泰舒達專題 >> 泰舒達（吡貝地爾緩釋片）選擇性強可用于帕金森病的各個階段
泰舒達（吡貝地爾緩釋片）選擇性強可用于帕金森病的各個階段
- 來源： 百濟新特藥房網 發布時間：2011-6-8 15:28:39
近年來，多巴胺能受體激動劑成為人們研究和治療帕金森病的熱點，其有半衰期長、有利于克服癥狀波動、不產生自由基團或潛在的毒性代謝產物等優點，因此多巴胺受體激動劑在帕金森病的治療中起著越來越重要的作用。然而如何選擇多巴胺受體激動劑卻存在許多混亂，為此Lebrun等從單用和與多巴胺合用治療各期帕金森病的可選擇性、安全性和用藥方案制定的難易性等方面對溴隱停、羅平尼羅、培高利特、普拉克索和泰舒達（吡貝地爾緩釋片）進行了比較，認為泰舒達（吡貝地爾緩釋片）可選擇性強，能用于帕金森病的各個階段，安全性好，給藥方案簡單，是治療帕金森病的首選藥。
泰舒達（吡貝地爾緩釋片）是烷氧基苯甲基-4-(2-嘧啶基)哌嗪衍生物，是一種緩釋型多巴胺受體激動劑，作用于D2、D3受體，提高多巴胺受體的興奮性，從而提高受體與多巴胺結合的水平，恢復乙酰膽堿和多巴胺系統問的平衡而起效應作用。
目前，早期帕金森病的藥物治療的一個重要的新發展是在應用多巴胺制劑之前應用多巴胺受體激動劑作為一線治療。Feigenson等最早報道單藥使用泰舒達（吡貝地爾緩釋片）可治療早期帕金森病，明顯改善帕金森病的癥狀。之后的應用表明，泰舒達（吡貝地爾緩釋片）作為單藥使用可以改善帕金森病的所有主要癥狀，尤其是對于震顫的改善。
在本臨床觀察中，8例新發病例單獨予以泰舒達（吡貝地爾緩釋片）治療后，其中6例臨床癥狀得到有效改善，與文獻報道一致。本組輕癥病人中，有23例臨床癥狀得到有效改善，震顫、肌強直癥狀改善均較為明顯，證實泰舒達（吡貝地爾緩釋片）對早期帕金森病病人的癥狀改善明顯，為多巴胺節省策略的執行提供很好的幫助。在1O例重癥病人中，有6例臨床癥狀得到有效改善，表明，泰舒達（吡貝地爾緩釋片）對重癥帕金森病病人有良好的效果，尤其是運動和生活能力的總體改善較為明顯，文獻有類似的報道。一項在亞洲人的為期8周的臨床試驗表明泰舒達（吡貝地爾緩釋片）可以改善UPDRS值48％，日常活動能力改善43％，可以減少多巴胺的用量，并且可以提高多巴胺的作用時間1.3 h(45％)。這項臨床試驗表明泰舒達（吡貝地爾緩釋片）對重癥亞洲帕金森病病人有良好的效果，并能被很好地耐受。
對泰舒達（吡貝地爾緩釋片）的應用，本研究采用小劑量法，即每日服用1次，每次50mg。50例病例中有2例(均為輕癥組病人)因消化道癥狀退出，其余7例病人有惡心、進食減少等輕微的消化道癥狀，經短時間服用后即可適應，無其他明顯的副反應，泰舒達（吡貝地爾緩釋片）小劑量應用是安全、有效的。
研究中50例病人服用泰舒達（吡貝地爾緩釋片）后UPDRS總評分明顯減低，泰舒達（吡貝地爾緩釋片）既可單獨使用，又可與左旋多巴合用減輕帕金森病的病情程度，提示泰舒達（吡貝地爾緩釋片）可作為帕金森病新發病例的一線治療藥物。因此認為泰舒達（吡貝地爾緩釋片）作為緩釋型D2、D3受體激動劑是一種使用安全、療效理想的治療帕金森病的藥物。
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