劑量組在心臟、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宮及前列腺等組織出現(xiàn)纖維肉瘤,還出現(xiàn)精囊癌、心臟神經(jīng)鞘瘤、視神經(jīng)癌、哈德氏腺癌,另外可見(jiàn)動(dòng)物皮膚、肺、垂體、甲狀腺等組織產(chǎn)生腺瘤。
蒂清膠囊注意事項(xiàng)
1、有可能出現(xiàn)骨髓抑制,給藥前患者必須進(jìn)行絕對(duì)中性粒細(xì)胞及血小板數(shù)檢查。
2、肝、腎機(jī)能損傷病人慎用該品。
3、替莫唑胺影響睪丸的功能,男性病人應(yīng)采取避孕措施。
4、女性病人在接受替莫唑胺治療時(shí)應(yīng)避免懷孕。
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