導(dǎo)讀：注射用唑來膦酸為白色或類白色疏松塊狀物或粉末，主要成份為唑來膦酸。適用于惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛及高鈣血癥。

　　乳腺癌，支氣管肺癌，腎癌和血液系統(tǒng)的惡性腫瘤等易發(fā)生骨轉(zhuǎn)移，癌細胞直接溶解骨質(zhì)引起高鈣血癥，使骨鈣釋放入血循環(huán)中；有些無骨轉(zhuǎn)移的惡性腫瘤也可發(fā)生高鈣血癥，癌細胞產(chǎn)生和釋放體液因子，與PTH受體結(jié)合使骨重吸收增加；癌細胞還可產(chǎn)生破骨細胞活化因子，使骨的重吸收增加。高鈣血癥易引起骨質(zhì)疏松，從而導(dǎo)致骨痛甚至骨折。

　　唑來膦酸是繼帕米膦酸二鈉之后的第3代二膦酸鹽類藥物，注射劑，唑來膦酸為一種雜環(huán)咪唑二膦酸鹽。本藥與羥基磷灰石結(jié)合，主要是抑制骨吸收，在體外可抑制破骨細胞活動，誘導(dǎo)破骨細胞凋亡，還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。

　　唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。也有證據(jù)顯示，本藥可刺激骨的形成。唑來膦酸可以降低血清鈣和磷的水平，增加尿鈣和磷的排泄，使腫瘤相關(guān)高鈣血癥病人的血鈣水平恢復(fù)正常。還可以通過誘導(dǎo)細胞調(diào)亡或抑制血管生長，直接影響腫瘤細胞生長14,51。臨床前體內(nèi)外試驗顯示，唑來膦酸是目前藥理活性最強的二膦酸鹽類藥物，起效快、作用持續(xù)時間長、安全、患者容易接受。

　　百濟藥師溫馨提醒：注射用唑來膦酸最常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱，本藥的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的，大多數(shù)情況下無需特殊處理會在24~48小時內(nèi)自動消退。唑來膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的，大多數(shù)情況下無需特殊處理會在24~48小時內(nèi)自動消退。

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