導(dǎo)讀：硫唑嘌呤片對急慢性白血病，對慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；后天性溶血性貧血等療效良好，經(jīng)驗(yàn)證，硫唑嘌呤片在健康人體中具有生物等效性。

    硫唑嘌呤片對急慢性白血病，對慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無力；慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等均具有良好的療效。經(jīng)驗(yàn)證，硫唑嘌呤片在健康人體中具有生物等效性。

    什么是生物等效性？

    生物等效性評價(jià)是指同一種藥物的不同制劑在相同實(shí)驗(yàn)條件下，給予相同的劑量，判斷其吸收速度和程度有無顯著差異的過程。生物等效性實(shí)驗(yàn)在新藥開發(fā)和新藥評價(jià)過程中發(fā)揮著非常重要的作用，其研究的目的是證實(shí)等量同種藥物的兩種制劑生物利用度完全相同，最終使得在替換使用相關(guān)的兩種制劑時(shí)，具有相同的有效性和安全性。

    如果實(shí)驗(yàn)證明兩種制劑生物等效，則表明此兩種制劑在臨床使用中可相互替代。

    硫唑嘌呤片在健康人體的生物等效性

    目的研究硫唑嘌呤片（免疫抑制劑）在健康人體的相對生物利用度并評價(jià)其生物等效性。方法20名健康志愿者自身交叉、單劑量口服硫唑嘌呤受試和參比制劑各100mg后，用反相高效液相色譜法測定血漿中其代謝物6-巰基嘌呤濃度。應(yīng)用DAS軟件計(jì)算藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)和相對生物利用度。結(jié)果6-巰基嘌呤受試制劑和參比制劑的平均藥物濃度-時(shí)間曲線均符合一室模型，主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)：t1/2分別為（1．30±0．25），（1．30±0．34）h；tmax分別為（1．25±0．16），（1．24±0．21）h；Cmax分別為（48．44±17．09），（52．32±24．37）μg·L^-1；AUC0-1分別為（89．49±19．25），（91．90±25．31）μg·h·L^-1；AUC0-∞分別為（96．11±19．74），（98．36±24．66）μg·h·L^-1。與參比制劑比較，受試制劑的相對生物利用度F0-1為（99．62±15．29）％，V0-∞為（99．39±13．59）％。結(jié)論2種硫唑嘌呤制劑具有生物等效性。（引自：嚴(yán)慧娟，元?jiǎng)�，華庭，繁典，《唑嘌呤片在健康人體的生物等效性》。床藥理學(xué)雜志，2010年第1期）

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：硫唑嘌呤片較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發(fā)生皮疹，偶見肌萎縮。

TAG：硫唑嘌呤片 硫唑嘌呤 白血病 生物等效性