安閑拉莫三嗪片適用于:抗癲癇治療用于簡單部分性發作;復雜部分性發作;繼發性全身直一陣攣性發作;原發性全身強身直一陣攣性發作,也可治療頑固性癲癇中的Lennox-Gastaut綜合癥。藥理學研究結果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養的神經細胞中,它產生一種應用和電壓依從性阻滯持續的反復放電,同時抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。
誘導肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲癇酮)會增強拉莫三嗪的代謝,而需增加使用劑量。丙戊酸鈉與拉莫三嗪競爭肝藥物代謝酶,可降低拉莫三嗪的代謝,拉莫三嗪的平均半衰期增加近兩倍。沒有證據表明拉莫三嗪能產生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導或抑制作用。拉莫三嗪可誘導自身代謝,但此作用是有限性的,無明顯的臨床意義。與本品合用時其它抗癲癇藥的血漿濃度的改變雖有報道,但對照研究并未顯示本品對其它合用抗癲癇藥的血漿濃度有任何影響。
在雙盲、附加臨床試驗中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發生率高達10%,服用安慰劑的病人為5%,2%的病人因皮疹而導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹,通常在治療開始的前8周出現,停用拉莫三嗪后消失。在本品治療的前8周, 如果兒童出現皮疹和發熱癥狀醫生應該考慮有藥物反應的可能性。此外,發生皮疹總的危險性與下列因素很有關系:拉莫三嗪的初始劑量太高和隨后增加的劑量超過推薦劑量。同時應用丙戊酸鈉。出現皮疹的所有病人(成人和兒童)都應迅速被評估,并立即停用拉莫三嗪,除非可確診皮疹與此藥無關。即使皮疹不明顯,注意過敏反應的早期表現(如發熱、淋巴腺病)是十分重要的。如果出現癥狀和體征,應告知病人立即尋醫。如早期反應的體征和癥狀出現,應立即評估病人。(參考自安閑拉莫三嗪片產品說明書)
安閑拉莫三嗪片為口服,放在少量水中散開或用少量水將整片吞服。用量:單藥治療:12歲以上患者:開始劑量25mg/日,一次服用,連服14天。之后50mg/日,一次服用,連服14天。此后每隔14日增加劑量,最大增加量為50~100mg,可增加到100~200mg/日,一次或分兩次服用。可視病情酌情增減,詳見安閑拉莫三嗪片說明書或遵醫囑。