韋瑞德(替諾福韋)的毒理學研究

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2012/1/11 11:22:00

    韋瑞德（替諾福韋）毒理學研究

    在韋瑞德（替諾福韋）毒理學研究中，以大于或等于6倍的人體暴露水平（以AUC值為參照）對大鼠、犬、猴給予替諾福韋和富馬酸替諾福韋二吡呋酯，出現骨毒性。在猴中，骨毒性被診斷為骨軟化癥。在猴中，替諾福韋減量或停用后，骨軟化癥呈現出可逆性。在大鼠和犬種，骨毒性表現為骨礦物質密度降低。骨毒性的潛在機制未知。

    在4種動物中發現腎毒性的證據。在這些動物中，觀察到了不同程度的血清肌酐、尿酸氮、糖尿、蛋白尿、磷酸尿、和/或鈣尿增加以及血磷降低。這些毒性是在比人高2-20倍的暴露水平（根據AUC）下觀察到的。腎臟異常尤其是磷酸尿與骨毒性的關系未知。

    韋瑞德（替諾福韋）致癌，致突變，生殖毒性

    在小鼠和大鼠中進行了富馬酸替諾福韋二吡呋酯的長期口服致癌性研究，暴露了水平最高大約為人體HIV感染治療劑量的16倍（小鼠）和5倍（大鼠）。在雌性小鼠的高劑量水平下，暴露水平比人高16倍時肝臟腺瘤增加。大鼠中，在最高暴露水平是人治療劑量5倍時，研究沒有發現致癌性結果。

    富馬酸替諾福韋二吡呋酯是體外小鼠淋巴檢驗中能導致基因突變，在體外細菌致突變性檢驗（Ames檢驗）中結果為陰性。在一項體內小鼠微核分析中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯對雄性小鼠給藥結果為陰性。

    根據體表面積比較，在大鼠中以相當于人10倍的劑量給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯，對雄性大鼠在交配前給予持續28天藥物和對雌性大鼠交配前到妊娠第7天給予持續15天的藥物，結果表明富馬酸替諾福韋二吡呋酯對生育能力、交配行為和早期胚胎發育均無影響。然而，在雌性大鼠中出現發情周期的改變。

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