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愛必妥(Erbitux)藥品說明書
- 來源： 新特藥房藥訊 作者：百濟 瀏覽： 發(fā)布時間：2006-8-14 16:08:00
第一個獲準上市的靶向單克隆抗體，治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌
【英文商品名】Erbitux
【英文通用名】cetuximab
【劑型】注射劑
【藥理作用】
本品可與表達于正常細胞和多種癌細胞表面的EGF受體特異性結(jié)合，并競爭性阻斷EGF和其他配體，如α轉(zhuǎn)化生長因子（TGF-α）的結(jié)合。本品是針對EGF受體的IgG1單克隆抗體，兩者特異性結(jié)合后，通過對與EGF受體結(jié)合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻斷細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，從而抑制癌細胞的增殖，誘導(dǎo)癌細胞的凋亡，減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長因子的產(chǎn)生。
本品單劑治療或與化療、放療聯(lián)合治療時的藥動學呈非線性特征。當劑量從20mg/m2增加到400mg/m2時，藥時曲線下面積（AUC）的增加程度超過劑量的增長倍數(shù)。當劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時，清除率（Cl）從0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，當劑量＞200mg/m2時，Cl不變。表觀分布容積（Vd）與劑量無關(guān)，接近2～3L/m2。
本品400mg/m2滴注2小時后，平均最大血藥濃度（Cmax）為184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）為97小時（41～213小時）。按250mg/m2滴注1小時后，平均Cmax為140μg/ml（120～170μg/ml）。在推薦劑量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周時，本品達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，峰值、谷值波動范圍分別為168～235和41～85μg/ml。平均t1/2為114小時（75～188小時）。
【臨床評價】
一項多中心隨機Ⅱ期臨床對照研究評價了本品治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的療效。329例EGF受體過度表達的受試者中，206例為男性，平均59歲（26～84歲），58%為結(jié)腸癌患者，40%為直腸癌患者，其中63％的患者用奧沙利鉑（oxaliplatin）治療無效。研究中患者隨機分成2組，本品和伊立替康聯(lián)用組218例，本品單用組111例。本品的初始劑量為一周400mg，隨后一周250mg，治療終點為疾病進展或出現(xiàn)不能耐受的不良反應(yīng)。伊立替康的使用劑量為每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或第6周4次125mg/m2。結(jié)果顯示，聯(lián)合治療組和本品單用組有效率分別為22.9%和10.8％。療效平均持續(xù)時間，聯(lián)合治療組和本品單用組分別為5.7和4.2個月；與本品單用組相比，聯(lián)合治療組患者明顯延緩了疾病的進展。
另一項多中心單組開放性臨床研究，評價了138例EGF受體過度表達的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者接受本品與伊立替康聯(lián)用的療效。患者先前均接受過伊立替康治療，其中74例在治療后EGF受體仍呈過度表達。本?返某跏技亮課恢?400mg，隨后一周250mg直至疾病發(fā)展哐出現(xiàn)不能耐受的不良反應(yīng)。伊立替康的使用劑量為每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或每6周4次125mg/m2。總有效率為15%，平均療效持續(xù)時間為6.5個月，而伊立替康治療無效組有效率為12%，平均療效持續(xù)時間6.7個月。
另一項多中心單組開放性臨床研究，評價了57例EGF受體過度表達的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者單用本品治療的療效，患者先前均接受過伊立替康治療，其中28例在接受伊立替康治療后EGF受體仍呈過度表達。經(jīng)本品治療后，總有效率為9%，其中伊立替康治療無效組的有效率為14％，疾病進展的平均時間分別為1.4和1.3個月。兩組的療效持續(xù)時間平均為4.2個月。
