達(dá)比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑,是dabigatran的前體藥物,屬非肽類(lèi)的凝血酶抑制劑。口服經(jīng)胃腸吸收后,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點(diǎn),阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的最后步驟及血栓形成。dabigatran可以從纖維蛋白一凝血酶結(jié)合體上解離,發(fā)揮可逆的抗凝作用。
直接凝血酶抑制劑通過(guò)特異性阻滯凝血酶(游離型和結(jié)合型)活性而發(fā)揮強(qiáng)大抗凝療效,凝血酶是血栓形成過(guò)程中的具有核心作用的酶。與作用于不同凝血因子的維生素K拮抗劑不同,達(dá)比加群酯可提供有效的、可預(yù)測(cè)的、穩(wěn)定的抗凝效果,同時(shí)較少發(fā)生藥物相互作用,無(wú)藥物食物相互作用,無(wú)需常規(guī)進(jìn)行凝血功能監(jiān)測(cè)或劑量調(diào)整。
達(dá)比加群酯于2010年首先獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督局(FDA)批準(zhǔn)用于非瓣膜房顫患者的卒適用于有非瓣膜性心房顫動(dòng)患者中減低中風(fēng)和全身栓塞的風(fēng)險(xiǎn)
達(dá)比加群酯適用于適用于有非瓣膜性心房顫動(dòng)患者中減低中風(fēng)和全身栓塞的風(fēng)險(xiǎn)。屬于非肽類(lèi)凝血酶抑制劑。口服后在體內(nèi)釋放出后者,與凝血酶的纖維蛋白特異位點(diǎn)結(jié)合,阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻斷凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的最后步驟及血栓形成。
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