類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎又稱類風(fēng)濕(RA)，是一種病因尚未明了的慢性全身性炎癥性疾病，以慢性、對(duì)稱性、多滑膜關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)外病變?yōu)橹饕�臨床表現(xiàn)，屬于自身免疫炎性疾病。該病好發(fā)于手、腕、足等小關(guān)節(jié)，反復(fù)發(fā)作，呈對(duì)稱分布。臨床上抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥物主要有改善癥狀的抗風(fēng)濕藥和控制疾病的抗風(fēng)濕藥。目前市場(chǎng)上前一類藥物種類繁多，而真正能夠控制病程發(fā)展的藥物很少。

l999年l2月國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)了一個(gè)控制類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病程的I類新藥——來(lái)氟米特片(商品名：愛(ài)若華)。來(lái)氟米特為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內(nèi)活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物 A771726(M1)而產(chǎn)生。

來(lái)氟米特在國(guó)外和國(guó)內(nèi)同時(shí)開(kāi)展用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的多中心 隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn) 國(guó)內(nèi)的臨床試驗(yàn)采用MTX(氨甲蝶嶺)進(jìn)行對(duì)照，共完成584例患者的Ⅱ、Ⅲ期臨床試驗(yàn)。采用中華風(fēng)濕病協(xié)會(huì)的療效評(píng)價(jià)方法，按照完成試驗(yàn)原則分析(Endpoint Analysis)，12周、24周有效率分別為86.9％和92.3％。

有研究指出：口服來(lái)氟米特，達(dá)峰時(shí)間為0.558±0.506天，半衰期為8.79±0.77天。其活性代謝產(chǎn)物A77l726主要分布于肝、腎和皮膚組織，腦組織中分布較少，在血漿中廣泛和血漿蛋白結(jié)合，血漿蛋白結(jié)合率99.3％。來(lái)氟米特主要通過(guò)肝臟和腸道代謝。代謝產(chǎn)物43％從屎中排泄，48％從腸道排泄。從腎臟排泄的代謝產(chǎn)物是葡萄糖苷酸和A771726的苯胺羰酸衍生物，從腸道排泄的主要代謝產(chǎn)物是A771726。活性炭和消膽胺可以使A771726的半衰期縮短為大約l天。

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