本品可與表達于正常細胞和多種癌細胞表面的EGF受體特異性結(jié)合，并競爭性阻斷EGF和其他配體，如α轉(zhuǎn)化生長因子（TGF-α）的結(jié)合。本品是針對EGF受體的IgG1單克隆抗體，兩者特異性結(jié)合后，通過對與EGF受體結(jié)合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻斷細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，從而抑制癌細胞的增殖，誘導(dǎo)癌細胞的凋亡，減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長因子的產(chǎn)生。
本品單劑治療或與化療、放療聯(lián)合治療時的藥動學呈非線性特征。當劑量從20mg/m2增加到400mg/m2時，藥時曲線下面積（AUC）的增加程度超過劑量的增長倍數(shù)。當劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時，清除率（Cl）從0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，當劑量＞200mg/m2時，Cl不變。表觀分布容積（Vd）與劑量無關(guān)，接近2～3L/m2。
本品400mg/m2滴注2小時后，平均最大血藥濃度（Cmax）為184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）為97小時（41～213小時）。按250mg/m2滴注1小時后，平均Cmax為140μg/ml（120～170μg/ml）。在推薦劑量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周時，本品達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，峰值、谷值波動范圍分別為168～235和41～85μg/ml。平均t1/2為114小時（75～188小時）。
【臨床評價】
一項多中心隨機Ⅱ期臨床對照研究評價了本品治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的療效。329例EGF受體過度表達的受試者中，206例為男性，平均59歲（26～84歲），58%為結(jié)腸癌患者，40%為直腸癌患者，其中63％的患者用奧沙利鉑（oxaliplatin）治療無效。研究中患者隨機分成2組，本品和伊立替康聯(lián)用組218例，本品單用組111例。本品的初始劑量為一周400mg，隨后一周250mg，治療終點為疾病進展或出現(xiàn)不能耐受的不良反應(yīng)。伊立替康的使用劑量為每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或第6周4次125mg/m2。結(jié)果顯示，聯(lián)合治療組和本品單用組有效率分別為22.9%和10.8％。療效平均持續(xù)時間，聯(lián)合治療組和本品單用組分別為5.7和4.2個月；與本品單用組相比，聯(lián)合治療組患者明顯延緩了疾病的進展。
另一項多中心單組開放性臨床研究，評價了138例EGF受體過度表達的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者接受本品與伊立替康聯(lián)用的療效。患者先前均接受過伊立替康治療，其中74例在治療后EGF受體仍呈過度表達。本?返某跏技亮課恢?400mg，隨后一周250mg直至疾病發(fā)展哐出現(xiàn)不能耐受的不良反應(yīng)。伊立替康的使用劑量為每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或每6周4次125mg/m2。總有效率為15%，平均療效持續(xù)時間為6.5個月，而伊立替康治療無效組有效率為12%，平均療效持續(xù)時間6.7個月。
另一項多中心單組開放性臨床研究，評價了57例EGF受體過度表達的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者單用本品治療的療效，患者先前均接受過伊立替康治療，其中28例在接受伊立替康治療后EGF受體仍呈過度表達。經(jīng)本品治療后，總有效率為9%，其中伊立替康治療無效組的有效率為14％，疾病進展的平均時間分別為1.4和1.3個月。兩組的療效持續(xù)時間平均為4.2個月。
【適應(yīng)證】
本品單用或與伊立替康(irinotecan)聯(lián)用于表皮生長因子（EGF）受體過度表達的，對以伊立替康為基礎(chǔ)的化療方案耐藥的轉(zhuǎn)移性直腸癌的治療。
本品單用或與伊立替康(irinotecan)聯(lián)用于表皮生長因子（EGF）受體過度表達的，對以伊立替康為基礎(chǔ)的化療方案耐藥的轉(zhuǎn)移性直腸癌的治療。
【不良反應(yīng)】
