順爾寧孟魯司特鈉咀嚼片一般耐受性良好,不良反應(yīng)輕微,通常不需要終止治療。順爾寧孟魯司特鈉咀嚼片總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。順爾寧孟魯司特鈉咀嚼片口服吸收迅速而完全?傮w上兒童患者使用順爾寧孟魯司特鈉咀嚼片的安全性與成人相似,并與安慰劑接近。
順爾寧適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療,包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀,治療對(duì)阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。
順爾寧的藥理作用:順爾寧是一種強(qiáng)效的選擇性的白三烯D4(LTD4,cysLT1) 受體拮抗劑,是新一代非甾體抗炎藥物。能選擇性抑制氣道平滑肌中白三烯多肽的活性,并有效預(yù)防和抑制白三烯所導(dǎo)致的血管通透性增加、氣道嗜酸粒細(xì)胞(EOS)浸潤(rùn)及支氣管痙攣,能減少氣道因變應(yīng)原刺激引起的細(xì)胞和非細(xì)胞性炎癥物質(zhì),能抑制變應(yīng)原激發(fā)的氣道高反應(yīng)。
對(duì)二氧化硫、運(yùn)動(dòng)和冷空氣等刺激及各種變應(yīng)原如花粉、毛屑等引起的速發(fā)相和遲發(fā) 相炎癥反應(yīng)均有抑制作用。順爾寧與人類氣道中的cysLT受體能高度選擇性結(jié)合,從而阻斷白 三烯的病理作用。已經(jīng)證明,吸入LTD4可引起較組胺強(qiáng)1 000倍的劑量依賴性支氣管收縮 。
食物對(duì)孟魯司特鈉的長(zhǎng)期使用無(wú)重要的影響。順爾寧孟魯司特鈉咀嚼片的代謝非常的好,孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中,成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下,血漿中未測(cè)出孟魯司特的代謝物。在健康青年中進(jìn)行的許多研究顯示孟魯司特平均血漿半衰期為2.7~5.5小時(shí)。在口服劑量高至50mg的范圍內(nèi),孟魯司特的藥代動(dòng)力學(xué)近似線性關(guān)系。
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