益適純附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運,使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。益適純不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。
患者在接受益適純治療的過程中,應(yīng)堅持適當?shù)牡椭嬍。益適純推薦劑量為每天1次,每次10mg,可單獨服用或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用。益適純可在1天之內(nèi)任何時間服用,可空腹或與食物同時服用。老年患者不需要調(diào)整劑量。年齡大于等于10歲的兒童及青少年不需要調(diào)整劑量。不推薦小于10歲兒童應(yīng)用益適純。
輕度肝功能受損患者不需要調(diào)整劑量(Child-Pugh評分在5或6)(見藥代動力學(xué))。腎功能受損患者不需要調(diào)整劑量。與膽酸螯合劑合用:應(yīng)在服用膽酸螯合劑之前2小時以上或在服用之后4小時以上服用益適純。
在兒童和青少年(10-18歲)人群中,益適純的吸收及代謝與成年患者相近。根據(jù)總依折麥布的血漿濃度,青少年與成年人藥代動力學(xué)并無差異。尚無小于10歲的兒童人群的藥代動力學(xué)資料。兒童及青少年患者(9-17歲)的臨床資料僅限于在HoFH及谷甾醇血癥患者中。
老年患者(大于65歲)總依折麥布的血漿濃度是年輕患者(18-45歲)的2倍。用藥后LDL-C的降低量和安全性在老年患者與年輕患者中無顯著差別。因此,老年患者無需調(diào)整用藥劑量。
尚無關(guān)于孕期用藥臨床資料。動物實驗表明,益適純對妊娠、胚胎及胎兒發(fā)育、分娩及出生后新生兒發(fā)育均無直接或間接的不良影響。然而,孕婦仍應(yīng)謹慎應(yīng)用益適純。在對孕期鼠類的研究中,益適純與洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀聯(lián)合應(yīng)用未發(fā)生胚胎或胎兒致畸作用。在對孕期家兔的研究中,可見少量的骨骼畸形發(fā)生。對大鼠的研究發(fā)現(xiàn),依折麥布可由大鼠母乳排泌。目前尚不確定依折麥布是否可經(jīng)人類母乳排泌,因此,除非能夠證明其潛在益處大于對嬰兒的潛在的危險性,益適純不宜用于哺乳期婦女。
百濟藥師溫馨提醒:對益適純?nèi)魏纬煞葸^敏者;活動性肝病,或不明原因的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高的患者禁用。所有HMG-CoA還原酶抑制劑被限制使用于懷孕及哺乳期婦女。如果您與其他藥物同時服用請先咨詢您的主治醫(yī)生,或在用藥過程中任何不適,都需要與您的主治醫(yī)生聯(lián)系,用藥過程中不可擅自加量或者減少藥量,如果您在治療過程中有任何疑問,都可撥打百濟健康熱線400-168-0606,百濟藥師為您真誠服務(wù)!