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注射用鹽酸地爾硫卓功效與作用: 【注射用鹽酸地爾硫卓適應(yīng)癥】 室上性心動(dòng)過速;手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置;高血壓急癥;不穩(wěn)定心絞痛。 【注射用鹽酸地爾硫卓藥理作用】 藥理:通過作用于冠脈血管及末梢血管的心管平滑肌及房室結(jié),抑制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流入,而顯示血管擴(kuò)張作用及延長房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間的作用,從而對(duì)高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1.對(duì)血壓的作用1)麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓,但麻醉下比無麻醉下作用強(qiáng),并且對(duì)于比正常血壓高的血壓具有更強(qiáng)的降壓作用(大鼠)。2)降壓的同時(shí)減少末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心輸出量(狗)。3)不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時(shí),降低血壓。并顯示鈉利尿作用(狗、猴)。2.對(duì)心律不齊的作用1)延長房室結(jié)的傳導(dǎo)時(shí)間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期,對(duì)室上性快速心律不齊顯示效果(狗)。2)抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊(兔)。3.對(duì)心肌缺血的作用1)改善心肌氧的供需平衡①擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈主干及側(cè)枝,增加心肌缺血部位血流(狗)。②抑制冠動(dòng)脈痙攣(豬、人)。2)心肌保護(hù)作用心肌缺血時(shí),抑Ca2XxX過多流入細(xì)胞內(nèi),保持心功能·心肌能量代謝,縮小梗塞灶(狗、貓)。 毒理:鹽酸地爾硫給予小鼠口服,其LD50為640~740mg/kg;靜脈注射LD50為58~61mg/kg。大鼠口服,其LD50為585mg/kg;靜脈注射LD50為58~61mg/kg。在生殖毒性試驗(yàn)中,給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5~10倍以上的地爾硫,可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中,有報(bào)告這些劑量可致骨骼異常,在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中,早期見個(gè)別幼仔體重減低存活率降低,發(fā)現(xiàn)給予>人口服劑量20倍,死胎發(fā)生率增加。注射用鹽酸地爾硫卓致突試驗(yàn)為陰性。 |