金得樂具有抑制胃酸分泌的作用

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/3/19 7:47:00

    金得樂又名枸櫞酸鉍雷尼替丁片，金得樂適用于治療良性胃潰瘍，活動性十二指腸潰瘍；聯合克拉霉素治療幽門螺桿菌陽性的活動性十二指腸潰瘍，能顯著降低潰瘍復發。

    金得樂為制酸藥和鉍劑的復合體，可通過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門螺桿菌、在胃粘膜表面形成保護隔離層等多種途徑，發揮抗消化性潰瘍的作用。金得樂小鼠口服LD50值為3723.05(3475.84～3987.84)mg/kg；靜脈注射LD50值為52.28(48.69～56.13)mg/kg。大鼠口服金得樂（800，400，100mg/kg）及Beagle狗口服金得樂（400,50mg/kg），連續90天，均未發現明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規檢查發現紅細胞和蛋白，停藥后逐漸恢復，未見延遲毒性反應。無致突變作用，無致畸胎作用。

    金得樂藥代動力學：金得樂400mg口服后，在胃中解離成枸櫞酸鉍與雷尼替丁。其中，雷尼替丁血漿濃度峰值Cmax為453.4±119.7ng/ml；達峰時間Tmax為 2.23±0.53hr；血漿蛋白結合率為15%；吸收率和吸收度隨給藥劑量增加（至1600g）而成比例增加；血漿半衰期為2.25±0.38hr；在體內主要代謝為N-氧化物、S-氧化物、N-脫甲基代謝產物，分別占給藥劑量的4%、1%和1%；其中30%經腎臟排泄。鉍的吸收低于攝入量的1%，其吸收率和吸收度不隨劑量的增加而增加（口服RBC劑量大于800mg時），血漿半衰期為2.8～3.1h，大于99%的鉍在胃腸道中不吸收，直接排出體外。

    金得樂過敏反應：罕見，包括皮膚瘙癢，皮疹等；胃腸功能紊亂：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腹脹、腹部不適、胃痛、便秘；肝功能異常：一過性轉氨酶（ALT和AST）異常；罕有粒細胞減少；中樞神經系統紊亂：偶見頭暈、頭痛失眠、味覺異常，罕見震顫；也可出現與雷尼替丁相關的不良反應。

    百濟藥師溫馨提醒：金得樂可口服，成人每次0.4g，每日二次，飯前或飯后服。治療十二指腸潰瘍：每次0.4g，每日二次，療程4周。治療良性胃潰瘍：每次0.4g，每日二次，療程6～8周。治療幽門螺桿菌陽性的十二指腸潰瘍：枸櫞酸鉍雷尼替丁片每次0.4g，每日二次，療程周；首兩周聯用克拉霉素0.5g，每日二或三次（每日總劑量1～1.5g）。對枸櫞酸鉍雷尼替丁或其任何組分過敏者禁用。重度腎功能損害者禁用。不建議用于孕婦和哺乳期婦女。尚無有關兒童使用金得樂的研究資料，因此不宜用于兒童。老年患者（≥65歲）若用藥后僅血清雷尼替丁升高，而血清枸櫞酸鉍不高于普通人群，則一般無需調整劑量；腎臟清除率下降，有可能使老年患者血清雷尼替丁和枸櫞酸鉍升高，若肌酐清除率<25ml/min則禁用。

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