本品耐受性好，不良反應(yīng)大多可耐受，最常見的是痤瘡樣皮疹、疲勞、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱和便秘等。其他不良反應(yīng)還有白細胞計數(shù)下降、呼吸困難等。皮膚毒性反應(yīng)（痤瘡樣皮疹、皮膚干燥、裂傷和感染等）多數(shù)可自然消失。少數(shù)患者可能發(fā)生嚴重過敏反應(yīng)、輸液反應(yīng)、敗血癥、肺間質(zhì)疾病、腎衰、肺栓塞和脫水等。在接受本品單藥治療和本品與伊立替康聯(lián)合治療的患者中，分別為5%和10%的患者因不良反應(yīng)退出。
【注意事項】
使用本品前應(yīng)進行過敏試驗，靜脈注射本品20mg，并觀察10分鐘以上，結(jié)果呈陽性的患者慎用，但陰性結(jié)果并不能完全排除嚴重過敏反應(yīng)的發(fā)生。
本品常可引起不同程度的皮膚毒笥反應(yīng)，此類患者用藥期間應(yīng)注意避光。輕至中度皮膚毒笥反應(yīng)無需調(diào)整劑量，發(fā)生重度皮膚毒性反應(yīng)者，應(yīng)酌情減量。
研究發(fā)現(xiàn)婦性患者的藥物清除率較男性低25％，但療效和安全性相近，無需根據(jù)性別調(diào)整劑量。因本品能透過胎盤屏障，可能會損害胎兒或影響婦性的生育能力，故孕婦及未采取避孕措施的育齡婦女慎用。因本品可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女慎用。在本品對兒童患者的安全性尚未得到確認前，兒童禁用。
嚴重的輸液反應(yīng)發(fā)生率為3%，致死率低于0.1％。其中90%發(fā)生于第1次使用時，以突發(fā)性氣道梗阻、蕁麻疹和低血壓為特征。因部分輸液反應(yīng)發(fā)生于后續(xù)用藥階段，故應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護下用藥。發(fā)生輕至中度輸液反應(yīng)時，可減慢輸液速度或服用抗組胺藥物，若發(fā)生嚴重的輸液反應(yīng)需立即停止輸液，靜脈注射腎上腺素、糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥物并給予支氣管擴張劑及輸氧等治療。部分患者應(yīng)禁止再次使用本品。此外，在使用本品期間如發(fā)生急性發(fā)作的肺部癥狀，應(yīng)立即停用，查明原因，若確系肺間質(zhì)疾病，則禁用并進行相應(yīng)的治療。
【劑量用法】
推薦起始劑量為400mg/m2，滴注時間120分鐘，滴速應(yīng)控制在5ml/min以內(nèi)。維持劑量為一周250mg/m2，滴注時間不少于60分鐘。提前給予H1受體阻斷劑，對預(yù)防輸液反應(yīng)有一定作用。使用前勿振蕩、稀釋。
使用本品前應(yīng)進行過敏試驗，靜脈注射本品20mg，并觀察10分鐘以上，結(jié)果呈陽性的患者慎用，但陰性結(jié)果并不能完全排除嚴重過敏反應(yīng)的發(fā)生。
本品常可引起不同程度的皮膚毒笥反應(yīng)，此類患者用藥期間應(yīng)注意避光。輕至中度皮膚毒笥反應(yīng)無需調(diào)整劑量，發(fā)生重度皮膚毒性反應(yīng)者，應(yīng)酌情減量。
研究發(fā)現(xiàn)婦性患者的藥物清除率較男性低25％，但療效和安全性相近，無需根據(jù)性別調(diào)整劑量。因本品能透過胎盤屏障，可能會損害胎兒或影響婦性的生育能力，故孕婦及未采取避孕措施的育齡婦女慎用。因本品可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女慎用。在本品對兒童患者的安全性尚未得到確認前，兒童禁用。
嚴重的輸液反應(yīng)發(fā)生率為3%，致死率低于0.1％。其中90%發(fā)生于第1次使用時，以突發(fā)性氣道梗阻、蕁麻疹和低血壓為特征。因部分輸液反應(yīng)發(fā)生于后續(xù)用藥階段，故應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護下用藥。發(fā)生輕至中度輸液反應(yīng)時，可減慢輸液速度或服用抗組胺藥物，若發(fā)生嚴重的輸液反應(yīng)需立即停止輸液，靜脈注射腎上腺素、糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥物并給予支氣管擴張劑及輸氧等治療。部分患者應(yīng)禁止再次使用本品。此外，在使用本品期間如發(fā)生急性發(fā)作的肺部癥狀，應(yīng)立即停用，查明原因，若確系肺間質(zhì)疾病，則禁用并進行相應(yīng)的治療。
【劑量用法】
推薦起始劑量為400mg/m2，滴注時間120分鐘，滴速應(yīng)控制在5ml/min以內(nèi)。維持劑量為一周250mg/m2，滴注時間不少于60分鐘。提前給予H1受體阻斷劑，對預(yù)防輸液反應(yīng)有一定作用。使用前勿振蕩、稀釋。
【規(guī)格】每50ml含有本品100mg
【儲藏】 2～8℃下可保存12小時以上，20～25℃下可保存8小時以上。
【儲藏】 2～8℃下可保存12小時以上，20～25℃下可保存8小時以上。
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